博瑞医药GLP-1R/GIPR激动剂减重II期研究成功 2024年10月14日,博瑞医药(688166.SH)自主研发的GLP-1(胰高血糖素样肽1)和GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)受体双重激动剂——BGM0504注射液在非糖尿病的超重或肥胖受试者中开展的II期临床试...
瑞他鲁肽是三靶点GCGR x GIPR x GLP-1R激动剂；处于临床2期的有5款，包括博瑞新创的BGM-0504、罗氏的CT-388与CT-868、江苏豪森的eHS20094及Viking的VK-2735，这五款都是双靶点GIPR x GLP-1R激动剂；处于临床1期的共有5款，分别是浙江道尔的DR10627、华东医药的HDM1005、礼来的...
自诺和诺德口服司美格鲁肽获批上市后,GLP-1类药物市场份额持续增加,截止到2022年,GLP-1类药物在全球糖尿病市场销售份额中占比已达到30%以上,销售额达到200亿美元以上。从2022年的市场份额来看,目前在售GLP-1产品的企业主要包括诺和诺...
Glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR) and glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R) are expressed in the central nervous system (CNS) and regulate food intake. Here, we demonstrate that a peptide–antibody conjugate that blocks GIPR while simultaneously activating GLP-1R (GIPR...
典型如礼来开发的GLP-1/GIP双靶点药物替西帕肽（Tirzepatide）。今年4月21日，替尔泊肽的III期减重研究已经启动，正开展与诺和诺德司美格鲁肽的“头对头研究”，争个行业高低。同样作为双靶点药物，GMA106也能同时调节GIPR和GLP-1R信号通路，对肥胖症、非酒精性脂肪肝和糖尿病均有治疗效果。与GMA106相同靶标、...
1.GLP-1R 胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)是在胰腺细胞和大脑神经元上发现的一种受体蛋白。在人类中，它是由位于6号染色体上的GLP1R基因合成的。 GLP-1R是一种多效性偶联受体，N端识别特异性的配体，通过与多种G蛋白(Gαs、Gαi、Gαo和Gαq/11)偶联来调控细胞通路。当与GLP-1(7-37)结合后，G蛋白...
而我们所熟知的司美格鲁肽为GLP-1单一靶点,礼来的替尔泊肽为GLP-1/GIP双靶点,并且也因为减肥效果优于司美格鲁肽,由此大家也对其格外关注。 2023年5月31日,礼来在Clinicaltrials.gov网站上注册了retatrutide治疗患有心血管疾病以及肥胖疾病的临床3期试验(NCT05882045),预计于2025年可完成该试验的主要研究。当我们...
替尔泊肽(tirzepatide)是全球首个且目前唯一获批上市的GLP-1R/GIPR双重激动剂。作为糖尿病及肥胖领域的重磅药物,上市不到两年,替尔泊肽的年销售额就突破50亿美元,不仅成为了 礼来 最新的产品“门面”,更是将 礼来公司 市值不断推向历史新高。随着替尔泊肽2型糖尿病及
GLP-1类药物是近几年来在慢性肝病领域表现非常不错的药物，单靶和双靶药物均已取得积极进展（见：替尔泊肽攻取NASH再进一步）。此次Retatrutide在针对MASLD的II期研究中取得积极结果也让GLP-1靶点在慢性肝病治疗上的前景更加明朗。从目前的数据来看，Retatrutide在低剂量下即可达到与其它靶向药物相当的肝脏脂肪含量...
GLP-1R受体是目前糖尿病治疗中广泛使用的靶点之一,它能够减少食欲,从而帮助糖尿病患者减轻体重和控制血糖水平。因此,GIPR作为GLP-1R的近亲,GIPR成为了一个非常重要的治疗靶点,有望帮助控制肥胖、糖尿病等代谢性疾病的发生和发展。 4.1 GIPR和糖尿病 糖尿病是一种常见的代谢性疾病,主要分为1型糖尿病(T1DM)、2型...