综上所述,该研究揭示了Hippo通路的关键蛋白YAP/TEAD通过拮抗ZHX2-p65之间的相互作用,抑制NF-κB信号通路,进而抑制VHL-/-的ccRCC细胞的增殖。 这一发现不仅阐明了Hippo通路与NF-κB信号相互作用的新机制,也为 ccRCC 的治疗提供了新的思...
Sublethal cell damage can trigger senescence, a complex adaptive program characterized by growth arrest, resistance to apoptosis and a senescence-associated secretory phenotype (SASP). Here, a whole-genome CRISPR knockout screen revealed that proteins in the YAP–TEAD pathway influenced senescent cell ...
新型YAP - TEAD相互作用抑制剂在分子对接中的抗增殖和抗吸收作用 Hippo途径是细胞生长,增殖和迁移的重要调节因子。TEAD转录因子位于Hippo途径的核心,对于调节器官生长和伤口修复至关重要。TEAD的失调和其调节辅因子Yes-相关蛋白(YAP)已涉及许多人类癌症和过度增殖病理过程。因此,YAP-TEAD复合物是一种很有前景的治疗靶点...
英文名称 YAP-TEAD-IN-1 TFA 生化机理 YAP-TEAD 抑制剂 1(多肽 17)是一种 YAP-TEAD 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,可用于治疗与 YAP 有关的癌症,其 IC50 值为 25 nM。 储存温度 -20°C储存 运输条件 超低温冰袋运输 产品介绍 YAP/TEAD interaction (Cell-free assay) 25 nM In vitro The engineered...
导读:目前全球没有获批上市的YAP/TEAD抑制剂。 2024年4月11日,同源康医药宣布,其自主研发的新一代口服、高效、高选择性的小分子YAP/TEAD抑制剂TYK-01054获得美国食品药品监督管理局(FDA)同意开展临床试验的正式函件(Study May Proceed Letter)。这是同源康医药第六个获得FDA批准临床试验的创新药。
Importantly, YAP-induced VISTA upregulation in human CRC cells was found to strongly suppress the antitumor function of CD8T cells. Consistently, elevated VISTA expression was found to be correlated with hyperactivation of the SP1-YAP/TEAD axis and associated with poor prognosis of CRC patients. ...
YAP–TEAD结合需要在TEAD的中央口袋中对半胱氨酸残基进行棕榈酰化（palmitoylation）才能刺激转录。棕榈酰化是一种脂质修饰，涉及将棕榈酰基（棕榈酸的酰基）附加到蛋白质的半胱氨酸残基上。棕榈酰化可以影响蛋白质的折叠、定位和功能。在YAP中，棕榈酰化在调节蛋白的核定位中起重要作用。当YAP被棕榈酰化时，它会被定位到...
中文名称: YAP-TEAD抑制剂3 英文名称: YAP-TEAD-IN-3 CAS号: 2714434-21-4 品牌: TargetMol 产地: 美国 保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 纯度规格: 98.71% 产品类别: 抑制剂 货号: T77725 ...
英文名称：YAP - TEAD - IN - 1 中文名称：竞争性肽类抑制剂 YAP - TEAD - IN - 1；YAP - TEAD 抑制剂 1（肽 17）氨基酸序列（三字母）：Ac - VP - {Phe (3 - Cl)}-{Hcy}-LRK - {Nle}-PASFCKPPE - NH₂ (Disulfide bridge:Hcy4 - Cys13) ，由 17 个氨基酸组成的多肽，包含一些特殊...
YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 环肽，其结构中的 Phe (3-Cl) 的间氯苯环与 TEAD1 的 Val406、Ile262 和 Lys265 侧链形成广泛疏水相互作用，通过二硫键（Hcy4-Cys13）维持环化结构，从而特异性结合 TEAD1 并抑制 YAP-TEAD 相互作用。3. 作用机理 作为竞争性肽类抑制剂，YAP-TEAD-IN-1 TFA 通过...