Enrichr 分析显示,Hippo-MST1 通路(包括 YAP-TEAD 复合体)位于基因本体(GO)生物过程、反应组或 GO 细胞成分等多个排名的前列。沉默TEAD2、MOB1A和MAP4K1 mRNA 可减少存活衰老细胞的数量。蛋白质印迹分析显示,Hippo 成分的水平没有变化,但 YAP-TEAD 复合物的活性在衰老细胞中增加。 随后研究人员评估抑制该途径的...
我们报道了一种新化合物(CPD3.1)的鉴定,该化合物具有破坏YAP-TEAD蛋白质 - 蛋白质相互作用并抑制TEAD活性,细胞增殖和细胞迁移的能力。所述YAP-TEAD配合物是可行的药物靶标,并且CPD3.1为更有效的开发先导化合物TEAD抑制剂用于治疗癌症和其它过度增殖病症。 介绍 致癌的Hippo信号通路已成为细胞生长,(1)增殖,(2)和迁...
这些数据表明,与体细胞相比,PSC中YAP-TEAD 1复合物的机械活化发生在具有非常高刚度(E> 20 kPa)的基底上,其中阈值为约0.5-5 kPa [29]。因此,我们问这种延迟增加YAP-TEAD转录活性诱导基板硬化改变PSC的机械性能。 a用于评估多能干细胞(PSC)对生理基底硬度变化的响应的实验装置的图示。将YAP-TEAD-mCherry hESC报...
另外YAP–TEAD复合体有三个结合界面（Interface 1,2,3）。利用多肽或者小分子与YAP直接竞争TEAD的结合，抑制YAP的活性就可以阻止YAP–TEAD复合物的形成比如多肽化合物Super-TDU，peptide 17和金黄三羧酸（aurintricarboxylic acid）阻断。图2 当前的治疗候选药物主要集中在间接抑制TEAD内部的口袋（比如VT3989）或者直接破...
多肽YAP-TEAD Inhibitor 1;1659305-78-8 在细胞信号传导与癌症研究领域,多肽YAP-TEAD Inhibitor 1因其特异性抑制YAP/TAZ-TEAD复合体的能力而崭露头角。这一复合体在细胞增殖、迁移与存活过程中扮演核心角色,且常在多种癌症中异常活化。YAP-TEAD Inhibitor 1通过精准锁定这一靶点,展现了巨大的治疗潜力。
hippo信号通路下游转录因子复合物yaptead的结构与功能研究对策 星级: 82 页 Hippo信号通路下游转录效应因子TAZ%2fYAP在乳腺癌中作用的初步研究 星级: 90 页 Hippo信号通路中TEAD蛋白质的结构与功能研究 星级: 100 页 Hippo—YAP信号通路与胃癌相关性研究 星级: 3 页 Hippo-YAP信号通路与肿瘤关系的研究进展...
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在一优选实施例中,所述方法还包括,将与所述模型相匹配的候选试剂与TEAD蛋白和YAP蛋白接触,检测其阻断YAP蛋白与TEAD蛋白结合的能力。 在一优选实施例中,所述方法还包括使用能够阻断YAP蛋白与TEAD蛋白结合的试剂进行细胞实验,检测其在细胞水平上阻断YAP蛋白与TEAD蛋白结合的能力。 本发明还涉及一种YAP与TEAD复合物的晶体...
Hippo信号通路下游转录因子复合物 YAP.TEAD的结构与功能研究 ,,¨-l/～。 院 系: 生命科学学院 专 业: 生物化学及分子生物学 姓 名: 李 泽’ 指导教师: 徐彦辉教授 知 完成日期: 2009年lO月l5日 ◆ 第一章 引言 1.1癌症概述………4 1.2 Hippo信号通路………12 1.3Hippo信号通路靶基因………..16 1.4...
专利名称：YAP-TEAD蛋白复合物的三维结构及其应用专利类型：发明专利 发明人：徐彦辉,李泽,管坤良 申请号：CN201010100934.4 申请日：20100126 公开号：CN102136042A 公开日：20110727 专利内容由知识产权出版社提供 摘要：本申请涉及药物筛选领域。本申请涉及YAP-TEAD蛋白复合物的三维结构及其在设计和筛选抑制YAP与TEAD结合...