生产厂家:上海勃林格殷格翰药业有限公司 中国上市时间:马来酸阿法替尼是勃林格殷格翰公司开发的第一个 EGFR非可逆性肺癌靶向药物,已于2013年获美国 FDA批准,2017年2月在中国获批上市,是我国第一个EGFR-TKIs二代靶向药。 马来酸f阿法替尼片 吉泰瑞 医保报销:医保乙类 医保报销条件/适应症:本品适用于以下患者治...
表皮生长因子受体络氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)可显着改善EGFR阳性突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的无进展生存期和生活质量而被我们熟知，从第一代靶向药物吉非替尼到第三代靶向药物阿美替尼已经经历了超过15年的时间。第一代靶向药物为可逆的肺癌靶向药物，它们与靶点的结合不牢固，结合一段时间后可能会分开。药物有...
虽然第二代EGFR-TKI对T790M突变的EGFR抑制作用明显，其不可逆结合同样能够抑制野生型EGFR，其严重的副作用也限制了临床应用，据报道在服用第二代EGFR-TKI后发生获得性耐药性的NSCLC患者中，约有一半检测到T790M二次突变。第三代EGFR-TKIs也是不可逆单靶点抑制剂，与第二代不同的是它具有高度选择性，EGFR-TKIs结构中...
目前国内上市的第三代 EGFR-TKIs 除阿美替尼外,在 2017 年 3 月和 2021 年 3 月奥希替尼和伏美替尼也分别获国家食品药品监督管理局批准上市。三者之间的临床研究数据间接对比见表1。 表1 国内上市的第三代EGFR-TKIs临床研究...
第三代 EGFR-TKIs 主要针对第一代和第二代 EGFR-TKIs 使用后出现的EGFR T790M 耐药突变。 在国内,目前已获批 6 款第三代 EGFR-TKIs,这 6 款药物均被批准用于 EGFR 敏感突变 NSCLC 的一线治疗,除了瑞齐替尼和瑞厄替尼,其他 4 款均已进入国...
如何选择第一、第二、第三代EGFR抑制剂 表皮生长因子受体络氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)可显着改善EGFR阳性突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的无进展生存期和生活质量而被我们熟知,从第一代靶向药物吉非替尼到第三代靶向药物阿美替尼已经经历了超过15年的时间。第一代靶向药物为可逆的肺癌靶向药物,它们与靶点的结合不...
表皮生长因子受体络氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)可显着改善EGFR阳性突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的无进展生存期和生活质量而被我们熟知,从第一代靶向药物吉非替尼到第三代靶向药物阿美替尼已经经历了超过15年的时间。第一代靶向药物为可逆的肺癌靶向药物,它们与靶点的结合不牢固,结合一段时间后可能会分开。药物有:...
当前，三代EGFR-TKIs的竞争已经进入白热化，奥希替尼2021年的销售额超过50亿美元，是市场上最赚钱的激酶抑制剂之一。但是，它同样逃不开耐药的宿命，不可避免的被肿瘤的进化所超越，患者对能够治疗第三代EGFR-TKI耐药的第四代EGFR-TKI需求日益扩大。第四代EGFR-TKI中具有代表性的产品是Blueprint Medicines的BLU-945...
表皮生长因子受体(EGFR)基因突变是非小细胞肺癌(NSCLC)最常见的驱动基因,以EGFR-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)为代表的分子靶向药物的问世为NSCLC的治疗带来了突破性疗效。目前第三代EGFR-TKIs已在临床中广泛应用,成为EGFR突变阳性晚期NSCLC患者的标准一线治疗,但耐药是NSCLC靶向治疗不可避免的难题。本文重点介绍了EGFR-...
EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)是目前EGFR驱动的转移性NSCLC的标准一线治疗方法。然而，在临床应用中，部分肺癌患者会出现EGFR TKI耐药从而导致疗效欠佳。那么，非小细胞肺癌耐药患者就真的无药可用吗？答案是未必！双重抑制EGFR和MET是克服EGFR型非小细胞肺癌耐药的新策略 研究发现MET信号异常激活是EGFR TKI耐药的重要机制...