表1. GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂临床阶段药物 04GLP-1药物市场 根据有关机构统计,2020年全球GLP-1产品单在糖尿病领域的整体市场规模就可达到130亿美元以上,整个市场预计在2025年更是可达到280亿美元以上,如若加上逐年爆火的减肥领域,GLP-1产品的市场规模恐怕会更加庞大。 2020年国内GLP-1类产品在糖尿病领域的市场...
整体来说,目前处于临床阶段的GLP-1R/GIPR/GCGR类药物依旧比较少。 表1. GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂临床阶段药物 04 GLP-1药物市场 根据有关机构统计,2020年全球GLP-1产品单在糖尿病领域的整体市场规模就可达到130亿美元以上,整个市...
与GLP-1R单激动剂相比, GLP-1R和GCGR双激动剂JNJ-64565111、BI 456906和Pemvidutide对体重减轻显示出更大的潜力。考虑到GIPR和GLP-1R双激动剂Tirzepatide以及GLP-1R和GCGR双激动剂的优势,靶向GIPR,GLP-1R和GCGR三受体的三重激动剂有可能提供一种新的治疗策略,与单受体和双受体激动剂相比,三重激动剂会显示更好...
前言2023年5月31日,根据美国 http://Clinicaltrials.gov网站显示,礼来登记了名为TRIUMPH-3 (NCT05882045)的Ⅲ期临床实验。实验目标是评估全球第一款进入Ⅲ期临床阶段的GLP-1R/GCGR/GIPR激动剂药物Retatrutide (L…
GLP-1R/GCGR双靶点领域有信达生物、勃林格殷格翰等企业率先着手布局。处于最高研发阶段的是信达生物的IBI362。2月7日，CDE官网显示，信达生物玛仕度肽（IBI362）注射液上市申请获受理，用于治疗肥胖症患者。玛仕度肽是全球首个申报上市的GLP-1R/GCGR双重激动剂，是具有创新作用机制的新一代减重药物。信达预计玛仕度...
如今,礼来携GLP-1R/GIPR/GCGR三重激动剂大势,欲完成GLP-1“第三段”的升级。 2 retatrutide 12周减重8.96kg 对于LY3437943(retatrutide),试验中受试者第一组接受0.5 mg,第二组接受1.5 mg,第三组接受3.0 mg,持续用药12周。在第四组和第五组中,采用剂量逐步递增的方法。第四组中,参与者在前4周接受3 mg...
与GLP-1R单激动剂相比, GLP-1R和GCGR双激动剂JNJ-64565111、BI 456906和Pemvidutide对体重减轻显示出更大的潜力。考虑到GIPR和GLP-1R双激动剂Tirzepatide以及GLP-1R和GCGR双激动剂的优势,靶向GIPR,GLP-1R和GCGR三受体的三重激动剂有可能提供一种新的治疗策略,与单受体和双受体激动剂相比,三重激动剂会显示更好...
近日,礼来在《Nature Medcine》期刊上发表了GLP-1R/GCGR/GIPR受体三重激动剂瑞他鲁肽Retatrutide(LY3437943)治疗代谢功能障碍相关脂肪性肝病(MASLD,旧称非酒精性脂肪性肝病(NASLD))的IIa期研究(NCT04881760)数据。Retatrutide在降低MASLD患者的肝脏脂肪含量上有非常
无配体和 Gs 耦合的 GLP-1R、GCGR 和 GIPR 的结构表明,Gs 蛋白不仅在没有激动剂作用的情况下成功打开了细胞内结合腔,而且还重新连接了细胞外正交口袋,使受体稳定在过渡状态,为激动剂结合做好了准备。在没有激动剂结合的情况下,ECL 具有构成性柔韧性,因此其构象不同于在活性和非活性状态下观察到的构象。在没...
LY3437943正是礼来开发的一种新型三重激动剂,可同时靶向GCGR、GIPR和GLP-1R。根据ClinicalTrials.gov网站信息,礼来已经在海外启动一项随机、双盲、3期临床试验,以评估LY3437943在伴有心血管疾病的肥胖受试者中的疗效和安全性。 本次在中国,LY3437943获批开展针对肥胖适应症的临床试验,具体适应症为:作为饮食控制和运动的...