总之，GLP-1R在调节血糖平衡、脂肪代谢、食物摄入等过程中具有关键调节作用，葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体（GIPR）、胰高血糖素受体（GCGR）在这些代谢过程中同样扮演重要角色。GIPR促进胰岛素分泌并影响脂肪沉积，从而影响能量平衡。GCGR促进糖原分解和葡萄糖生成，从而维持血糖水平。GLP-1R、GIPR、GCGR同属于跨膜蛋白。...
近日，礼来在《Nature Medcine》期刊上发表了GLP-1R/GCGR/GIPR激动剂Retatrutide（LY3437943）治疗代谢功能障碍相关脂肪性肝病（MASLD，旧称非酒精性脂肪性肝病（NASLD））的IIa期研究（NCT04881760）数据。总体而言，Retatrutide在降低MASLD患者的肝脏脂肪含量上有非常不错的效果，最高降幅可达86%。从2021年5月20日至...
玛仕度肽能够激活GLP-1受体，从而降低食欲，减缓胃排空速度，并促进胰岛素的分泌。同时，它还能通过激活GCG受体增加能量消耗，改善肝脏的脂肪代谢。在多项严谨的临床研究中，玛仕度肽已证明其出色的减重和降糖效果。它不仅能缩小腰围、降低血脂、血压、血尿酸、肝酶及肝脏脂肪含量，还能提升胰岛素敏感性，为患者带来全方位...
通过激动GLP-1R抑制食欲和延缓胃排空，从而达到减轻体重的功效；同时通过激动GCGR增加能量消耗，增强减重疗效。尤其是，玛仕度肽还能独特地通过对肝脏GCGR的激活，促进脂肪酸氧化和脂肪分解，改善肝脏脂肪代谢。GCGR作为糖代谢中的重要组成，成为糖尿病和减肥药物研发中炙手可热的靶点，接下来我们来聊一聊胰高血糖素受体...
APASL 2025大会中,发布了GCGR/GLP-1R双激动剂Survodutide在MASH伴肝纤维化患者中Ⅱ期临床研究东亚亚组的分析结果。 在第48周时,Survodutide治疗组中高达90%的患者实现了≥30%的肝脏脂肪含量 (LFC) 减少。其他指标如增强肝纤维化 (ELFTM) 评分、FAST评分、PRO-C3、ALT、AST水平以及体重均较安慰剂组改善。
CMS-D005是高活性、高选择性的胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）和胰高血糖素受体（GCGR）双重激动剂，激动胰高血糖素样肽-1（GLP-1）途径可中枢性抑制食欲，减少摄食，同时抑制胃排空，增加饱食感以达到减重的作用，GLP-1R激动可增强葡萄糖依赖性的胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌来降低血糖；而激动胰高血糖素（...
与GLP-1R不同,肝脏中存在大量GCGR。研究已证实胰高血糖素对肝脏有直接作用,包括刺激肝脏β脂肪酸氧化和减少脂肪生成。据推测,将GLP-1R和GCGR激动剂联合使用,即所谓的双重激动剂,脂肪减少水平比单独使用GLP-1药物更高。 该研究为一项随机、双盲、安慰剂...
GLORY-1的主要终点和关键次要终点均顺利达成，再次印证了GLP-1R/GCGR双重激动剂的独特优势玛仕度肽可同时激动GLP-1R和GCGR。通过激动GLP-1R抑制食欲和延缓胃排空，从而达到减轻体重的功效；同时通过激动GCGR增加能量消耗，增强减重疗效。特别是，玛仕度肽还能独特地通过对肝脏GCGR的激活，促进脂肪酸氧化和脂肪分解，改善...
在全球肥胖症日益严峻的趋势下,探索有效的治疗手段尤为重要。胰高血糖素受体(GCGR)/胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)双重激动剂Survodutide是目前肥胖领域在研的减重药物之一,能够同时激活GCGR和GLP-1R,可直接作用于肝脏的靶点,在抑制食欲...
CMS-D005是高活性、高选择性的胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）和胰高血糖素受体（GCGR）双重激动剂，激动胰高血糖素样肽-1（GLP-1）途径可中枢性抑制食慾，减少摄食，同时抑制胃排空，增加饱食感以达到减重的作用，GLP-1R激动可增强葡萄糖依赖性的胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌来降低血糖；而激动胰高血糖素（...