Enrichr 分析显示,Hippo-MST1 通路(包括 YAP-TEAD 复合体)位于基因本体(GO)生物过程、反应组或 GO 细胞成分等多个排名的前列。沉默TEAD2、MOB1A和MAP4K1 mRNA 可减少存活衰老细胞的数量。蛋白质印迹分析显示,Hippo 成分的水平没有变化,但 YAP-TEAD 复合物的活性在衰老细胞中增加。 随后研究人员评估抑制该途径的...
新型YAP - TEAD相互作用抑制剂在分子对接中的抗增殖和抗吸收作用 Hippo途径是细胞生长,增殖和迁移的重要调节因子。TEAD转录因子位于Hippo途径的核心,对于调节器官生长和伤口修复至关重要。TEAD的失调和其调节辅因子Yes-相关蛋白(YAP)已涉及许多人类癌症和过度增殖病理过程。因此,YAP-TEAD复合物是一种很有前景的治疗靶点...
另外YAP–TEAD复合体有三个结合界面（Interface 1,2,3）。利用多肽或者小分子与YAP直接竞争TEAD的结合，抑制YAP的活性就可以阻止YAP–TEAD复合物的形成比如多肽化合物Super-TDU，peptide 17和金黄三羧酸（aurintricarboxylic acid）阻断。图2 当前的治疗候选药物主要集中在间接抑制TEAD内部的口袋（比如VT3989）或者直接破...
多肽YAP-TEAD Inhibitor 1;1659305-78-8 在细胞信号传导与癌症研究领域,多肽YAP-TEAD Inhibitor 1因其特异性抑制YAP/TAZ-TEAD复合体的能力而崭露头角。这一复合体在细胞增殖、迁移与存活过程中扮演核心角色,且常在多种癌症中异常活化。YAP-TEAD Inhibitor 1通过精准锁定这一靶点,展现了巨大的治疗潜力。 YAP-TEAD复...
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在一优选实施例中,所述方法还包括,将与所述模型相匹配的候选试剂与TEAD蛋白和YAP蛋白接触,检测其阻断YAP蛋白与TEAD蛋白结合的能力。 在一优选实施例中,所述方法还包括使用能够阻断YAP蛋白与TEAD蛋白结合的试剂进行细胞实验,检测其在细胞水平上阻断YAP蛋白与TEAD蛋白结合的能力。 本发明还涉及一种YAP与TEAD复合物的晶体...
hippo信号通路下游转录因子复合物yaptead的结构与功能研究对策 星级: 82 页 Hippo信号通路下游转录效应因子TAZ%2fYAP在乳腺癌中作用的初步研究 星级: 90 页 Hippo信号通路中TEAD蛋白质的结构与功能研究 星级: 100 页 Hippo—YAP信号通路与胃癌相关性研究 星级: 3 页 Hippo-YAP信号通路与肿瘤关系的研究进展...
具体来说,AARS1被发现能感知细胞内乳酸并转运到细胞核内以乳酸化并激活YAP-TEAD复合物;而AARS1本身被鉴定为Hippo靶基因,与YAP-TEAD形成正反馈回路,促进胃癌(GC)细胞增殖。与此一致的是,AARS1在GC中表达上调,且AARS1表达升高与GC患者预后不良相关。总的来说,这项工作在体外和体内发现了AARS1具有乳酸转移酶活性,...
teadyap转录复合物因子通路 知Hippo信号通路下游转录因子复合物YAP.TEAD的结构与功能研究院系:专业:姓名:指导教师:**日期:生命科学学院生物化学及分子生物学李泽’徐彦辉教授2009年lO月l5日。～/l-¨,, ◆ ◆●第一章引言1.1癌症概述………41.2Hippo信号通路………121.3Hippo信号通路靶基因………..161.4Hippo信号通...
通过不同的蛋白结构域与YAP和TEAD4相互作用,HHEX稳定了YAP-TEAD4蛋白复合体,进而增强YAP-TEAD4转录复合体的促癌转录活性。通过体内外实验发现HHEX可显著促进结直肠癌细胞的增殖能力。为了进一步评估HHEX在肠癌发生中的功能,研究人员通过构...