DS-8201a通过GGFG四肽Linker将抗体和Payload偶联在一起(图3),该Linker在小鼠、大鼠、猴和人血浆中DS-8201a的DXd释放率为1.2%至3.9%,特别是在人血浆孵育21天后,DXd的释放率低至2.1%(图7A),与其他ADC(如T-DM1、SGN-38)相当或相对较低[15];同时在猕猴中...
注射用的德曲妥珠单抗(Enhertu®),又名DS-8201或T-DXd,大概是业界最熟悉的 ADC药物了。DS-8201自获批问市以来,克服重重困难,不但在传统指征上全面压制T-DM1,更为HER2低表达的乳腺癌开拓指征。 01 Enhertu(DS-8201a)说明书 药品名...
fam-Trastuzumab deruxtecan-nxki (Enhertu®)是Daiichi Sankyo开发的一款靶向HER2的ADC药物,又称为DS-8201a或T-DXd,用于HER2+/Low表达/突变的实体瘤,其在业内广为人知。DS-8201a通过可酶切的四肽Linker (GGFG)将人源化抗HER2抗体(IgG1)与拓扑异构酶I抑制剂偶联制备而成。 DS-8201a的成功离不开缜密的...
通过定量检测免疫细胞(巨噬细胞和淋巴细胞)的密度,计算肿瘤基质和癌上皮的免疫细胞的密度比,筛选出了96例接受DS-8201a治疗的患者(64.4%),肿瘤基质和上皮免疫细胞密度比高的患者中位PFS为16.39个月,而密度比低的患者中位PFS为9.54个月(HR 0.415,P<0.001),ORR也具有显著差异(57.3%对37.7%,P=0.027)(图1)。通过...
ENHERTU(DS-8201a)说明书 【商品名】 ENHERTU 【化学名】Fam-Trastuzumab Deruxtecan-nxki 【规格】100mg 【储存】2-8℃ 【厂家】Daiichi Sankyo 、 AstraZeneca 【适用范围】 1.适用于治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者,这些患者在转移环境中接受了两种或多种基于抗HER2的治疗方案 ...
德曲妥珠单抗(Trastuzumab deruxtecan,T-DXd,DS-8201a)是一种抗人表皮生长因子受体2(HER2)抗体-活性分子偶联物 (ADC), 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶|抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成,可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。 由于Trastuzumab deruxtecan是研究最清楚的ADC,也是比较典型的ADC...
德曲-妥珠-单抗(Trastuzumab deruxtecan,T-DXd,DS-8201a)是一种抗人表皮生长因子受体2(HER2)抗体-活性分子偶联物 (ADC), 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶|抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成,可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。 由于Trastuzumab deruxtecan是研究最清楚的ADC,也是比较典型...
应及时和医生沟通，在适当的时机进行再次检测，如果发现有HER2的阳性表达、或者是低表达，就可能从DS-8201a里受益。案例中的患者让人叹息，设想她如果能更早的使用DS-8201a进行治疗，会不会有不同的结局。与癌症的抗争是一场持久的苦战，只希望未来会有更多新的药物，新的治疗策略，让我们远离癌症，拥抱健康。
DS-8201a是一种靶向HER2的ADC,由抗HER2抗体Trastuzumab、GGFG连接子和拓扑异构酶Ⅰ抑制剂DXd组成。 日本东京第一三共股份有限公司和临床发展部于2016年在Clinical Cancer Research发表了题为“DS-8201a, A Novel HER2-Targeting ADC with a Novel DNA Topoisomerase I Inhibitor, Demonstrates a Promising Antitumor ...
6月10日,CDE官网显示,第一三共申报的注射用德曲妥珠单抗(T-DXd, DS-8201a)拟纳入优先审评,拟定适应症为:单药适用于治疗既往接受过一种治疗方案的局部晚期或转移性HER2阳性成人胃或胃食管结合部腺癌患者。这是该药第3次申请进入优先审评通道,此前两次分别于2023年11月和2024年2月获批纳入。