⭐️PROTAC基础篇:何为PROTAC?有何作用?PROTAC凭借什么特点这么火?跟着陶术生物的刘老师来了解下吧 #科研 #PROTAC #靶向治疗 #蛋白降解 #生物 #科研狗日常 #生物讲座
靶向嵌合体(PROTAC )是可以定制以标记特定蛋白质的小分子,最终导致疾病蛋白质被人体的自然处理系统降解 (来源:Youtube--XVIVO Scientific Animation)。
靶向蛋白降解技术PROTAC(proteolysis-targeting chimera)突破“不可成药”问题,是全新的治疗平台。在传统的小分子抑制剂开发过程中,很多关键疾病靶点因为构象原因导致“不可成药”。PROTAC的本质是一个双功能小分子,一方面靶向目标蛋白,一方面招募泛素连接酶『O突破蛋白质“不可成药”的技术平台:靶向蛋白降...』O突破蛋...
To reduce the toxicity of ABT263, we converted it into DT2216, a BCL-Xproteolysis-targeting chimera (PROTAC), that targets BCL-Xto the Von Hippel-Lindau (VHL) E3 ligase for degradation. We found that DT2216 was more potent against various BCL-X-dependent leukemia and cancer cells but ...
图1.PROTAC分子生成模型DiffPROTACs算法框架示意图。 经过系统测试与评价表明:DiffPROTACs生成的PROTAC分子的有效性、结构独特性分别可达93.86%和68.7%。在如2所示的测试案例中(复合物结构PDB编号:8BDT),DiffPROTACs可生成多种结构多样性丰富的链接子,...
摘要:本发明提供了一种PROTAC降解剂的制备及应用,涉及医药领域。本发明提供的具有降解活性的灵芝酸A‑PROTAC化合物,以灵芝酸A为原料,保留灵芝酸A的结构骨架,利用不同长度的脂肪链或聚乙二醇(PEG)链将其与E3泛素连接酶Cereblon(CRBN)或VHL配体进行连接,得到灵芝酸A衍生物GAA C1‑C10和V1‑V10。合成了新型的...
和径新闻近日,和径医药科技(上海)有限公司(以下简称“和径医药”)新一代针对EGFR突变晚期非小细胞肺癌的蛋白水解靶向嵌合体HJ-002-03获批美国食品药品监督管理局(FDA)的新药临床试验申请(IND)。此前,该项目已获得国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)的临床试验批准。本次在美国FDA获批IND也意味着HJ-002-03将能够...
#医药资讯# #新药研发# 《质疑:PROTAC技术,真那么完美?》 PROTAC技术是当前新药研发领域最热门的技术之一,它通过泛素-蛋白酶体系统诱导靶向蛋白降解从而使靶点从“不可成药性”变成“可成药性”属性,例如KRAS、TP53等。区别于传统的占据驱动的药理学原理,事件驱动的PROTAC技术具有诸多优势,比如高活性、高选择性,...
近日,科发资本投资项目晨伫科技研发团队公布了乳腺癌PROTAC管线首批活性和动物实验数据,基于晨伫MechGen多维度智能技术平台设计所获得的研究结果初步表明,所设计的靶向降解ER的PROTAC蛋白降解剂分子CZ-501,无论是在有效性还是安全性方面,均具有优异表现,活性等指标达到业内最好水平。
2024年10月27日,科发资本投资项目杭州多域生物技术有限公司(简称“多域生物”)IRAK4 PROTAC HPB-143 获得美国食品药品监督管理局(FDA)的新药临床试验申请(IND)默示许可,拟开展治疗自身免疫疾病的临床试验。 IRAK4 靶点是人体 IRAK 激酶家族同工酶之一,在 TLRs/IL-1R 信号通路中接收来自上游 toll 样受体家族(TLR...