一文读懂第三代EGFR-TKI 药物 目前表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)已广泛一线应用于EGFR敏感突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,而耐药难以避免,针对常见耐药基因EGFR-T790M的第三代EGFR-TKIs,包括阿斯利康的奥希替尼(Osimertinib,AZD9291)、Rociletinib(CO-1686)、Olmutinib (BI1482694/HM61713)、艾森医药的艾维...
（1）一代EGFR-TKI 药物：与 EGFR可逆性结合，主要包括吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼；（2）二代EGFR-TKI药物：多为多靶点小分子药物，能与EGFR酪氨酸形成共价键，形成不可逆性结合，同时对ErbB家族其他成员（如ErbB-2 、ErbB-4）产生抑制活性。主要包括阿法替尼和达可替尼；（3）三代EGFR-TKI药物：高度选择...
EGFR是NSCLC中最常见的驱动基因，30%~50%的亚裔NSCLC患者存在EGFR基因突变，EGFR-TKI是该类患者一线标准治疗推荐，其中第三代EGFR-TKI具有广泛的适用人群。关于利厄替尼片 利厄替尼是具有自主知识产权、全新分子实体、活性显著的口服的第三代EGFR-TKI。目前，利厄替尼片（奥壹新®）的两项适应症的新药上市申请（...
第三代药物：奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼 适应证：奥希替尼：① EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC的一线治疗；②既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR-T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗；③用于ⅠB～ⅢA期EGFR基因外显子19缺失或21外显子L858R置换突变的...
伏美替尼是艾力斯医药第三代EGFR-酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对包括非小细胞肺癌EGFR 20外显子插入突变以及其他非经典EGFR突变具有广泛的活性和选择性。在中国,伏美替尼于2021年3月获NMPA附条件批准,用于治疗既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人...
三代EGFR肺癌靶向药 第一代:吉非替尼(易瑞沙)、厄洛替尼(特罗凯)、埃克替尼(凯美纳); 第二代:阿法替尼、达克替尼; 第三代:奥希替尼(泰瑞沙)、阿美替尼(阿美乐)。 2020年3月18日,江苏豪森药业自主研发的抗癌新药—阿美替尼(阿美乐)获国家药监局批准上市,成为第一个国产三代EGFR基因突变阳性肺癌靶向药。这...
10月30日,艾力斯医药宣布其海外合作伙伴ArriVent Biopharma获得美国FDA授予伏美替尼突破性疗法认定,用于治疗先前未接受过治疗、局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)且伴有表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变患者。 肺癌是全球男性和女性癌症相关死亡的主要原因。NSCLC是肺癌的主要亚型,约占所有病例的85%。
甲磺酸奥希替尼是全球首个获批的第三代EGFR抑制剂,主要用于EGFR阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。第一代 EGFR-TKI 以吉非替尼、埃克替尼和厄洛替尼为代表,第二代 EGFR-TKI 以阿法替尼、达克替尼为代表,而奥希替尼是第三代...
近年来,针对T790M突变的药物研究取得突破性进展,第三代EGFR-TKI药物得到快速研发并问世,如AZD9291、Rociletinib(CO-1686)等。 AURA研究:针对第三代EGFR-TKI药物AZD9291的系列研究 AURA研究是AZD9291在晚期NSCLC 一代EGFR-TKI治疗进展后患者中评估剂量爬升各组安全性、耐受性、PK和抗肿瘤活性的一项I/II期、开放标签...
多款EGFR和ALK酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)已应用于临床,目前临床上最新的药物是第三代EGFR TKI和ALK TKI,但耐药性仍然是未解决的根本挑战。耐药机制主要有两种方式:“on-target”(主要由 EGFR 或 ALK 激酶结构域的获得性耐药突变介导)和“off-...