Zynlonta是第一款使用PBD类Payload的上市ADC产品,由ADC Therpaeutics公司开发。PBD二聚体具有作为ADC载荷的潜力,例如以PBD为载荷设计的靶向ROR1的ADC CS5001,在多种表达ROR1的肿瘤细胞系中表现出很强的选择性,并在血液和实体瘤异种移植小鼠模型中表现出显著的体内抗肿瘤活性,目前正在进行临床试验。 Duocarmycin:Duo...
Diversifying ADC Payloads as Warheads for Overcoming Tumor Resistance, With Optimised Efficacy, Potency, Mechanisms & Differentiated IP
ADC的靶向性来自其中抗体部分（antibody），毒性大部分来自小分子化药毒素部分（payload），抗体部分也可以带有毒性（ADCC与CDC）。抗体部分与化药部分通过连接子（linker）互相连接。抗体部分与肿瘤细胞表面的靶向抗原结合（binding）后，肿瘤细胞会将ADC内吞，之后ADC药物会在溶酶体中分解，释放出活性的化药毒素，破坏D...
在ADC 的 PK 研究中,抗 Payload 抗体可用于监测偶联抗体在体内的浓度变化、分布情况及清除速率等。这些信息对于优化给药方案、确保 ADC 以适当的浓度到达靶点至关重要。通过结合基于配体结合分析(LBA)和液相色谱-串联质谱检测(LC-MS/MS)等多种分析技术,可以对 ADC 的 PK 特征进行全面评估,包括 ADC 的异质性、代...
在去年波士顿ADC会议上,Zymeworks介绍了其在ADC领域的布局并且披露了其新一代ADC payload的开发,而在最近,其在线发表了详细数据,从而能让我们更全面的了解其Payload ZD06519的设计和筛选过程,ZD06519和DXd一样,都是喜树碱衍生物。在介绍ZD06519的筛选过程之前,我们先看一下目前已经...
有效载荷（Payload）是ADC中负责杀死癌细胞的药物成分。选择合适的Payload对ADC治疗效果至关重要。Payload种类多样，目前获批上市ADC的有效载荷均具有高毒性，主要包括MMAE/MMAF、卡奇霉素、DM1/DM4、SN38/Dxd等。Maecker等人对267项进入临床研究的ADC药物的Payload进行统计分析，将其分为四类。（绿色：FDA批准上市，蓝色...
换句话说,就是无法达到ADC靶向的最优化。 所以payload毒性大小的控制和半衰期的控制设计,都可能对于后续payload的应用有很重要的作用。 Myricx未展示旗下NMTi payload的半衰期,但是其毒性做了比较,远毒于DXD,但是有趣的是体内药效在NCI-N87的模型中,MY...
Payload技术平台是核心，首个项目获批美国临床 百凯医药目前已成功自主研发出不同类型的新型Payload（有效载荷）技术。ADC龙头第一三共正是基于对Payload技术的研发和突破，成为了ADC领域现在的领跑者。百凯医药药物化学负责人兼联合创始人刘定国博士讲解道：“我们认为ADC药物的开发重点是Payload平台，它是ADC创新的基础...
01罗氏入局双payload ADC 引进信达DLL3ADC后不久，罗氏又在ADC上落下了一子。当地时间1月8日，Araris宣布与罗氏子公司ChugaiPharmaceutical达成合作，双方将基于Araris旗下linker-conjugation技术平台AraLinQ，针对未公开的靶点开发下一代ADC，该交易总金额为7.8亿美元。根据Araris描述，AraLinQ平台不需要事先对抗体进行...
在获批的14款ADC药物种,Payload为海兔毒素类MMAE或MMAF的ADC药物有6款,占到将近50%,在研的以MMAE为有效载荷的管线数也超过80个,海兔毒素类是目前最常用的Payload。经过几十年的发展,Payload从传统化疗药物如长春花碱等,经过微管蛋白制剂如海兔毒素类发展到如今的第三代—DNA抑制剂如喜树碱类,效果也从最初的步枪...