首次披露其自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531最新Ⅱ期研究结果[1],HRS9531显著降低肥胖患者的体重,并改善腰围、血压、甘油三酯、血糖和胰岛素抵抗等代谢指标,耐受性良好,这为其将来在超重或肥胖人群中进一步研发奠定了坚实的基础。
利拉鲁肽、司美格鲁肽等GLP-1受体激动剂可以显著减轻并存脂肪肝患者的肝脏脂肪含量,司美格鲁肽还能减少非酒精性脂肪性肝病活动性积分和缓解MASH,但现有GLP-1受体激动剂都未能被证实对逆转纤维化有益[2,4]。近年来多项临床试验发现,每周一次注射葡萄...
作为双靶点激动剂,需要完成对GLP-1和GIP选择性、亲和力、活性匹配度、组织分布等多维度的参数兼容,才有可能实现疗效叠加、副作用降低。客观讲,这类药物的研发成功需要建立在已有大量成功、失败数据的GLP-1和GIP单药基础上,同时配备多种设计方法和技术,来实现双靶点药物预期的“1+1>2”,替尔泊肽也正是因此而诞生。
GIP其实它在分泌胰高糖素的α细胞中,GIPR是有明确的表达的,跟GLP-1不一样,GIP对胰高糖素的调节是非常精细化的调节,取决于机体不同的健康状态,也取决于血糖的水平 研究显示,在健康受试者中GIP可以通过葡萄糖依赖的方式来调节胰高糖素分泌。具体表现在血糖特别高的状态下,GIP就不再明显地刺激胰高糖素的分泌,...
5月21日,礼来中国宣布,其每周一次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)/ 胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂替尔泊肽在中国获批,适应证是二型糖尿病。这是全球首个且目前唯一GIP / GLP-1受体激动剂。GLP-1药物在糖尿病、肥胖等多个领域均有治疗潜力。灼识咨询《GLP-1行业蓝皮书》提到,2022年全球GLP-1...
在9月9日至13日在马德里召开的第60届欧洲糖尿病研究协会年会(EASD 2024)上,恒瑞医药以重磅研究摘要(Late Breaking Abstract)的形式披露了GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531在2型糖尿病(T2DM)患者中的有效性和安全性的Ⅱ期临床研究数据[1],结果显示,HRS9531明显降低T2DM患者糖化血红蛋白(HbA1c)水平达2.7%,提高血糖达...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的一种新型GLP-1/GIP双受体激动剂,可激活GIP受体和GLP-1受体信号通路,通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌,对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用。同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用,表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的甘油三酯...
GLP-1(胰高血糖素样肽-1,又称肠促胰岛素),其关联度较高的靶点为GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽)和GCG(胰高血糖素)。 GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌;GIP是双功能激素,在高血糖时促进胰岛素分泌,低血糖时刺激释放胰高血糖素,维稳血糖;GCG可以刺激能量消耗,降低血脂,从而减轻体重。
近日,华东医药公告称,其全资子公司杭州中美华东制药有限公司已收到美国FDA通知,由中美华东申报的多肽类人GLP-1/GIP双靶点长效激动剂HDM1005注射液药品临床试验申请已获得美国FDA批准,可在美国开展一期临床试验。翰森制药的GLP-1/GIP双激动剂HS-20094针对超重或肥胖处于二期临床阶段。2023年财报提到,该药的一期临床...
GIP和GLP-1是在营养物质摄入后的几分钟内由胃肠道分泌,可增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌的肠促胰素。然而,控制肠促胰素内源性分泌的细胞机制仍然知之甚少。上篇文章中(Nature子刊重磅(上篇):揭秘肠促胰素GLP-1/GIP促分泌全新机制,或将推进降糖减肥新药研发!),我们介绍了电压门控钾通道家族H成员2(KCNH2)钾通道在调...