总之,作者通过使用Ab-PROTAC偶联物,在HER2+SKOV3细胞中展示了对RIPK2的细胞选择性降解。这种方法补充了ADC的发展,并且为使用具有次优物理化学性质的PROTAC或需要在特定细胞中选择性传递PROTAC载荷的情况下提供了设计策略,为药物开发和治疗提供了新的可能性。 参考文献 (1) Békés, M.; Langley, D. R.; Crews,...
总之,作者通过使用Ab-PROTAC偶联物,在HER2+SKOV3细胞中展示了对RIPK2的细胞选择性降解。这种方法补充了ADC的发展,并且为使用具有次优物理化学性质的PROTAC或需要在特定细胞中选择性传递PROTAC载荷的情况下提供了设计策略,为药物开发和治疗提供了新的可能性。 参考文献 (1) Békés, M.; Langley, D. R.; Crews,...
Ab-PROTAC偶联物是将PROTAC选择性递送至特定细胞的一种方法。抗体-药物偶联物(ADC)可以将毒素特异性地传递给癌细胞,最大程度减少毒副作用。ADC还可以增强曲妥珠单抗(Herceptin)或培妥珠单抗(Perjeta)等单克隆抗体的疗效。 虽然已有PROTAC降解多种靶蛋白的报道,但细胞中E3连接酶广泛表达致使PROTAC组织选择性差,可能...
Ab-PROTAC偶联物是将PROTAC选择性递送至特定细胞的一种方法。抗体-药物偶联物(ADC)可以将毒素特异性地传递给癌细胞,最大程度减少毒副作用。ADC还可以增强曲妥珠单抗(Herceptin)或培妥珠单抗(Perjeta)等单克隆抗体的疗效。 虽然已有PROTAC降解多种靶蛋白的报道,但细胞中E3连接酶广泛表达致使PROTAC组织选择性差,可能...
Ab-PROTAC偶联物是将PROTAC选择性递送至特定细胞的一种方法。抗体-**偶联物(ADC)可以将*素特异性地传递给细胞。ADC还可以增强曲妥珠单抗(Herceptin)或培妥珠单抗(Perjeta)等单克隆抗体的。 抗体-PROTAC偶联**(Ab-PROTAC)可以提高PROTAC组织选择性
总之,作者通过使用Ab-PROTAC偶联物,在HER2+SKOV3细胞中展示了对RIPK2的细胞选择性降解。这种方法补充了ADC的发展,并且为使用具有次优物理化学性质的PROTAC或需要在特定细胞中选择性传递PROTAC载荷的情况下提供了设计策略,为药物开发和治疗提供了新的可能性。
总之,作者通过使用Ab-PROTAC偶联物,在HER2+SKOV3细胞中展示了对RIPK2的细胞选择性降解。这种方法补充了ADC的发展,并且为使用具有次优物理化学性质的PROTAC或需要在特定细胞中选择性传递PROTAC载荷的情况下提供了设计策略,为药物开发和治疗提供了新的可能性。
总之,作者通过使用Ab-PROTAC偶联物,在HER2+SKOV3细胞中展示了对RIPK2的细胞选择性降解。这种方法补充了ADC的发展,并且为使用具有次优物理化学性质的PROTAC或需要在特定细胞中选择性传递PROTAC载荷的情况下提供了设计策略,为药物开发和治疗提供了新的可能性。
化合物135 至 137出自PROTAC创始人Crews教授团队,在 VCaP、LNCaP、22RV1 等前列腺癌相关细胞实验中实现了低于纳摩尔数量级的降解效力。但尽管化合物136 和137具有出色的降解能力,但它们在动物体内的口服生物利用度较低,限制了它们的进一步发展。 ARV110是AR降...
4)克服耐药性:小分子抑制剂作用靶蛋白后,可能会造成靶蛋白突变、筛选低频突变或者靶蛋白过表达,进而引起耐药性,从而使小分子抑制剂失去的对靶蛋白的抑制功能;而PROTAC分子通过蛋白酶体途径将靶蛋白降解掉,产生耐药性的几率小。 5)高选择性:E3泛素连接酶在正常人体组织...