海创药业在PROTAC 领域具有丰富的药物开发经验,研发团队在2016 年就开始了靶向蛋白降解领域的探索,是中国最早开展PROTAC领域研究的团队之一。截至目前,全球无靶向ER的PROTAC产品获批上市。 关于HP568 HP568是公司自主研发的靶向降解雌激素受...
近年来,随着生物技术的发展,多个新型ER靶点药物涌现,其中被受追捧的PROTAC技术在ER+乳腺癌领域展现出无限的治疗潜力。 各大药企竞逐的目标:PROTAC技术 PROTAC,全称为蛋白降解靶向嵌合体,该技术是在2001年由加州理工大学的Raymond J. Deshaies和耶鲁大学的Craig M. Crews...
冰洲石生物的AC0682是一款口服ER PROTAC,能够高效、选择性的结合并降解ERα。2022年4月,AC0682的新药研究申请获得NMPA批件;2022年10月, AC0682用于治疗ER+乳腺癌的I期研究完成首例患者给药。 恒瑞医药的ER PROTAC产品HRS-1358于2022年11月获批临床试验。除此之外,还有多款ER PROTAC处在临床前,包括阿斯利康、SKB...
为了合成PROTAC ERα降解剂,研究者用N,N-二乙基氨基取代哌啶基,与他莫昔芬中的N,N-二甲基氨基相似。研究者的建模显示,其中一个乙基基团暴露在溶剂中,因此适合作为PROTAC ER降解剂设计中的连接点。 图3.基于PROTAC概念设计ER降解剂的一般方案 研究者首先用cereblon配体和两种不同的连接物合成了化合物12和13,还...
近日,海创药业宣布其自主研发的PROTAC分子HP568用于治疗雌激素受体(Estrogen Receptor, ER)阳性和人表皮生长因子受体2(Human Epidermal Growth Factor Receptor, HER2)阴性的晚期乳腺癌的临床试验获得美国药品监督管理局的批准。这一消息标志着海创药业在PROTAC技术领域取得了又一重要进展,为晚期乳腺癌治疗带来了新的希望...
经过20年的发展,PROTAC技术已取得质的飞跃。ARV-471在I期、II期研究中均显示出良好的抗肿瘤活性,即使是既往接受多线治疗的ER+晚期乳腺癌患者亦能取得不错的获益,且耐受性良好。目前,ARV-471用于转移性ER+/HER2-乳腺癌二线治疗的III期研究,以及ARV-471联合CDK4/6抑制剂哌柏西利一线治疗转移性ER+/HER2-乳腺癌...
12月10日，Arvinas公司在其官网宣布，公司在研ER PROTAC蛋白降解剂Vepdegestrant与辉瑞CDK4/6抑制剂Abemaciclib联合治疗局部晚期或转移性雌激素受体阳性（ER+）/人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌患者的临床Ib期TACTIVE-U亚组研究，最新数据将在2024年圣安东尼奥乳腺癌研讨会（SABCS）上公布。Arvinas公司是全球...
招募乳腺癌患者 | ER靶向口服PROTAC新药已结束 适应症: 晚期疾病, 以内分泌为基础的治疗后疾病进展的雌激素 受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者 项目用药: ARV-471(PF-07850327 )片 年龄要求: 18岁以上 招募人数: 10 开展区域: 合肥/ 北京 / 福州 / 广州 / 南宁 / 石家庄 / 郑州 / 武汉 / 南京 ...
HP568是公司自主研发的靶向降解雌激素受体α（Estrogen receptor α, ERα）的口服蛋白降解靶向联合体（Proteolysis Targeting Chimera， PROTAC）药物，属于1类新药，拟用于治疗雌激素受体阳性和人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌（ER+/HER2-晚期乳腺癌）。HP568片同适应症的临床试验申请于2024年12月获得美国食品...
Vepdegestrant（ARV-471）是一种基于PROTAC技术的雌激素受体降解剂，由Arvinas公司与辉瑞公司联合开发。其作用机制是通过与雌激素受体结合，招募E3泛素连接酶，从而标记ER蛋白并促使其被蛋白酶体降解。这种独特的机制使得Vepdegestrant在理论上能够克服传统内分泌治疗的耐药性问题，尤其是在ESR1突变患者中表现出潜在的...