减重干预措施,如胃旁路手术和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,可以降低心衰的发病风险,并改善已确诊HFpEF患者的症状。替西帕肽是一种作用于葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)和GLP-1受体的长效激动剂,在肥胖患者中已被证明具有降低12%~21%体...
目前,许多以胰高血糖素样肽-1(GLP-1)为基础的、联合其他胃肠激素发挥促进或协同作用的单分子多重受体激动剂正处于临床前和临床开发阶段,且已表现出协同增效、提高耐受性和改善安全性等益处。以GLP-1为基础的单分子多重受体激动剂主要有五类,包括GLP-1/胃抑制肽(...
本次《共识》共推荐了11款GLP-1RA类减重药物,包含4款已在我国获批减肥适应症的GLP-1RA类减重药物和7款在我国尚未获批减肥适应症的GLP-1RA类减重药物。其中由我国自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531备受关注。 HRS9531是恒瑞医药自主研发的一种新型GLP-1/GIP双受体激动剂,可激活GIP受体和GLP-...
GLP-1/GIP双受体激动剂是一种新型降糖药物,通过同时激活胰高糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)受体来发挥作用。这种药物的开发利用了两种激素的协同作用,以可能提高疗效并减少剂量依赖性的不良反应,如胃肠道不良反应。目前,全球进入临床阶段的GLP-1/GIP双靶点激动剂达10余款,除已获批...
HRS9531是一款靶向GIPR/GLP-1R的在研新药。GLP-1和GIP是两种天然的肠促胰素,研究表明GIP可以减少食物摄入、增加能量消耗,从而减轻体重。当GIP与GLP-1受体激动剂联合使用时,可能会对患者血糖和体重产生更大的影响。2023年5月5日,CDE官网显示,恒瑞医药1类新药HRS9531注射液已获批临床,用于减重。目前,HRS9531...
替尔泊肽(Tirzepatide,TZP)作为首个GLP-1和GIP双受体激动剂,以其独特的作用机制,为2型糖尿病和减重领域注入新的活力。有研究报道GIP-GIPR轴的激活对心血管具有潜在危害作用,关于GIPR在肥胖和糖尿病中的作用仍存在争议。 本研究旨在阐明TZP对脂肪组织代谢的综合调控作用及分子机制,探究脂肪细胞和脂肪组织基质细胞GIPR...
在代谢性疾病领域,继胰高糖素样肽-1(GLP-1)单靶点药物研发之后,GLP-1/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)双靶点无疑是新晋“宠儿”,通过作用于胰腺、脂肪组织和中枢神经系统等发挥降糖和减重等作用,具有重要的研发价值。除已上市的替尔泊肽,全球进入临床阶段的GLP-1/GIP双靶点激动剂超过10余款。其中,目前国内原研...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的一种新型GLP-1/GIP双受体激动剂,可激活GIP受体和GLP-1受体信号通路,通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌,对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用。同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用,表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的...
UBT251注射液是联邦制药自主研发的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂,采用化学合成多肽法制备,预期临床每周皮下注射给药1次。该药已经于9月初在中国获批临床。胰高血糖素样肽1(GLP-1)是一种肠道L细胞分泌的肠促胰岛素,GLP-1受体激动剂在体内可葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌,调节食欲和能量代谢,降低血糖和...