方法:体外培养EGFR基因突变阳性的人肺腺癌细胞株PC-9,CCK-8法检测其对吉非替尼,厄洛替尼两种靶向药物的敏感性;采用Western blot鉴定该信号途径各级抑制剂对上下游蛋白表达水平的影响;应用SP法检测通过siRNA干扰沉默β-catenin基因对肿瘤干细胞样细胞群的作用效应;采用免疫组化法检测各组裸鼠移植瘤组织中p-catenin蛋白...
奥赛康 EGFR抑制剂 引言 NMPA承办了江苏奥赛康药业有限公司的首个1类新药ASK120067片的上市申请。 截图自CDE官网 关于ASK120067 ASK120067是奥赛康药业与上海药物所、广州健康院合作开发的一类小分子靶向创新药,作为“重大新药创制”国家重大科技专项“十三五”课题项目,是公司抗肿瘤药研发管线的核心产品。 ASK120067是靶向...
结果显示,贝莫苏拜单抗(PD-L1抑制剂)和安罗替尼(多靶点抗血管生成TKI)的联合疗法在EGFR突变阳性晚期NSCLC患者中表现出良好的抗肿瘤活性和可接受的安全性,中位无进展生存期(PFS)为9.0个月,中位总生存期(OS)为28.9个月。 这是首个针对中国EGFR阳性晚期NSCLC患者、EGFR TKI治疗后出现疾病进展的无化疗方案。 论文首...
程序性死亡受体-1(PD-1)/程序性死亡配体 1 (PD-L1)的免疫疗法现已被批准用于晚期 NSCLC 患者的一线治疗,然而只有少数患者最终 受益。本文讨论了 EGFR-TKIs 在诱导抗肿瘤免疫方面的潜力,以及与 PD-1/PD-L1 抑制剂联 合应用于 NSCLC 的可行性以及相关的临床挑战。
BLU-945 是一种种可逆、强效的、高选择性的、口服有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
在吉非替尼耐药细胞PC9/AB2细胞中,联合EZH2抑制剂GSK343与吉非替尼能够显著抑制耐药细胞的活性,降低细胞的迁移能力并诱导耐药细胞的凋亡.同时,联合用药也能够显著抑制EZH2表达及EGFR蛋白的磷酸化.结论 EZH2抑制剂GSK343与吉非替尼联合应用能够克服PC9/AB2对吉非替尼的耐药作用,此研究也提示协同治疗在肺癌EGFR-TKIs耐药...
人表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI) 为敏感 EGFR 突变的患者带来巨大的临床益处。经过近15年的临床实践探索和不断的新药研发,目前已上市的第三代EGFR-TKI药物主要有:第一代吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼(中国自主研发)。 1.1类新药),二代药主要包括阿法替尼和达克替尼,三代药奥希替尼也于2018年...
许多EGFR和ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)已被开发出来,在EGFR突变和ALK重排的NSCLC患者中显示出疗效,高效的第三代TKIs分别为奥西替尼和劳拉替尼·。尽管它们有显著的功效,但对这些药物的耐药性仍然是一个尚未解决的根本性挑战。靶向机制(很大程度上由获得性耐药突变激酶域的EGFR或ALK)和耐药机制 (由非靶向激酶改变如...
免疫检查点抑制剂临床药理目的: 表皮生长因子受体(EGFR)基因突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者在酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)治疗耐药后接受免疫检查点抑制剂(ICIs)治疗的最佳方案和潜在获益人群尚不明确.因此,我们拟回顾性地评价ICIs单药和ICIs联合方案对EGFR突变NSCLC患者的疗效差异,并且进一步探索潜在的疗效预测因子. ...
PD-1/PD-L1抑制剂非小细胞肺癌(NSCLC)是世界上死亡率最高的恶性肿瘤.表皮生长因子受体(EGFR)属于ERBB/HER酪氨酸激酶受体家族成员.在NSCLC中,20%左右的人群有EGFR突变.在EGFR突变阳性患者中,EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)能明显地改善患者的预后,延长生存时间,因而是该类人群的首选治疗方案,但是使用EGFR-TKIs...