近日,国际药物化学领域TOP期刊 Journal of Medicinal Chemistry (DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c00585)杂志报道中国海洋大学秦冲教授团队研究成果:提出靶向AT-NTD的PROTAC降解剂策略,设计并合成得到BWA-522可同时降解AR-FL(野生型)与AR-V7,并具有良好的口服效用,有望应用于前列腺癌的治疗。 正文 目前靶向AR的药物(...
蛋白靶向降解嵌合体技术(PROTAC)是一种异双功能分子,含有两个小分子结合配体,通过连接体连接在一起。它具有独特的作用方式,导致靶蛋白从细胞中耗竭,并可驱动细胞活性的不同变化。
药学院博士研究生肖茂旭为第一作者,向华教授/骆国顺副研究员为通讯作者,中国药科大学为通讯单位。 雄激素受体(AR)产生剪接变异体( AR-V7),是抗雄激素药物治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)耐药的重要原因。现有AR拮抗剂和PROTAC降解...
一切尽在美诺ReThinkingPROTAC平台推出的五分钟“今日PROTAC头条”系列推文。 近日,中国海洋大学秦冲课题组在JournalofMedicinalChemistry上发表一种可同时靶向AR-FL和AR-V7蛋白的AR降解剂(BWA-522),可用于前列腺癌治疗。 1、代表分子 2、靶点 ◆靶点:AR-FL和AR-V7 ◆适应症:前列腺癌 3、合成路径 4、生物活性 参...
2024年4月11日,诺华引进Arvinas临床阶段AR PROTAC项目ARV-766以及临床前的AR-V7。诺华支付1.5亿美元预付款,10.1亿美元里程碑金额,以及一定比例的销售分成。 诺华凭借核药Pluvicto在前列腺癌领域占据优势地位,此次引进AR PROTAC进一步强化该领域的布局。Janux的PSMA/CD3前抗体技术双抗在初步临床中也表现出有潜力的数据...
针对前列腺癌患者临床极易产生耐药性及缺少国产前列腺靶向药物的痛点问题,团队研发了一种新型靶向关键蛋白质降解药物。本项目药物靶向雄激素受体的DNA结合区域,可解决AR-V7等AR剪接体造成的耐药问题,属全球范围内创新,其次作为靶向降解药物,区别于一般功能抑制剂药物,可将AR这一前列腺癌中的关键蛋白在蛋白质层面彻底降解...
所述方法包括步骤:样本的收集和蛋白提取;ARV7抗体与磁珠的偶联;目的蛋白ARV7的抗体富集;目的蛋白还原烷基化和酶解;ARV7标志性肽段选定;质谱的MRM方法开发;样本中ARV7的MRM检测与数据分析。本发明还提出了ARV7质谱检测试剂盒。本发明可用于评估以ARV7为药物靶点开发的PROTAC,小分...
中文同义词: 英文名称: PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 英文同义词: PROTAC AR/AR-V7 degrader-1;Benzonitrile, 4-[3-[2-[(8-fluoro-5-quinolinyl)amino]ethyl]-4,4-dimethyl-2,5-dioxo-1-imidazolidinyl]-2-(trifluoromethyl)- CAS号: 2841308-96-9 分子式: 分子量: 0 EINECS号: 信息...
帮忙推荐PROTAC AR-V7 degrader-2的现货供应商,注意是现货哦!casno是2488296-74-6,方便留下规格、供应厂商联系方式吗? 网友 0 我来回答 提交回答 重置等你来答 glu来自cosamine-7是什么保健核阿眼九回权阳龙爱品药 求天然手并药化高手!用化学方法区别,槲皮素和芸香苷!还有木犀草素来自和橙皮素!! 刺来自...
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