它通过激动人体内的GLP-1受体来模拟GLP-1的功能,通过葡萄糖依赖性刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、延缓胃排空、保护胰岛细胞等方式来降低血糖。从药物临床试验到临床实践,我们发现GLP-1RA家族不仅可以有效降糖,还具有减重、降低心血管事件风险、减少尿白蛋白排泄量的意外收获。 市面上叫的出来的“肽”各式各样,...
葡萄糖稳态依赖于多种激素复杂的相互作用:胰岛素、胰高血糖素、以及胃肠肽,包括 GlP-1 和 GLP。近年来,GLP-1 受体激动剂(GLP-1RA)被不断研发上市,应用于临床。本文总结 GLP-1RA 作用机制、临床应用、不良反应及特殊人群中的...
1)GLP-1受体激动剂可有效降低血糖;2)单独使用GLP-1受体激动剂不明显增加低血糖发生的风险,部分品种与胰岛素等联用还可以明显降低低血糖的风险。3)利拉鲁肽、索马鲁肽和度拉糖肽具有心血管获益功效(存疑);4)所有GLP-1RA均不同程度具有减肥功效。 2. GLP-1 RA 市场结构 2.1 全球 GLP-1 RA 市场份额超越胰岛...
首先,两者来源不同,天然的GLP-1是经食物刺激后由肠道L细胞分泌的降糖激素,药用的GLP-1RA是将天然的GLP-1进行结构修饰后的肽类物质,而胰岛素是由人体胰腺β细胞分泌的降糖激素。 其次,两者的作用机制不同,GLP-1RA主要通过模拟天然的GLP-1激活GLP-1受体(GLP-1R)...
GLP-1RA在医学上一般是指胰高糖素样肽-1受体激动剂。通常情况下,胰高糖素样肽-1受体激动剂指的是具有治疗糖尿病作用的药物,如利拉鲁肽、司美格鲁肽等。糖尿病是一种以慢性高血糖为特征的代谢性疾病,主要是由于胰岛素分泌或作用缺陷所引起的,患者可能会出现多尿、多饮、多食、体重减轻等症状。而利拉鲁肽、司...
不同GLP-1RA在肾功能不全患者中的使用也有所区别:如国内上市的GLP-1RA(除贝那鲁肽缺乏研究数据外)均可用于轻、中度肾功能不全患者,其中利拉鲁肽和度拉糖肽可用于重度肾功能不全患者,但终末期肾病患…
三、未来十年全球肥胖率持续攀升,GLP-1RA 减重效果显著肥胖是指可能损害健康的异常或过多身体脂肪蓄积,是一种慢性、复发性、多因素疾病,根据国际疾病分类(ICD)的定义,它也是许多其他非传染性疾病的重要危…
(GLP-1RAs)、葡萄糖依赖性胰岛素多肽(GIP)/ GLP-1双受体激动剂(tirzepatide-替西帕肽)和胰岛素是2型糖尿病注射治疗的高效药物。GLP-1RA已证明具有心血管保护作用,可预防心血管事件,并被推荐为患有此类疾病患者的首选治疗药物。但当主要治疗目标是控制不达标的患者血糖时,GLP-1RAs与基础胰岛素相比是否具有优势或...
GLP-1非常火爆,市场无比激动。 从GLP-1被首次分离,到首款产品上市,再到口服治疗时代的开启,历经了半个世纪。将多肽药物开发成口服形式已经实属不易,科学家不断探索,下一个冲击目标是GLP-1小分子,礼来、辉瑞等药企正在厮杀。 这是GLP-1战争的最高峰。