为解决第一代TKI药物引发的T790M耐药性突变，以及二代TKIs对EGFR野生型的抑制带来的严重副作用，不可逆共价结合型的第三代EGFR-TKI应运而生。第三代EGFR-TKI既要抑制 EGFR原发性突变（Del19/L858R），又要抑制获得性突变（T790M），同时还需要对EGFR野生型的抑制作用相对较弱。WZ4002是第一个三代EGFR激酶抑制剂，...
奥希替尼是新一代不可逆性EGFR-TKI,对EGFR 敏感突变和T790M耐药突变均有更好的作用,旨在克服包括厄洛替尼、吉非替尼、阿法替尼、埃克替尼等EGFR-TKI引起的获得性耐药,于2015年11月13日经FDA加速批准上市,是首个获批上市用于经EGFR-TKI治疗时或治疗后病情进展的T790M突...
控制脑转移：第三代EGFR-TKI能更好地穿透血脑屏障，有效抑制脑部肿瘤的生长。
同奥西替尼和阿美替尼相比,伏美替尼的优势有:1)打破了三代药物一线治疗20个月的mPFS,领先前者;2)伏美替尼是以三氟乙氧基吡啶取代奥希替尼中的甲氧基苯,具有更高的药效和更好的跨血脑屏障(更有效地进入脑部,对脑转移的治疗更有效)。 三代药物一线治疗的疗效对比 三代药物二线治疗的疗效对比 此外,三倍剂量...
总结:第三代EGFR-TKI,如奥希替尼、阿美替尼与伏美替尼,在抑制EGFR敏感突变和耐药性突变方面具有相似的效果,但它们在副作用、药物相互作用和价格等方面存在差异。因此,患者应根据自身情况,如基因型、病史、经济状况等因素,在医生的指导下选择适合自己的药物。
基于三代EGFR TKI的疗效及安全性,阿美替尼亦可用于术后辅助靶向治疗。 此外,个人认为阿美替尼作为第一个国产原研的三代EGFR TKI,与其他同代药物相比更适用于中国人群。例如奥希替尼的FLAURA研究提示,奥希替尼对于高加索人群的优势性非...
第三代EGFR-TKI 上市药品包括奥希替尼、阿美替尼及伏美替尼,不仅可以克服由于T790M基因突变导致的耐药,而且对野生型EGFR的抑制较弱,耐受性良好。 从市场表现来看,2017年以前一代药物占主导地位,二代药物由于患者耐受性较低,并未带来明显的市场格局变化。
第三代EGFR-TKI能够有效的与EGFR敏感突变和EGFRT790M突变结合，克服由于EGFRT790M突变引起的耐药，因而可用于在第一代或第二代EGFR-TKI出现耐药性后的治疗，也可用于一线治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌。药物研发技术的进步攻克药物的耐药性，多种癌症疗法的联合疗法，伴随诊断行业的快速发展，创新药通过医保谈判进入医保...
伏美替尼是艾力斯医药第三代EGFR-酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对包括非小细胞肺癌EGFR 20外显子插入突变以及其他非经典EGFR突变具有广泛的活性和选择性。在中国,伏美替尼于2021年3月获NMPA附条件批准,用于治疗既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人...