药学院博士研究生肖茂旭为第一作者,向华教授/骆国顺副研究员为通讯作者,中国药科大学为通讯单位。 雄激素受体(AR)产生剪接变异体( AR-V7),是抗雄激素药物治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)耐药的重要原因。现有AR拮抗剂和PROTAC降解...
并且表明双订书修饰方法,可以成为开发肽protac药物的可行策略。这些发现强调了在多肽中使用多个短链修饰的潜在益处,从而增强了多肽药物的可药性和治疗潜力。 5、本发明的第一方面,提供一种订书肽,所述的订书肽为: 6、以ac-ylcssnnnrerdkfrrtggsggtsfeqfwawlwp-nh2(seq id no.1)为肽链模板,其中8n、12d、26e和30a...
PROTAC AR-V7 degrader-2 _ MedChemExpress 英文名称: 总访问: 34 国产/进口: 进口 半年访问: 4 产地/品牌: MedChemExpress(MCE) 产品类别: 生化试剂 规格: 电询 最后更新: 2025-2-13 货号: HY-148771 CAS 号: 2488296-74-6 参考报价: 电询 立即询价 电话咨询 ...
研究背景在该工作中,中国海洋大学秦钟课题组报告了靶向雄激素受体N末端结构域(AR-NTD)的小分子PROTAC化合物,通过连接子将AR-NTD拮抗剂和不同类别的E3连接酶配体栓系而获得。代表性化合物BWA-522有效地诱导AR-FL和AR-V7的降解,并且在体外比相应的拮抗剂更有效地对抗前列腺癌(PC)细胞。其研究结果证明BWA-522降解...
27、本发明还提出所述方法、所述药效评价方法、所述arv7质谱检测试剂盒在在定量生物样本中arv7蛋白含量的检测中的应用,在前列腺癌诊断、检测、病程监测以及预后评估中的应用,在评估以arv7为药物靶点开发的protac、小分子抑制剂、药物对arv7蛋白降解量即药效评价中的应用。本发明提供非诊断目的的arv7质谱检测方法及应...
We have discovered a highly potent AR-V7 proteolysis targeting chimera (PROTAC), HC-4955 that degrades both the wild-type AR (WT-AR) and AR-V7 mutant. HC-4955 degrades AR-V7 with DC50 < 5 nM. In silico molecular docking analysis predicts the binding of HC-4955 to the N-terminal ...
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综上,秦冲教授课题组发现的化合物BWA-522,是一种有效的口服生物可利用的AR-NTD PROTAC降解剂,有望成为治疗AR-FL和AR-V7依赖性肿瘤的候选药物。 该工作特别致谢中国海洋大学和青岛海洋科学与技术国家实验室的支持。中国海洋大学博士研究生张博闻,硕士研究生刘畅、杨振乾和工程师张赛为该论文共同第一作者,秦冲教授为...
所述方法包括步骤:样本的收集和蛋白提取;ARV7抗体与磁珠的偶联;目的蛋白ARV7的抗体富集;目的蛋白还原烷基化和酶解;ARV7标志性肽段选定;质谱的MRM方法开发;样本中ARV7的MRM检测与数据分析。本发明还提出了ARV7质谱检测试剂盒。本发明可用于评估以ARV7为药物靶点开发的PROTAC,小分...