从目前的研究来看,短效的 GLP-1RA 主要影响餐后血糖,而长效的 GLP-1RA 对空腹和餐后血糖均有影响。长效 GLP-1RA 每日、每周给药 1 次,患者依从性好,有利于维持血糖稳态,延缓糖尿病相关并发症的发生发展。 (点击可查看大图) 注:GL...
它通过激动人体内的GLP-1受体来模拟GLP-1的功能,通过葡萄糖依赖性刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、延缓胃排空、保护胰岛细胞等方式来降低血糖。从药物临床试验到临床实践,我们发现GLP-1RA家族不仅可以有效降糖,还具有减重、降低心血管事件风险、减少尿白蛋白排泄量的意外收获。 市面上叫的出来的“肽”各式各样,...
1)GLP-1受体激动剂可有效降低血糖;2)单独使用GLP-1受体激动剂不明显增加低血糖发生的风险,部分品种与胰岛素等联用还可以明显降低低血糖的风险。3)利拉鲁肽、索马鲁肽和度拉糖肽具有心血管获益功效(存疑);4)所有GLP-1RA均不同程度具有减肥功效。 2. GLP-1 RA 市场结构 2.1 全球 GLP-1 RA 市场份额超越胰岛...
首先,两者来源不同,天然的GLP-1是经食物刺激后由肠道L细胞分泌的降糖激素,药用的GLP-1RA是将天然的GLP-1进行结构修饰后的肽类物质,而胰岛素是由人体胰腺β细胞分泌的降糖激素。 其次,两者的作用机制不同,GLP-1RA主要通过模拟天然的GLP-1激活GLP-1受体(GLP-1R)...
GLP-1RA在医学上一般是指胰高糖素样肽-1受体激动剂。通常情况下,胰高糖素样肽-1受体激动剂指的是具有治疗糖尿病作用的药物,如利拉鲁肽、司美格鲁肽等。糖尿病是一种以慢性高血糖为特征的代谢性疾病,主要是由于胰岛素分泌或作用缺陷所引起的,患者可能会出现多尿、多饮、多食、体重减轻等症状。而利拉鲁肽、司...
三、未来十年全球肥胖率持续攀升,GLP-1RA 减重效果显著肥胖是指可能损害健康的异常或过多身体脂肪蓄积,是一种慢性、复发性、多因素疾病,根据国际疾病分类(ICD)的定义,它也是许多其他非传染性疾病的重要危…
NO.1 GLP-1RA的作用机制和药理效应 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)最早于1987年被发现,相较葡萄糖依赖性促胰岛素样多肽(GIP)能更有效地促进胰岛素分泌、降低血糖峰浓度;在餐后数分钟内即可从远端回肠和结肠处的L细胞分泌释放,并以葡萄糖浓度依赖性的方式调节胰岛素分泌。
而小分子药物没有这些忧愁,小分子药物的生产成本远低于生物技术品,而且小分子的生产工艺相对简单且成熟。 此外,小分子药物对储存环境的敏感性相对较低,储存运输方便。 猎药人俱乐部团队整理 现有的GLP-1受体激动剂均为大分子多肽药物,存在依从性产能低、治疗成本高等限制,小分子药物固有的优势如易于生产、价格低廉等优...