在结构优化过程中,SHR-A1811的有效载荷与连接子临近处引入了一个手性环丙基,得到毒素SHR9265,其形成的空间位阻增强了二者间的化学稳定性,一定程度上阻止了毒素在血浆中发生不受控裂解释放,避免了毒素提前释放相关的毒副作用。本次AACR公布的研究数据证实,S...
在结构优化过程中,SHR-A1811的有效载荷与连接子临近处引入了一个手性环丙基,得到毒素SHR9265,其形成的空间位阻增强了二者间的化学稳定性,一定程度上阻止了毒素在血浆中发生不受控裂解释放,避免了毒素提前释放相关的毒副作用。本次AACR公布的研究数据证实,SHR-A1811与人血浆21天的孵育实验只能检测到微量的毒素释放(图...
李进教授:SHR-A1811-102研究,作为一项剂量递增和扩展的I期临床试验,其研究目的在于评估HER2阳性胃癌/胃食管交界处癌(GC/GEJC)以及结直肠癌(CRC)治疗中,SHR-A1811的安全性、耐受性、药代动力学(PK)特性及其疗效表现。 SHR-A1811...
SHR-A1811是恒瑞医药在DS-8201基础上自主研发的抗HER2 ADC,药物结构方面在DS-8201的有效载荷与连接子临近处引入一个环丙基,形成有效载荷的空间位阻,使得酶切后的穿膜性和杀伤性增强、半衰期降低、清除效率提高;同时优化抗体药物偶联比(DAR),有望实现安全优效的设计目的。 SHR-A1811具有高渗透性的有效荷载,优选的...
李进教授:SHR-A1811-102研究,作为一项剂量递增和扩展的I期临床试验,其研究目的在于评估HER2阳性胃癌/胃食管交界处癌(GC/GEJC)以及结直肠癌(CRC)治疗中,SHR-A1811的安全性、耐受性、药代动力学(PK)特性及其疗效表现。 SHR-A1811-102受试者分布图
2023年的9月5日,从CDE官网获悉,恒瑞医药的新药SHR-A1811(瑞康曲妥珠单抗)有望被列入突破性疗法,用于HER2阳性晚期结直肠肿瘤(受理号:CXSL2000087)的治疗。 瑞康曲妥珠单抗(SHR-A1811)是由恒瑞医药自主研发的一款抗体偶联药物(ADC),以HER2为靶标。SHR-A1811通过与HER2阳性肿瘤细胞的结合并被其吞噬,然后在溶酶体内释...
在接受采访时，他详细介绍了SHR-A1811的结构与设计，并深入剖析了其独特的抗癌机制。李教授指出，SHR-A1811的诞生，无疑为HER2表达或突变的恶性肿瘤患者带来了新的治疗选择与生存希望。他进一步展望了SHR-A1811在未来临床应用中的广阔前景，相信这款药物必将在抗癌领域发挥更大的作用。李进教授进一步阐释道，在ADC药物...
SHR-A1811通过与HER2阳性肿瘤细胞的结合并被其吞噬,然后在溶酶体内释放毒素,从而阻断细胞周期促使肿瘤细胞死亡。SHR-A1811由曲妥珠单抗、可裂解四肽连接子以及新型拓扑异构酶 I 抑制剂载荷 SHR9265构成,DAR 值为 5.7。相较于DS8201,恒瑞在SHR-A1811结构上做了优化,并在其有效载荷与连接子之间引入了一个手性环丙...
总体而言，在双抗和ADC两项前沿技术的布局上，恒瑞医药将重心放在了ADC上。而在诸多ADC管线中，仅有SHR-A1811研发进度最快，其余均处于临床早期开发阶段。其中，靶向HER2的SHR-A1201无疑要面临激烈的竞争，其余已公布靶点的ADC管线，分别是靶向c-MET的SHR-A1403、靶向Claudin18.2的SHR-A1904、靶向CD79b的SHR-A...
相较于DS8201,恒瑞医药在结构上对SHR-A1811进行了改进,引入了一个手性环丙基在SHR-A1811的有效载荷和连接子临近位置。目前,SHR-A1811已经开始了多个Ⅰ~Ⅲ期临床研究,研究对象涵盖了HER2表达或突变的晚期实体瘤、晚期胃癌或胃食管结合部肠癌、结直肠癌、晚期非小细胞肺癌和转移性乳腺癌。今年的2月和3月,这药物...