Ab-PROTAC偶联物是将PROTAC选择性递送至特定细胞的一种方法。抗体-药物偶联物(ADC)可以将毒素特异性地传递给癌细胞,最大程度减少毒副作用。ADC还可以增强曲妥珠单抗(Herceptin)或培妥珠单抗(Perjeta)等单克隆抗体的疗效。 虽然已有PROTAC降解多种靶蛋白的报道,但细胞中E3连接酶广泛表达致使PROTAC组织选择性差,可能...
总之,作者通过使用Ab-PROTAC偶联物,在HER2+SKOV3细胞中展示了对RIPK2的细胞选择性降解。这种方法补充了ADC的发展,并且为使用具有次优物理化学性质的PROTAC或需要在特定细胞中选择性传递PROTAC载荷的情况下提供了设计策略,为药物开发和治疗提供了新的可能性。 参考文献 (1) Békés, M.; Langley, D. R.; Crews,...
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总之,作者通过使用Ab-PROTAC偶联物,在HER2+SKOV3细胞中展示了对RIPK2的细胞选择性降解。这种方法补充了ADC的发展,并且为使用具有次优物理化学性质的PROTAC或需要在特定细胞中选择性传递PROTAC载荷的情况下提供了设计策略,为药物开发和治疗提供了新的可能性。 乐研提供相关产品 12396281156294105531511718141099407111100811035371...
Ab-PROTAC偶联物是将PROTAC选择性递送至特定细胞的一种方法。抗体-**偶联物(ADC)可以将*素特异性地传递给细胞。ADC还可以增强曲妥珠单抗(Herceptin)或培妥珠单抗(Perjeta)等单克隆抗体的。 抗体-PROTAC偶联**(Ab-PROTAC)可以提高PROTAC组织选择性
总之,作者通过使用Ab-PROTAC偶联物,在HER2+SKOV3细胞中展示了对RIPK2的细胞选择性降解。这种方法补充了ADC的发展,并且为使用具有次优物理化学性质的PROTAC或需要在特定细胞中选择性传递PROTAC载荷的情况下提供了设计策略,为药物开发和治疗提供了新的可能性。
总之,作者通过使用Ab-PROTAC偶联物,在HER2+SKOV3细胞中展示了对RIPK2的细胞选择性降解。这种方法补充了ADC的发展,并且为使用具有次优物理化学性质的PROTAC或需要在特定细胞中选择性传递PROTAC载荷的情况下提供了设计策略,为药物开发和治疗提供了新的可能性。 参考文献 (1) Békés, M.; Langley, D. R.; Crews...
自2019年3月首款PROTAC分子进入临床开发以来,短短3年多的时间,靶向蛋白降解(Targeted Protein Degradation,TPD)领域飞速发展,一方面,全球有多个PROTAC、分子胶项目进入临床,且部分领先项目已经多次披露临床研究数据;另一方面,新技术层出不穷,致力于LYTAC、ATTEC、ATAC、AUTOTAC等新技术开发的Biotech公司均受到了资本青睐...
AbTAC(双抗+PROTAC),LYTAC(ADC+PROTAC) Spica 2021-01-10 20:20 靶向蛋白质降解已成为控制细胞蛋白水解的新范例。靶向蛋白水解的嵌合体(PROTAC)是双功能小分子,可将E3连接酶募集至目标靶蛋白,从而促进其泛素化和随后的降解。在这里,我们报告了基于抗体的PROTAC(AbTAC)的发展,这是一种完全重组的双特异性抗体...
PROTAC是全称PROteolysis TArgeting Chimera的,是一种双功能小分子,一端是结合靶蛋白的配体,另一端是结合E3泛素连接酶的配体。这种双功能小分子可以将靶蛋白和E3酶拉近,使靶蛋白被打上泛素标签,然后通过泛素—蛋白酶体途径降解。 JACS这篇文章将PROTAC从小分子形式转换到抗体形式,即AbTAC。AbTAC形式上为双抗,一侧...