比较第一代(吉非替尼、厄洛替尼)和第二代(阿法替尼、达科米替尼)表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)与以铂类为基础的双重化疗的III期试验,将第一代和第二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂作为表皮生长因子受体突变的晚期NSCLC患者的标准护...
PD-1/PD-L1抑制剂非小细胞肺癌(NSCLC)是世界上死亡率最高的恶性肿瘤.表皮生长因子受体(EGFR)属于ERBB/HER酪氨酸激酶受体家族成员.在NSCLC中,20%左右的人群有EGFR突变.在EGFR突变阳性患者中,EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)能明显地改善患者的预后,延长生存时间,因而是该类人群的首选治疗方案,但是使用EGFR-TKIs...
BLU-945 是一种种可逆、强效的、高选择性的、口服有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
结果显示,贝莫苏拜单抗(PD-L1抑制剂)和安罗替尼(多靶点抗血管生成TKI)的联合疗法在EGFR突变阳性晚期NSCLC患者中表现出良好的抗肿瘤活性和可接受的安全性,中位无进展生存期(PFS)为9.0个月,中位总生存期(OS)为28.9个月。 这是首个针对中国EGFR阳性晚期NSCLC患者、EGFR TKI治疗后出现疾病进展的无化疗方案。 论文首...
第三代EGFR抑制剂!或为EGFRTKIs耐药新选择! 引言 NMPA承办了江苏奥赛康药业有限公司的首个1类新药ASK120067片的上市申请。 截图自CDE官网 关于ASK120067 ASK120067是奥赛康药业与上海药物所、广州健康院合作开发的一类小分子靶向创新药,作为“重大新药创制”国家重大科技专项“十三五”课题项目,是公司抗肿瘤药研发管线的...
下列哪些被批准为一线肺癌靶向药EGFR-TKIS(EGFR靶向药-中文名:表皮生长因子络氨酸激酶抑制剂)__、__、__()A.阿帕替尼 B.吉非替尼 C.厄洛替尼 D.埃克替尼查看答案更多“下列哪些被批准为一线肺癌靶向药EGFR-TKIS(EGFR靶向药-中文名:表皮生长因子络氨酸激酶抑制剂)__、__、__()”相关的问题 第1题 靶向...
EGFR在癌细胞中的表达量异常高,表达量可达每个细胞200万个的水平,是正常细胞中受体的20-50倍。在几种影响EGFR受体的策略中,例如抗体药物 、酪氨酸激酶抑制剂、免疫疗法和反义寡核苷酸药物。目前只有单抗和酪氨酸激酶抑制剂被批准用于临床治疗。单抗的优点在于:抗体与EGFR的细胞外区域结合,对野生型和具有细胞内酪氨酸...
在吉非替尼耐药细胞PC9/AB2细胞中,联合EZH2抑制剂GSK343与吉非替尼能够显著抑制耐药细胞的活性,降低细胞的迁移能力并诱导耐药细胞的凋亡.同时,联合用药也能够显著抑制EZH2表达及EGFR蛋白的磷酸化.结论 EZH2抑制剂GSK343与吉非替尼联合应用能够克服PC9/AB2对吉非替尼的耐药作用,此研究也提示协同治疗在肺癌EGFR-TKIs耐药...
是一种口服的、不可逆的 pan-ErBb 抑制剂,被批准用于一线治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌 () 患者。近几十年来,随着酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的批准,患者的治疗模式被颠覆,长期生存成为可能,尤其是对于 EGFR 突变的患者。然而,由于 EGFR TKI 穿透血脑屏障 (BBB) 的能力有限,在初步诊断后 3 年内发生脑转移的...
许多EGFR和ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)已被开发出来,在EGFR突变和ALK重排的NSCLC患者中显示出疗效,高效的第三代TKIs分别为奥西替尼和劳拉替尼·。尽管它们有显著的功效,但对这些药物的耐药性仍然是一个尚未解决的根本性挑战。靶向机制(很大程度上由获得性耐药突变激酶域的EGFR或ALK)和耐药机制 (由非靶向激酶改变如...