EGFR-TKIs中常见的药物相互作用机制为细胞色素酶P450(CYP)、药物转运体(如P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白)以及抑酸药物(质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂)的调节。CYP和药物转运体的抑制剂或诱导剂能通过减缓或加快EGFR-TKIs的代谢过程,来升高或降低EGFR-TKIs在体内的暴露量,从而...
01吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼第一代药物上市时间比较早,药物与靶点结合为可逆性结合,容易产生耐药性。主要的不良反应包含皮疹、腹泻、肝损伤、口腔黏膜炎等。↘请横屏观看请横屏观看↖02阿法替尼、达克替尼第二代EGFR-TKIs药物与靶点结合为不可逆性结...
目前EGFR敏感突变在一线治疗其实已经有很多靶向药物可及,包括一代、二代、三代 EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs) ,其中大多都是I级推荐。 ▌EGFR敏感突变一线治疗部分,新增“伏美替尼”作为I级推荐 此项修改基于FURLONG研究,研究结果表明无论是伏美替尼的中位PFS、针对脑转移患者的治疗效果,还是针对不同EGFR敏感...
靶向EGFR的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)能够有效治疗EGFR突变阳性的NSCLC。目前,已有三代EGFR-TKIs在临床上使用,第一代EGFR-TKIs有厄洛替尼、吉非替尼等,作用于EGFR胞内蛋白酪氨酸激酶,与ATP可逆性竞争结合于酪氨酸激酶功能域,抑制其磷酸化,目前主要用于激活突变的晚期NSCLC患者。第二代EGFR-TKIs,如...
(二)第三代EGFR 抑制剂:肺癌脑转移患者的首选 从以上药物获批适应症和指南推荐,可以看出第一、二、三代TKs(除贝福替尼)对EGFR敏感突变均适用,针对耐药突变T790M,四款三代TKIs也都适用,那么肺癌患者该如何从中选择呢? 1. 针对肺癌脑转移患者:三代TKIs是首选,因为三代药物具有良好的入脑活性。三代TKIs相比于一代...
背景表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)疗法已成为晚期表皮生长因子受体(EGFR)突变型非小细胞肺癌(NSCLC)患者的标准治疗方式,但绝大部分接受EGFR-TKIs治疗的患者最终会出现获得性耐药。EGFR-TKIs联合抗血管生成药物治疗策略可能会延长患者生存时间。 目的探讨联合用药治疗晚期EGFR突变型NSCLC患者的临床疗效和安全...
EGFR-TKIs药物分类 04EGFR-TKIs药物常见不良反应及处理 PART01 第一部分 NSCLC靶向治疗背景 NSCLC靶向治疗发展历程 bi 关键发现1978年 发现EGFR 2005年T790M突变EMT（上皮间充质转化）2004年发现EGFR敏感突变 2006年Her-2突变 2007年ALK融合基因 2008年CTCS中检测到T790M突变 2009年BRAF突变 FDA批准2003年 2004年 的...
一、EGFR-TKIs常见的药物相互作用机制 (一)与代谢相关的药物相互作用 1.CYP: CYP是一类结合在细胞膜上的血红蛋白,是通过催化氧化反应对大多数药物进行生物转化的主要代谢酶家族,并且在药物相互作用的机制中起重要作用。CYP1A1、CYP1A2、CYP1B1、CYP2C19、CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4和CYP3A5是目前发现的参与EGFR-TKI...
数据来源：观研天下整理 三、EGFR-TKIs药物行业市场规模 根据数据显示，2019年全球EGFR-TKIs药物市场规模约为53亿美元，预计2024年将快速增长至123亿美元，2019-2024年的年复合增长率为18.1%。2015-2024年全球EGFR-TKIs药物市场规模及预测情况 数据来源：观研天下整理（WYD）
所列皮蛋白蛋白因子特异性酪氨酸趋化因子抑制剂(epithelial growth factor receptor tyrosine-kinase inhibitors,EGFR-TKIs)是非小蛋白肺癌的三线病人制剂,大量研究工作所列明EGFR-TKIs还可用于存在EGFR突变的乳腺癌及胰腺癌、细弱鳞癌等的病人,延长病患者的无进展生存期。然而,EGFR-TKIs制剂的施打可能会加剧一些制剂,如瘙...