如图2右，GIPR激活可能通过直接调节AP/NTS电路来抵消GLP-1诱导的不适。鉴于表达GIPR的神经元具有抑制特性，我们可以推测，在尾脑内存在一个局部抑制网络，可以通过GIPR激活来减少后脑GLP-1R介导的呕吐和恶心，从而提供了增加治疗窗口/指数的剂量修改的宝贵机会。总结 GIP对代谢稳态的贡献首先由John Brown等人在20世纪70...
表1. GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂临床阶段药物 04GLP-1药物市场 根据有关机构统计,2020年全球GLP-1产品单在糖尿病领域的整体市场规模就可达到130亿美元以上,整个市场预计在2025年更是可达到280亿美元以上,如若加上逐年爆火的减肥领域,GLP-1产品的市场规模恐怕会更加庞大。 2020年国内GLP-1类产品在糖尿病领域的市场...
再来说说研发管线。 首当其冲的当然是减肥药物双靶点GIPR抑制剂和GLP-1受体激动剂MariTide(maridebart cafraglutide,AMG133),2期临床顶线数据预计在2024年末读出,3期临床试验也在按计划准备中。而用于糖尿病的2期临床试验则计划在2024年末启动。 用于降低肝内脂蛋白(a)(Lp(a))合成的siRNA药物Olpasiran(AMG890)...
Tirzepatide是一款每周注射一次的GIPR和GLP-1R激动剂。GLP-1和GIP是两种天然的肠促胰素,研究表明GIP可以减少食物摄入、增加能量消耗,从而减轻体重。当GIP与GLP-1受体激动剂联合使用时,可能会对患者血糖和体重产生更大的影响。 针对2型糖尿病,礼来启动了包含10项临床试验的大型SURPASS项目,其中包括Mounjaro(5mg 10mg和...
受SAPA-China邀请,博安生物研发总裁兼COO窦昌林博士担任了 “新一代抗体及蛋白药论坛”主题分会的主持人;生物药发现研究部高级总监宋德勇博士在论坛上首次介绍了博安在研减肥产品——GIPR抗体/GLP-1偶联药物PR202的研发进展。 PR202是基于博安生物抗体-偶联药物技术平台开发的抗体多肽偶联物,针对肥胖等适应症,拟每4周...
更为业界所关注的是GLP-1管线的进展,AMG 133二期临床数据以及今年底前读出,正在筹备三期临床。后续的小分子减肥药AMG 786一期临床已经完成。 受此消息影响,安进股价盘后大涨13%,市值增加200亿美元到1700亿美元。 AMG133为一款GIPR抗体偶联GLP-1,可以同时发挥抑制GIPR、激活GLP-1R的效应。
6、在一个实施方案中,治疗有效量的glp-1受体激动剂和gipr拮抗剂为协同有效量。 7、在一个实施方案中,glp-1受体激动剂与gipr拮抗剂的摩尔比为约1:1至1:110、1:1至1:100、1:1至1:75、1:1至1:50、1:1至1:25、1:1至1:10、1:1至1:5以及1:1。在一个实施方案中,gipr拮抗剂与glp-1受体激动剂的...
HZ012是一款GLP-1R/GIPR双重激动剂,由和泽医药主导开发。 除HZ012外,和泽医药还拥有两款GLP-1R/GIPR激动剂,分别为HZ010和P29。其中,HZ010由道尔生物与和泽医药合作研发,已于2022年10月开展I期临床试验,P29也在今年4月获批临床。两款药物都拟用于治疗2型糖尿病。
快 讯 美国时间2023-03-28,Viking Therapeutics (Nasdaq: VKTX),一家专注于代谢和内分泌失调疾病的临床阶段生物制药公司,宣布其新型GLP-1/GIPR双激动剂VK2735的Ⅰ期...
【#安进#大涨13%:GIPR抗体/GLP-1即将推进到三期临床】2024年5月2日,安进发布一季度财报,营收74.47亿美元,同比增长22%。收购Horizon带来新产品,其中IGF-R抗体Tepezza一季度销售额4.24亿美元。更为业界所关注的是GLP-1管线的进展,AMG 133二期临床数据以及今年底前读出,正在筹备三期临床。后续的小分子减肥药AMG 786...