1)GLP-1受体激动剂可有效降低血糖;2)单独使用GLP-1受体激动剂不明显增加低血糖发生的风险,部分品种与胰岛素等联用还可以明显降低低血糖的风险。3)利拉鲁肽、索马鲁肽和度拉糖肽具有心血管获益功效(存疑);4)所有GLP-1RA均不同程度具有减肥功效。 2. GLP-1 RA 市场结构 2.1 全球 GLP-1 RA 市场份额超越胰岛...
首先,两者来源不同,天然的GLP-1是经食物刺激后由肠道L细胞分泌的降糖激素,药用的GLP-1RA是将天然的GLP-1进行结构修饰后的肽类物质,而胰岛素是由人体胰腺β细胞分泌的降糖激素。 其次,两者的作用机制不同,GLP-1RA主要通过模拟天然的GLP-1激活GLP-1受体(GLP-1R),...
葡萄糖稳态依赖于多种激素复杂的相互作用:胰岛素、胰高血糖素、以及胃肠肽,包括 GlP-1 和 GLP。近年来,GLP-1 受体激动剂(GLP-1RA)被不断研发上市,应用于临床。本文总结 GLP-1RA 作用机制、临床应用、不良反应及特殊人群中的...
国内的GLP-1R药物市场占有率相比国外市场要低得多,根据下图可以看到,2020年国外市场GLP-1R药物占据销售榜的前5名就有3个,而国内市场截至2020年2月GLP-1受体激动剂药物市场占有率只有2%。 也许是敏锐察觉到国外市场的趋势变化及国内市场的增长空间,国内企业开始了对GLP-1靶点药物布局,在研企业包括恒瑞、豪森、信达、...
艾本那肽是一种长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA),与 诺和诺德 的司美格鲁肽同属于GLP-1长效制剂。 这也是艾本那肽的主要优势之一,其每周只需注射一次,且艾本那肽是利用药物亲和力偶合物(DACTM)技术,将艾塞那肽进行化学修饰后,与重组人血白蛋白结合形成的一
但是在亚组分析中,短效GLP-1RA的表现与基础胰岛素相似,而长效GLP-1RAs相比基础胰岛素的HbA1c下降幅度更大。差异最大的是替西帕肽(所有剂量合并)。在对单独使用长效GLP-1RAs结果的探索性分析中,利拉鲁肽和阿必鲁肽的作用与基础胰岛素相似,而在大多数研究中,每周一次的艾塞那肽、度拉糖肽和司美格鲁肽对HbA1c...
鉴于GLP-1、GCG、GIP的代谢调控作用,且相互之间具有鲜明的协同作用,因此多个医药公司也开始研发GLP-1/GCG/GIP三受体激动剂。 Retatrutide是礼来公司研发的一种39个氨基酸且经脂肪酸酰化修饰的长效多肽,由GIP肽骨架设计而成,可在GCG、GIP和GLP-1受体上实现三重激动剂活性,可以通过增加能量消耗和减少热量摄入来减轻体...
结构上,司美格鲁肽是完全与人体自身GLP-1相同的结构,而其他药物都是对GLP-1的结构进行了一定的改造,增加了其稳定性和半衰期,但也可能影响了其与GLP-1受体的亲和力和激活力。 作用机制上,司美格鲁肽是一种全谱GLP-1类药物,即它能够同时激活GLP-1受体的两种亚型,分别为GLP-1R和GLP-1Rb,从而发挥更广泛的生理...
面对这一困境，GLP-1RA作为一类创新药物崭露头角。它们通过增加胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放及延缓胃排空来实现有效的血糖控制，同时还能抑制食欲，促进体重减轻。这些机制的结合使GLP-1RA类药物不仅有效控制糖尿病，还为肥胖和心血管风险高的患者提供了理想的治疗选择。图1 内容源自《GLP-1RA在2型糖尿病的血糖控制...