病情分析:GIP-1受体激动剂是一类药物,通过激活葡萄糖依赖性胰岛素释放多肽(GIP)受体,帮助调节血糖水平。它们在治疗2型糖尿病中具有重要作用。 1.作用机制: GIP是由小肠上皮细胞分泌的一种肠促胰岛素,能够刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。 GIP-1受体激动剂通过与GIP受体结合,增强其生理效应,包括促进胰岛素分泌...
GLP-1受体激动剂是一种新型降糖药物,同时也被称为胰高血糖素样肽受体激动剂。 它是由回肠内分泌细胞分泌的GLP-1所激活的药物,具有抑制胃排空和减少肠蠕动的作用,可以帮助控制食欲、减轻体重,同时也可通过促进胰岛B细胞分泌胰岛素及减少胰岛A细胞分泌胰高血糖素的方式,降低血糖水平。GLP-1受体激动剂可用于治疗2型糖...
利拉鲁肽、司美格鲁肽等GLP-1受体激动剂可以显著减轻并存脂肪肝患者的肝脏脂肪含量,司美格鲁肽还能减少非酒精性脂肪性肝病活动性积分和缓解MASH,但现有GLP-1受体激动剂都未能被证实对逆转纤维化有益[2,4]。近年来多项临床试验发现,每周一次注射葡萄...
替西帕肽是一种作用于葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)和GLP-1受体的长效激动剂,在肥胖患者中已被证明具有降低12%~21%体重的效果。在SUMMIT试验中,替西帕肽降低了心血管死亡和心衰恶化事件的复合风险。本研究报告中,研究者们对替西帕肽是否能改善...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的一种新型GLP-1/GIP双受体激动剂,可激活GIP受体和GLP-1受体信号通路,通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌,对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用。同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用,表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的...
2024年3月11日,华东医药(000963.SZ)发布公告称,全资子公司杭州中美华东制药有限公司(以下简称“中美华东”)提交的 HDM1005 注射液药临床试验(IND)申请已获得批准。HDM1005 是一种长效多肽双靶点激动剂,靶向 GLP-1受体和 GIP 受体,用于超重或肥胖人群的体重管理、2型糖尿病的治疗。双靶点减重效果突出,或...
当GIP与GLP-1受体激动剂联合使用时,可能会对患者血糖和体重产生更大的影响。2023年5月5日,CDE官网显示,恒瑞医药1类新药HRS9531注射液已获批临床,用于减重。目前,HRS9531肥胖3期和2型糖尿病的2期临床试验正在积极推进中。来源:药融云中国临床试验数据库 在2024年美国糖尿病协会科学(ADA)年会上,恒瑞医药:...
GIP和GLP-1的双受体激动剂是将这两种肠促胰素的作用整合到一个分子中,从而发挥降糖、减重等作用。根据诺和诺德官网管线资料,该公司拟开发这款GIP/GLP-1受体激动剂用于2型糖尿病和减重。根据ClinicalTrials官网,诺和诺德此前已经在美国、日本、澳大利亚、韩国等地已经启动了NNC0519-0130注射液的多项1期和2期临床研究...
基于肠促胰素的单受体或多受体激动剂是目前减重药物研发的热点。其中,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体的双重激动剂如tirzepatide崭露头角。SURMOUNT-1研究显示,tirzepatide(5 mg、10 mg、15 mg)治疗组患者第72周时减重效果均显著优于安慰剂组,且15 mg组平均减重达22.5%。