另一方面,SHR-A1811的DAR值为6,在确保了疗效的基础上,采用更低的DAR值能够控制进入体内的毒素总量,更加安全;此外,由于SHR-A1811载荷引入了手性环丙基,载荷与连接子结合在血浆中稳定性高,避免了毒素在血浆中不受控释放,进一步增加了安全...
⑤在保证疗效的前提下，尽量采用较低DAR值，减少毒素进入人体内的总量。通用名：注射用瑞康曲妥珠单抗 代号：SHR-A1811 靶点：HER2 厂家：恒瑞医药、苏州盛迪亚生物医药有限公司 美国首次获批：尚未获批 中国首次获批：尚未获批 临床数据 在这项开放性、多中心、剂量递增/拓展的I/II期HORIZON-Lung临床试验的II期阶段，...
陆舜教授:SHR-A1811是恒瑞自主研发的特异性靶向HER2 ADC,从研发角度看,SHR-A1811能够实现高效低毒特性的原因主要有三个方面:首先,毒素方面创新性地使用了更强载荷瑞泽替康,作为新一代拓扑异构酶I抑制剂,其细胞毒性IC50值更低,脂溶性与...
瑞康曲妥珠单抗(SHR-A1811)是由恒瑞医药自主研发的一款抗体偶联药物(ADC),以HER2为靶标。SHR-A1811通过与HER2阳性肿瘤细胞的结合并被其吞噬,然后在溶酶体内释放毒素,从而阻断细胞周期促使肿瘤细胞死亡。SHR-A1811由曲妥珠单抗、可裂解四肽连接子以及新型拓扑异构酶 I 抑制剂载荷 SHR9265构成,DAR 值为 5.7。相较于...
2024年9月2日,根据国家药品监督管理局(NMPA)药品审评中心(CDE),最新公示显示,恒瑞医药旗下子公司苏州盛迪亚生物医药有限公司的ADC药物注射用瑞康曲妥珠单抗(代号:SHR-A1811)拟纳入优先审评,用于既往接受过至少一种系统治疗的局部晚期或转移性HER2突变成人非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
从本质上看，SHR-A1811属于Enhertu（T-DXd，DS-8201）的me-too产品。根据恒瑞公布的资料显示，SHR-1181采用的payload是依喜替康类似物，与DS-8201采用的DXd毒素几近一致，包括linker也极为相近，都是可裂解linker，均能被组织蛋白酶裂解。两者最大的不同，在于DAR值，DS-8201为7.6，而SHR-1181为5.5。这是...
不同的是,SHR-A1811在优化策略上,通过改进分子设计,提升荷载药物的脂溶性(渗透性PAMPA),进而提高ADC的旁观者杀伤效应;有效载荷与连接子临近处引入了一个手性环丙基,适当提高其稳定性,降低荷载药物的外周血释放;药物抗体比(DAR 值)为5.7,较DS-8201下调,获得更好的疗效和安全性参数。
⑤在保证疗效的前提下,尽量采用较低DAR值,减少毒素进入人体内的总量。通用名:注射用瑞康曲妥珠单抗代号:SHR-A1811靶点:HER2厂家:恒瑞医药、苏州盛迪亚生物医药有限公司美国首次获批:尚未获批中国首次获批:尚未获批临床数据在这项开放性、多中心、剂量递增/拓展的I/II期HORIZON-Lung临床试验的II期阶段,旨在评估SHR-A...
尤为突出的是，SHR-A1811中的活性毒素SHR169265展现了对多种肿瘤细胞系的强大生长抑制作用，其IC50值明显低于同类药物，结合其较高的药物抗体比（DAR=6），使得在保持相似抗肿瘤活性的同时，毒素剂量得以显著降低（减少25%），从而减少了潜在的治疗相关毒性。3 瘤种广泛，亮点重重 在HER2阳性及低表达乳腺癌的治疗中...
⑤在保证疗效的前提下，尽量采用较低DAR值，减少毒素进入人体内的总量。代号：SHR-A1811 靶点：HER2 厂家：恒瑞医药、苏州盛迪亚生物医药有限公司 美国首次获批：尚未获批 中国首次获批：尚未获批 临床数据 2023年4月，在美国癌症研究协会（AACR）2023年会上，恒瑞医药首次披露了SHR-A1811治疗HER2表达/突变的晚期实体瘤...