YAP–TEAD结合需要在TEAD的中央口袋中对半胱氨酸残基进行棕榈酰化（palmitoylation）才能刺激转录。棕榈酰化是一种脂质修饰，涉及将棕榈酰基（棕榈酸的酰基）附加到蛋白质的半胱氨酸残基上。棕榈酰化可以影响蛋白质的折叠、定位和功能。在YAP中，棕榈酰化在调节蛋白的核定位中起重要作用。当YAP被棕榈酰化时，它会被定位到...
【抗癌战场新突破】_YAP-TEAD PPI抑制剂IAG-933的药物设计和合成路线之药化浅析。 2048 -- 32:29 App 【完整解析】_长效抗艾滋病新药勒那卡韦(Lenacapavir)的药物设计思路和合成路线 826 -- 8:24 App 【大环_抗癌】KRAS-G12C共价抑制剂_MK-1084药物设计思路和合成路线_机理详解(上) 1629 -- 37:58 App...
1)当成骨细胞受到压缩力负荷时,整合素接受机械信号传导至GPX4,随后YAP细胞信号激活,导致细胞增殖受到抑制。( 2)压缩力协同fer-1处理后,GPX4被恢复并被诱导抑制YAP通路,随后细胞增殖。 综上所述,该研究描述了机械压缩力诱导的成骨细胞铁死亡的潜在机制,特别是在与 YAP-TEAD 通路相关的铁死亡中。此外,GPX4 在压缩力...
在这里,我们使用硅片分子对接,使用布里斯托尔大学对接引擎筛选超过800万种药物样分子库,用于YAP-TEAD的新型破坏者相互作用。我们报道了一种新化合物(CPD3.1)的鉴定,该化合物具有破坏YAP-TEAD蛋白质 - 蛋白质相互作用并抑制TEAD活性,细胞增殖和细胞迁移的能力。所述YAP-TEAD配合物是可行的药物靶标,并且CPD3.1为更有效...
第一步,YAP-TEAD的乳酸化促进Hippo通路靶基因的表达质核分离分析显示,乳酸强烈促进WT YAP的核定位,但不促进其K90R突变体的核定位,表明乳酸诱导的YAP激活需要K90乳酸化(图1e)。Co-IP实验发现乳酸增强TEAD1与WT YAP的相互作用,而不是其K90R突变体(图1f)。此外,乳酸增加了过表达WT YAP的细胞中CTGF和CYR61的...
4月11日,同源康医药宣布,其自主研发的新一代口服、高效、高选择性的小分子YAP/TEAD抑制剂TYK-01054获美国FDA批准开展临床研究。同源康医药也已与中国NMPA进行了该产品的Pre-IND沟通交流,将于近期正式提交IND。 Hippo是一条经典的信号通路,它可以剧烈调控器官大小,其突变会导致组织过度发育,在果蝇中出现的表型让人感...
中文名称:YAP-TEAD抑制剂3 英文名称:YAP-TEAD-IN-3 CAS:2714434-21-4 品牌: TargetMol 产地: 美国 保存条件: Shipping with blue ice. 纯度规格: 97.81% 产品类别: 抑制剂 货号: T77725 Product Introduction Bioactivity 名称 YAP-TEAD-IN-3 描述 YAP-TEAD-IN-3 is an inhibitor of YAP/TAZ-TEAD interac...
第一步,YAP-TEAD的乳酸化促进Hippo通路靶基因的表达 质核分离分析显示,乳酸强烈促进WT YAP的核定位,但不促进其K90R突变体的核定位,表明乳酸诱导的YAP激活需要K90乳酸化(图1e)。Co-IP实验发现乳酸增强TEAD1与WT YAP的相互作用,而不是其K90R突变体(图1f)。此外,乳酸增加了过表达WT YAP的细胞中CTGF和CYR61的...
通过不同的蛋白结构域与YAP和TEAD4相互作用,HHEX稳定了YAP-TEAD4蛋白复合体,进而增强YAP-TEAD4转录复合体的促癌转录活性。通过体内外实验发现HHEX可显著促进结直肠癌细胞的增殖能力。为了进一步评估HHEX在肠癌发生中的功能,研究人员通过构...
多肽定制合成：YAP-TEAD-IN-1（1659305-78-8）YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。性质与用途 · 性质：YAP-TEAD Inhibitor 1是一...