而 Arvinas 则基于自身的研发经验,制定了专有的 Arvinas 规则,从而设计出诸如口服给药和可穿越血脑屏障的 PROTAC 分子。 体内PK/PD 及疗效关系的深入理解: 我们对影响 PROTAC 在体内分布和目标蛋白降解的分子特性有着全面而深入的了解,这使我们能够开发出兼具药物特性和活性的 PROTAC 分子。 我们的 PROTAC 发现...
1.Gough SM, Flanagan JJ, Teh J, et al. Oral Estrogen Receptor PROTAC Vepdegestrant (ARV-471) Is Highly Efficacious as Monotherapy and in Combination with CDK4/6 or PI3K/mTOR Pathway Inhibitors in Preclinical ER+ Breast Cancer Models. Clin Cance...
预约完直播,我们今天就一起来看看Vepdegestrant联合阿贝西利,用于治疗ER+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者,疗效积极。 Vepdegestrant是什么药? Vepdegestrant(ARV-471)是辉瑞和美国Arvinas共同研发的一款强效、口服生物利用度高的雌激素...
ARV-471免费III期临床研究进行中 是一款具有高度选择性的口服生物可利用蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)小分子,能够诱导并有效降解野生型以及多种突变型的雌激素受体(ER)。在内分泌敏感和抗性异种移植模型中进行的对比研究显示,ARV-471与目前临床上常用的氟维司群相比,展现出了更为卓越的靶标降解能力和抗肿瘤活性。 氟...
Vepdegestrant是Arvinas和辉瑞联合开发的一种新型口服、靶向ER的蛋白降解剂（PROTAC），旨在特异性靶向和降解ER。在临床前研究中，Vepdegestrant在肿瘤细胞中显示出高达97%的ER降解，当在多个ER驱动的异种移植模型中作为单一药物给药时，诱导了强劲的肿瘤缩小。并且与标准护理剂氟维司群相比，无论是作为单一药物还是...
ARV-471是由辉瑞与Arvinas联合开发的一款选择性、口服生物可利用的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)小分子,可诱导野生型和突变型雌激素受体(ER)的降解。在内分泌敏感和抗性异种移植模型中,与氟维司群相比,ARV-471表现出优异的靶标降解和抗肿瘤活性。 2022年11月12日,Arvinas公司官网公布了ARV-471治疗ER+/HER2-局部晚期...
全球处于临床状态的PROTAC药物 靶点 适应症 国内企业进展 重点药物 01 Arvinas:ARV-471 Arvinas开发的蛋白降解技术主要用于肿瘤和神经系统类疾病的治疗,目前进展最快的ARV-110和ARV-471都处在II期临床试验,分别用于前列腺癌和乳腺癌的治疗。 2021年7月22日,辉瑞与Arvinas达成协议,共同开发并商业化ER降解剂ARV-471。
2022年8月4日，药审中心承办了辉瑞的1类化药，ARV-471的临床申请，这是一款靶向降解ER（雌激素）受体的PROTAC药物，用于ER阳性HER2（人表皮生长因子受体2）阴性#乳腺癌#患者。ARV-471 ARV-471原本是由Arvinas公司（PROTAC药物的先驱公司，其创始人就是PROTAC技术的发明者）研发，2021年7月，辉瑞以24亿美元的...
辉瑞引进PROTAC降解剂ARV-471全球权益 导读:合作目标是将ARV-471打造为治疗ER阳性乳腺癌患者的支柱性内分泌疗法,覆盖从接受辅助治疗到转移性乳腺癌患者。 7月22日,辉瑞(Pfizer)公司和Arvinas联合宣布达成协议,共同开发和推广在研靶向雌激素受体(ER)的口服PROTAC蛋白降解剂ARV-471。根据协议,辉瑞将向 Arvinas 支付 ...
2022年8月4日,药审中心承办了辉瑞的1类化药,ARV-471的临床申请,这是一款靶向降解ER(雌激素)受体的PROTAC药物,用于ER阳性HER2(人表皮生长因子受体2)阴性乳腺癌患者。 (图源:CDE官网) ARV-471 ARV-471原本是由Arvinas公司(PROTAC药物的先驱公司,其创始人就是PROTAC技术的发明者)研发,2021年7月,辉瑞以24亿美元...