DS-8201a通过GGFG四肽Linker将抗体和Payload偶联在一起(图3),该Linker在小鼠、大鼠、猴和人血浆中DS-8201a的DXd释放率为1.2%至3.9%,特别是在人血浆孵育21天后,DXd的释放率低至2.1% (图7A),与其他ADC (如T-DM1、SGN-38)相当或相对较低[15];同时在猕猴中研究DS-8201a的药代动力学(Pharmacokinetics,PK)特...
近年来，抗体偶联药物（ADC）在多个瘤种的临床研究与实践中不断取得突破，已成为炙手可热的明星药物。在肺癌领域，新一代ADC药物德曲妥珠单抗（DS-8201，T-DXd，Enhertu）凭借其在结构设计和药学机制方面的多重独特优势，打破了既往抗HER2治疗在HER2突变 NSCLC中获益不佳的临床困局，开启了HER2突变非小细胞肺癌（NS...
DS-8201a通过GGFG四肽Linker将抗体和Payload偶联在一起(图3),该Linker在小鼠、大鼠、猴和人血浆中DS-8201a的DXd释放率为1.2%至3.9%,特别是在人血浆孵育21天后,DXd的释放率低至2.1%(图7A),与其他ADC(如T-DM1、SGN-38)相当或相对较低[15];同时在猕猴中研...
第二次T-DXd（代号DS-8201）用过之后患者的视力有所改善，在使用了第六剂德曲妥珠单抗之后，通过脑部核磁证实了相应的疗效，视力逐渐获得了恢复。在第25剂德曲妥珠单抗治疗之后，由于分流管出现问题暂时中断了治疗，尽管如此，在第22个月的治疗期间，患者的认知和视觉功能得以维持，没有出现任何严重的治疗相关不良事件。
ds8201是一种用于治疗晚期癌症的抗体偶联药物,目前获得批准用于晚期Her2阳性的乳腺癌、胃癌、非小细胞肺癌的治疗。 ds8201主要是一种化疗药物和一种抗Her2抗体通过一个连接体连接在一起而形成的一种抗癌治疗药物,这种药物主要通过抗Her2抗体,可以比较准确的识别癌细胞,然后将和它连接在一起的化疗药物带到癌细胞处,使...
TDM-1，KADCYLA®）、fam-曲妥珠单抗deruxtecan（DS-8201a，Enhertu®）和disitamab vedotin（RC48，Aidixi ®）的开发奠定了坚实的基础；其次，靶抗原应该是非分泌的，因为循环中分泌的抗原会导致不希望的ADC在肿瘤部位外结合，导致肿瘤靶向性降低和毒副反应增加；第三，靶抗原能够理想地在与相应抗体结合时...
在II期DESTINY-Lung02 研究中，显示出DS-8201在非小细胞肺癌中的持久疗效。该试验共入组152名患者分别接受5.4mg/kg和6.4 mg/kg剂量治疗。中位缓解持续时间达到16.8个月，ORR分别为50.8%和73.3%，中位PFS分别为10.8个月和15.4个月，一年无进展生存期（PFS）率分别为45.5%和57.8%，一年总生存率（OS...
这些研究结果促成了美国FDA和日本对DS8201的加速批准上市。3.3 Ⅲ期临床试验 DS8201-A-U301（DESTINY-Breast02，NCT03523585）是一项Ⅲ期多中心随机对照临床试验，旨在比较DS-8201a与研究者选择治疗方案对既往接受过T-DM1治疗的不可切除和（或）转移性HER2阳性乳腺癌患者的疗效和安全性。该研究于2018年8月1日开始...
2023年12月13日,国家医疗保障局,正式公布2023年新版国家医保药品目录,即2024年执行的医保目录,备受瞩目的 阿斯利康HER-2 ADC神药DS-8201(德曲妥珠单抗)未能成功进入医保范围。 目前,阿斯利康的德曲妥珠单抗…