不仅是双靶点激动剂，GLP-1/GIPR/GCGR三靶点激动剂也有可能表现出更强劲的疗效，礼来的Retatrutide进展最快，目前处于Ⅲ期临床试验阶段。韩美制药的HM15211也处于Ⅱ期临床试验阶段。诺和诺德的NN9423、赛诺菲的SAR441255均处于Ⅰ期临床试验，另一家本土药企联邦制药的UBT251也进入了Ⅰ期临床试验。此外，GLP-1还有与GCGR...
至此，礼来和诺和诺德GLP-1RA“双雄争霸”的格局形成。无论从减重效率、给药方式还是给药周期，都已经卷到“天际”了，于是研究人员开辟新的路径，联合给药、双靶点、多靶点正在成为热门和突围方向。· 2022年双靶点GLP-1/GIP替尔泊肽（Tirzepatide，礼来）获批上市，拉开双靶点的序幕。目前，GLP-1R、GIPR、GCGR，...
GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂是目前研究的热点。Retatrutide能显著减轻体重,改善血糖控制,其减肥效果主要通过增加GCGR介导的能量消耗和减少GIPR、GLP-1R驱动的卡路里摄入实现。SAR441255等药物也表现出优异的代谢调节效果和良好的安全性。此外,GLP-1/OXM/PYY...
直接验证三靶点联合的可行性。这并非礼来首次涉足三靶点减肥药研发。在替尔泊肽取得成功后，礼来进一步开发了GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂retatrutide，其在II期临床研究中已展现出最高达24.2%的减重效果。
目前在降糖和减重领域GLP-1R靶向药已占据了半壁江山,同时GLP-1R、GCGR、GIPR、FGF21 双靶点和多靶点药物也纷纷入场。 01 靶点简述 GLP-1 胰高血糖素样肽-1 (Glucagon-like peptide-1, GLP-1)是肠L细胞在营养消耗后释放的一种含30个氨基酸的肽激素。它...
但有了免疫治疗药物PD-1的“前车之鉴”，像不久前嘉和生物的PD-1产品上市申请被拒便是力证。本次入局的药企都在争取差异化优势，GCGR、GIPR、FGF21等双重靶点、多重靶点在研药物纷纷涌现，譬如礼来的GLP-1R/GCGR/GIPR激动剂Retatrutide，信达生物的GLP-1R/GCGR双重受体激动剂IBI362，以及鸿运华宁此次的GMA106等...
双靶点GLP-1药物是指同时作用于GLP-1受体和另一个靶点的药物。 双靶点以GLP-1R/GIPR和GLP-1R/GCGR两类为主,前者国外已有上市产品,国内多处于1期或临床前阶段。后者国外最快3期,国内多处于1期跟随阶段。GLP-1R/FGF21R国内外进度相当,均处于1期研究阶段。
2022年11月7日,安进公布其下GIPR抗体融合GLP-1药物AMG133的初步临床数据,效果优于司美格鲁肽和Tirzepatide,初步数据亮眼。 目前在降糖和减重领域GLP-1R靶向药已占据了半壁江山,同时GLP-1R、GCGR、GIPR、FGF21 双靶点和多靶点药物也纷纷入场。 GLP-1R
GLP-1R三靶点激动剂代表:retatrutide、MWN101 礼来在研的Ⅲ期临床新药retatrutide属于GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂。该药的Ⅱ期临床试验显示,肥胖患者在接受了大约一年的治疗后,体重减轻了24%。相比之下,Wegovy在治疗68周时,患者体重减轻了15%;Zepbound在治疗88周时,患者体重减轻了26%。目前,礼来也正在加速推进...
该品种是礼来公司开发的GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂，全球&中国最高临床阶段均为临床Ⅲ期，适应症覆盖2型糖尿病、肥胖、超重、慢性肾病等。一项Ⅱ期试验（NCT04881760）结果显示，给药24周Retatrutide(1、4、8、12mg)在肥胖或超重（糖尿病除外）成年患者中达到疗效评估的主要终点，体重减轻最大可达17%-18%；...