GLP-1R、GIPR、GCGR同属于跨膜蛋白。膜蛋白存在表达量低、体外溶解性差、纯化不稳定、难保持天然构象等问题，对相关药物开发带来极大挑战。义翘神州成功搭建VLP、去污剂、Nanodisc三大技术平台，成功开发GLP-1R、GCGR跨膜蛋白。✦义翘神州跨膜蛋白（部分）义翘神州GLP-1R、GIPR、GCGR重组蛋白均由人源细胞（HEK 293）...
GLP-1R、GCGR和GIPR均能偶联G蛋白，形成与激动剂结合时构象类似的胞内结合口袋，说明受体活化时第六跨膜螺旋（Transmembrane helix 6, TM6）弯折的主要驱动力是Gs蛋白而非激动剂：Gs蛋白不仅成功地打开了受体胞内结合口袋，而且还改变了胞外端之构象，从而使受体稳定在一个与全激活态和非激活态迥异的过渡态（Tran...
近日，礼来在《Nature Medcine》期刊上发表了GLP-1R/GCGR/GIPR激动剂Retatrutide（LY3437943）治疗代谢功能障碍相关脂肪性肝病（MASLD，旧称非酒精性脂肪性肝病（NASLD））的IIa期研究（NCT04881760）数据。总体而言，Retatrutide在降低MASLD患者的肝脏脂肪含量上有非常不错的效果，最高降幅可达86%。从2021年5月20日至...
不仅是双靶点激动剂，GLP-1/GIPR/GCGR三靶点激动剂也有可能表现出更强劲的疗效，礼来的Retatrutide进展最快，目前处于Ⅲ期临床试验阶段。韩美制药的HM15211也处于Ⅱ期临床试验阶段。诺和诺德的NN9423、赛诺菲的SAR441255均处于Ⅰ期临床试验，另一家本土药企联邦制药的UBT251也进入了Ⅰ期临床试验。此外，GLP-1还有与GCGR...
GLP-1R在人体的血糖平衡调节、脂肪代谢、食物摄入等过程中起到关键调节作用,除此之外,胰高血糖素受体(GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体(GIPR)、成纤维细胞生长因子21受体(FG21R)等也在这些代谢过程中扮演了重要的角色。 吉满生物推出构建GLP1R/GCGR/GIPR/FGF21功能细胞系及抗体的服务(详细数据见文末),充分满...
如今,礼来携GLP-1R/GIPR/GCGR三重激动剂大势,欲完成GLP-1“第三段”的升级。 02 retatrutide12周减重8.96kg 对于LY3437943(retatrutide),试验中受试者第一组接受0.5 mg,第二组接受1.5 mg,第三组接受3.0 mg,持续用药12周。...
GLP-1R/GIPR/GCGR:多重激动剂激活血糖调控受体分子机制GLP-1R(胰高血糖素样肽-1受体)、GIPR(葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽受体)和GCGR(胰高血糖素受体)是维持人体血糖平衡重要的“调节器”,为Ⅱ型糖尿病和肥胖症的重要治疗靶标。其中GLP-1R具有促进胰岛素分泌、降低血糖和减轻体重等作用,GIPR在高血糖时增加胰岛素...
礼来在研的Ⅲ期临床新药retatrutide属于GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂。该药的Ⅱ期临床试验显示,肥胖患者在接受了大约一年的治疗后,体重减轻了24%。相比之下,Wegovy在治疗68周时,患者体重减轻了15%;Zepbound在治疗88周时,患者体重减轻了2...
目前在降糖和减重领域GLP-1R靶向药已占据了半壁江山，同时GLP-1R、GCGR、GIPR、FGF21 双靶点和多靶点药物也纷纷入场。01 靶点简述 GLP-1 胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)是肠L细胞在营养消耗后释放的一种含30个氨基酸的肽激素。受体GLP-1R存在于胰腺β细胞以及心脏、肾脏、肺、胃肠道和中枢神经和周围神经中。包含...
为助力GIP、GLP-1和GCG相关药物的研发,吉满生物构建了基于cAMP信号通路的多种GIPR、GLP-1R和GCGR过表达细胞模型,可以进行体外GIPR、GLP-1R和GCGR激动剂和抗体药物的筛选。 产品列表 数据展示 GM-C25537:H_GLP1R Reporter HEK-293 Cell Line使用GLP-1(7-37)(MCE/HY-P0055)药物稳定性验证结果 ...