2021年以来，全球PROTAC药物产业化步伐持续加快，国内也有7款自研药物进入临床试验阶段。业内人士认为，未来在全球肿瘤治疗及其他重大疾病治疗领域，PROTAC将逐渐占有一席之地，有望成长为下一个PD-1，拥有千亿美元市场前景。青侨阳光基金经理林伟接受第一财经采访时则称，药物都是跨界混战，就看谁的有效性强，尚不确...
据悉,目前PROTAC药物研发主要覆盖的三大靶点中,AR在前列腺癌发生、发展中发挥重要作用,是已被临床证明的靶点,但在治疗过程中会产生多种突变而导致耐药。科学界曾尝试多种手段降解AR蛋白,此前均未成功。PROTAC技术为直接降解AR及其剪切突变体提供了巨大可能。 PROTAC领域领先厂商Arvinas即是“主攻”AR,其开发的ARV-110...
据悉,目前PROTAC药物研发主要覆盖的三大靶点中,AR在前列腺癌发生、发展中发挥重要作用,是已被临床证明的靶点,但在治疗过程中会产生多种突变而导致耐药。科学界曾尝试多种手段降解AR蛋白,此前均未成功。PROTAC技术为直接降解AR及其剪切突变体提供了巨大可能。 PROTAC领域领先厂商Arvinas即是“主攻”AR,其开发的ARV-110...
公司自主研发的口服PROTAC药物HP518是中国首个进入临床阶段的口服AR PROTAC在研药物,已在澳大利亚的I期临床实验中完成首例患者给药。 该公司对第一财经表示,目前PROTAC管线中除HP518之外,还有靶向AR-sv的HC-X029等产品,HC-X029能同时降解全长AR和AR剪切突变体包括AR-v7,预期具有解决目前临床药物耐药问题的潜力;...
Nature子刊:升级版PROTAC,来了! WHO 发布共线生产清洁验证残留限度指南草案修订稿 NEJM:新冠肺炎重大发现!迄今最大规模/最长时间/最多样的抗体研究发现,康复者体内抗病毒抗体至少能稳定维持4个月丨临床大发现 国产新冠疫苗亮相! Nature:“被劫了粮道”——免疫细胞为什么对癌细胞束手无策 抑郁症:一种炎症紊乱...
目前,全球范围内对于DAC的研发,仍然处于早期阶段,但已经使用各种PROTAC有效载荷成功制备了许多DAC分子实体,显示出良好的体外和体内生物学活性。默沙东在此时布局,有望抢得先机。 小结 目前,K药是默沙东最重要的收入来源,年销售额250亿美元,占总营收比例高达41.6%。为了应对K药专利悬崖的逼近,默沙东不得不早做准备,不断...
9、10月15日,CDE官网显示,海创药业1类新药HP568片获批临床,拟用于治疗雌激素受体(ER)阳性和人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期乳腺癌。HP568是海创药业自主研发的靶向降解ERα的口服蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)药物,由靶蛋白配体、...
HP518片是海创药业自主研发的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的口服PROTAC药物。该研究是一项评估口服HP518片在中国转移性去势抵抗性前列腺癌患者中的安全性、药代动力学和抗肿瘤活性的开放、多中心1/2期临床研究。中国1期耐受性研究已完成,中国2期临床试验首例受试者已入组,2期临床试验正在进行中。HP518...
研究人员结合PROTAC技术来解决这些问题。虽然小分子抑制剂有许多优点,但它们对靶点的亲和力很难与抗体药物相媲美,容易产生靶外效应,大大降低了治疗效果,甚至可能带来未知的靶外毒性。同时,细胞内PD-L1表达的不确定性和小分子药物半衰期短也是小分子抑制剂难以获得良好体内活...
恒瑞已建立多种新技术新药物形式的平台,包括PROTAC、ADC、双抗/多抗、RNA药物、基因治疗等。 PROTAC方面,开发了新型E3连接酶配体,多个PROTAC药物在研。 ADC方面,开发了抗体偶联TLR7/8激动剂偶联、抗体偶联艾日布林等新型ADC技术。有超过22款新药在研,其中6款ADC新药已申报临床,包括二代HER2 ADC,Trop2 ADC、Clau...