在结构优化过程中,SHR-A1811的有效载荷与连接子临近处引入了一个手性环丙基,得到毒素SHR9265,其形成的空间位阻增强了二者间的化学稳定性,一定程度上阻止了毒素在血浆中发生不受控裂解释放,避免了毒素提前释放相关的毒副作用。本次AACR公布的研究数据证实,S...
在结构优化过程中,SHR-A1811的有效载荷与连接子临近处引入了一个手性环丙基,得到毒素SHR9265,其形成的空间位阻增强了二者间的化学稳定性,一定程度上阻止了毒素在血浆中发生不受控裂解释放,避免了毒素提前释放相关的毒副作用。本次AACR公布的研究数据证实,SHR-A1811与人血浆21天的孵育实验只能检测到微量的毒素释放(图...
SHR-A1811是我国自主研发的新型HER2 ADC,由一种人源化HER2靶向单克隆抗体(曲妥珠单抗),通过新型可裂解的四肽连接子与DNA拓扑异构酶 I 抑制剂(SHR169265)偶联而成,尤其是载荷SHR169265加入了手性环丙基,优化结构,使其具有更好的稳定...
恒瑞HER2-ADC创新药SHR-A1811结直肠癌适应症拟纳入国内的突破性治疗品种.数据后期披露。(在T-DXd的结构基础上) 此前的1期临床试验:在HER2阳性乳腺癌患者中,经确认的ORR达76.9%,6个月的PFS率为88.6%;在HER2...
恒瑞医药HER2-ADC创新药SHR-A1811结直肠癌适应症拟纳入国内的突破性治疗品种.数据后期披露。(在T-DXd的结构基础上) 此前的1期临床试验:在HER2阳性乳腺癌患者中,经确认的ORR达76.9%,6个月的PFS率为88.6%;在HER2低表达乳腺癌患者中,经确认的ORR为49.4%,6个月的PFS率为63.8%。其他HER2表达或突变实体瘤的经确认...
作者: $恒瑞医药(SH600276)$如果你是恒瑞医药的研发人员,SHR-A1811结构如下图,还有初步临床数据和安全性数据,你会怎么去优化改进他。