DS-8201a通过GGFG四肽Linker将抗体和Payload偶联在一起(图3),该Linker在小鼠、大鼠、猴和人血浆中DS-8201a的DXd释放率为1.2%至3.9%,特别是在人血浆孵育21天后,DXd的释放率低至2.1%(图7A),与其他ADC(如T-DM1、SGN-38)相当或相对较低[15];同时...
根据第一三共2023财年的二季报(7月1日—9月30日),从年初至今,在ASCA(亚洲、南美洲和中美洲)地区DS-8201收入179亿日元,同比增长236.7%。 对于DS-8201在ASCA地区的高速增长,第一三将功劳归于巴西及其他地区的销售额增长,至于大中华地区的业务增长并未被单独提及。 你或许会说,没有单独提及并不意味着DS-8201在...
DESTINY-Lung01是一项全球性、开放标签、两队列2期试验,主要评估了DS-8201对HER2突变或HER2过表达的无法手术切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)患者的疗效和安全性,这些患者经过一种或多种系统治疗后疾病进展。 在平均随访13.1个月...
Enhertu(又称T-DXd,DS-8201a)是一种靶向HER2的新型ADC药物,由人源化的抗HER2抗体,新开发的酶切割连接子及新型有效的喜树碱类似物拓扑异构酶I抑制剂(DXd)三部分组成;药物抗体比(DAR)为8.0,高于T-DM1(3.5);同时具有旁观者效应(可杀伤目标肿瘤细胞及邻近肿瘤细胞)。 近年来,DS-8201a已在FDA获批HER2+乳腺癌的...
例如，与正常细胞相比，某些类型的肿瘤中HER2受体的表达大约高100倍，这为ado-曲妥珠单抗emtansine（TDM-1，KADCYLA®）、fam-曲妥珠单抗deruxtecan（DS-8201a，Enhertu®）和disitamab vedotin（RC48，Aidixi ®）的开发奠定了坚实的基础；其次，靶抗原应该是非分泌的，因为循环中分泌的抗原会导致不希望的ADC...
ds8201是一种用于治疗晚期癌症的抗体偶联药物,目前获得批准用于晚期Her2阳性的乳腺癌、胃癌、非小细胞肺癌的治疗。 ds8201主要是一种化疗药物和一种抗Her2抗体通过一个连接体连接在一起而形成的一种抗癌治疗药物,这种药物主要通过抗Her2抗体,可以比较准确的识别癌细胞,然后将和它连接在一起的化疗药物带到癌细胞处,使...
DS-8201a的药理学研究是其临床前研究的核心内容之一。研究表明,DS-8201a与HER2的结合活性、ADCC(antibody-dependent cell-mediated cytotoxicity)活性与未偶联的抗体Trastuzumab相当,DS-8201a也保持了Trastuzumab相关药理作用,如抑制Akt磷酸化从而抑制细胞增殖等。DS-8201a能够靶向结合HER2阳性肿瘤细胞表面表达的HER2抗原并被...
DESTINY-Lung05研究是一项开放性、单臂、II 期研究，旨在 DS-8201a 在接受 ≥ 1 次抗肿瘤治疗（无 HER2 定向治疗）后疾病进展、携带 HER2 19/20 号外显子突变的转移性非鳞状 NSCLC 中国患者的疗效和安全性。主要终点为经 ICR 评估确认的 ORR。次要终点包括：经研究者评估（INV）确认的 ORR、经 ICR 和 INV...
2024 年 1 月 3 日国家药品监督管理局药品审评中心官网公布了德曲妥珠单抗(DS-8201a)拟突破性治疗品种公示信息,公示信息显示本次获突破性治疗的拟定适应症为:治疗肿瘤存在激活 HER2(ERBB2)突变且既往接受过至少一种系统治疗的不可切除或转移性非小细胞肺癌成人患者。
德曲妥珠单抗(DS-8201)作为新一代ADC药物,在HER2突变NSCLC中突破治疗困局,国内已获批多项适应症,覆盖HER2阳性乳腺癌、胃癌及低表达乳腺癌等,且市场表现强劲。尽管尚未纳入医保,但价格已调整并有望减轻患者负担。其高活性载药、高药物抗体比等优势显著,未来或进一步