ADC的靶向性来自其中抗体部分（antibody），毒性大部分来自小分子化药毒素部分（payload），抗体部分也可以带有毒性（ADCC与CDC）。抗体部分与化药部分通过连接子（linker）互相连接。抗体部分与肿瘤细胞表面的靶向抗原结合（binding）后，肿瘤细胞会将ADC内吞，之后ADC药物会在溶酶体中分解，释放出活性的化药毒素，破坏D...
前言 抗体偶联药物(ADC)是由靶向特异性抗原的单克隆抗体与小分子细胞毒性药物通过连接子链接而成,兼具传统小分子化疗的强大杀伤效应及抗体药物的肿瘤靶向性。ADC由三个主要部分组成:负责选择性识别癌细胞表面抗原的抗体,负责杀死癌细胞的药物有效载荷,...
ADC全景概况(payload,linker,conjugate和Endocytosis) 前言 抗体偶联药物(ADC)是由靶向特异性抗原的单克隆抗体与小分子细胞毒性药物通过连接子链接而成,兼具传统小分子化疗的强大杀伤效应及抗体药物的肿瘤靶向性。ADC由三个主要部分组成:负责选择性识别癌细胞表面抗原的抗体,负责杀死癌细胞的药物有效载荷,以及连接抗体和有效...
ADC全景概况(payload,linker,conjugate和Endocytosis) 尽管第一个ADC在20多年前就获得了FDA的首次批准,但制药行业必须经历一个漫长且乏味的学习过程,才能在市场和临床开发中获得一条稳定的ADC管线。 前言 抗体偶联药物(ADC)是由靶向特异性抗原的单克隆抗体与小分子细胞毒性药物通过连接子链接而成,兼具传统小分子化疗的...
具有旁观者效应的ADC药物通常搭载可裂解的Linker和膜渗透性的Payload。Linker需要在血液循环中保持稳定,以最大限度减少Off-target毒性,同时也希望其在肿瘤组织高效释放Payload以发挥良好药效。Linker通常分为可裂解和不可裂解Linker两种类型,可裂解Linker是ADC药物发挥旁观者效应的重要条件之一。可裂解Linker包括化学不稳定...
抗体偶联药物(ADC)是由抗体(Antibody)、细胞毒性药物(Payload)通过连接子(Linker)链接构成的,这类药物通过靶向肿瘤细胞表面特异表达的抗原精准地引导药物到达病灶,在肿瘤内部释放出具有高效治疗作用的细胞毒性药物,最终特异性杀伤肿瘤细胞。因此,ADC药物具有巨大的临床治疗价值。
ADC是通过linker,payload与 mAb相连。ADC与癌细胞表⾯的抗原结合,然后内化,在溶酶体中释放⾼度细胞毒性的Payload分⼦,通常通过溶酶体切割。 为了设计成功的 ADC,了解潜在的作⽤机制⾄关重要。⼀个有效的 ADC 需要保留单克隆抗体的选择性,同时能够释放附⾜够⾼...
PART 03凯莱英ADC Payload linker经验Asymchem 在ADC领域,凯莱英对不同的payload具有丰富的分析和检测经验,如Auristatin/奥瑞他汀、Camptothecin/喜树碱、Maytansine/美登素、PBD Dimer/PBD等二聚体。对于不同类型payload,从原料端的手性控制到终产品的质量控制,凯莱英都有丰富的方法开发经验。
ADC药物是指单克隆抗体通过共价链接子(linker)和细胞毒小分子载荷(payload)链接,实现靶向给药,截止目前共有11款ADC药物获批上市。 ADC药物靶向治疗机制 1:传统机制(A) 抗体结合到靶细胞表面的抗原; 通过内吞进入溶酶体,溶酶体中的酶或者酸降解ADC,释放载荷; ...
ADC全景概况(payload,linker,conjugate和Endocytosis) 前言 抗体偶联药物(ADC)是由靶向特异性抗原的单克隆抗体与小分子细胞毒性药物通过连接子链接而成,兼具传统小分子化疗的强大杀伤效应及抗体药物的肿瘤靶向性。ADC由三个主要部分组成:负责选择性识别癌细胞表面抗原的抗体,负责杀死癌细胞的药物有效载荷,以及连接抗体和...