截止2024年4月,国内已有四款三代EGFR-TKI上市,分别是奥西替尼,阿美替尼,伏美替尼和贝福替尼。这四款药物一线和二线疗法均已获批,并且纳入了医保(贝福替尼目前只有二线疗法进了医保)。 从去年披露的销售额来看,这四款药物中奥西替尼目前稳坐全球和中国市场肺癌靶向药第一把交椅,全球销售额为58亿美元,中国市场预...
一文读懂第三代EGFR-TKI 药物 目前表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)已广泛一线应用于EGFR敏感突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,而耐药难以避免,针对常见耐药基因EGFR-T790M的第三代EGFR-TKIs,包括阿斯利康的奥希替尼(Osimertinib,AZD9291)、Rociletinib(CO-1686)、Olmutinib (BI1482694/HM61713)、艾森医药的艾维...
（1）一代EGFR-TKI 药物：与 EGFR可逆性结合，主要包括吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼；（2）二代EGFR-TKI药物：多为多靶点小分子药物，能与EGFR酪氨酸形成共价键，形成不可逆性结合，同时对ErbB家族其他成员（如ErbB-2 、ErbB-4）产生抑制活性。主要包括阿法替尼和达可替尼；（3）三代EGFR-TKI药物：高度选择...
第三代药物：奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼 适应证：奥希替尼：① EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC的一线治疗；②既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR-T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗；③用于ⅠB～ⅢA期EGFR基因外显子19缺失或21外显子L858R置换突变的...
Rociletinib(CO-1686)是另一个第三代EGFR-TKI 药物,2015年4月NEJM发表TIGER-X的初步研究结果,2015 ASCO更新。结果显示,未经确认的T790M阳性500mg组CO-1686治疗的ORR=60%,625mg组ORR=54%;2015年11月FDA要求对疗效再次进行确认,结果显示500mg组ORR=28%,625mg ORR=34%,疗效稳定性欠佳,由于CO-1686同时伴有较严...
第三代EGFR-TKIs,即所谓的EGFR突变特异性抑制剂(EMSIs),如Olmutinib、奥西替尼、Rociletinib、Naquotinib和纳扎替尼,旨在解决早期药物的局限性。2021年1月,《ACS 期刊》发表了一项多中心、单臂、开放性、全球性的II期研究,评估了olmutinib对局部晚期或转移性NSCLC患者的疗效和安全性,这些患者在之前的EGFR-TKI...
对于EGFR突变患者,目前主要使用第一/二代EGFR-TKI靶向药物治疗,较传统化疗优势明显,但约1年后会出现耐药和疾病进展,其中超过半数是T790M突变所导致。因此,临床迫切需要开发新一代能克服耐药的高效低毒药物。 第三代EGFR肺癌靶向药已经成为国内外研发的热门,国产药方面,阿美替尼已经率先上市,艾维替尼与PI-7711也在紧...
伏美替尼是艾力斯医药第三代EGFR-酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对包括非小细胞肺癌EGFR 20外显子插入突变以及其他非经典EGFR突变具有广泛的活性和选择性。在中国,伏美替尼于2021年3月获NMPA附条件批准,用于治疗既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人...
艾维替尼（AC0010）作为中国研发的产品，初步临床结果显示有良好客观有效率，展示了我国在肺癌治疗研究的进展。尽管面临挑战，第三代EGFR-TKI药物的研发为解决耐药问题提供了新希望。未来研究还需关注其他耐药机制，如MET通路，以及结合化疗等策略，共同目标是使肺癌治疗更像慢性疾病，延长患者生存期。这些药物...