2021年以来，全球PROTAC药物产业化步伐持续加快，国内也有7款自研药物进入临床试验阶段。业内人士认为，未来在全球肿瘤治疗及其他重大疾病治疗领域，PROTAC将逐渐占有一席之地，有望成长为下一个PD-1，拥有千亿美元市场前景。青侨阳光基金经理林伟接受第一财经采访时则称，药物都是跨界混战，就看谁的有效性强，尚不确...
据悉,目前PROTAC药物研发主要覆盖的三大靶点中,AR在前列腺癌发生、发展中发挥重要作用,是已被临床证明的靶点,但在治疗过程中会产生多种突变而导致耐药。科学界曾尝试多种手段降解AR蛋白,此前均未成功。PROTAC技术为直接降解AR及其剪切突变体提供了巨大可能。 PROTAC领域领先厂商Arvinas即是“主攻”AR,其开发的ARV-110...
恒瑞还有上百款创新药处于申请临床及以上阶段,其中11款(9款1类新药)已/即将报产。 恒瑞已建立多种新技术新药物形式的平台,包括PROTAC、ADC、双抗/多抗、RNA药物、基因治疗等。 PROTAC方面,开发了新型E3连接酶配体,多个PROTAC药物在研。 ADC方面,开发了抗体偶联TLR7/8激动剂偶联、抗体偶联艾日布林等新型ADC技术...
公司自主研发的口服PROTAC药物HP518是中国首个进入临床阶段的口服AR PROTAC在研药物,已在澳大利亚的I期临床实验中完成首例患者给药。 该公司对第一财经表示,目前PROTAC管线中除HP518之外,还有靶向AR-sv的HC-X029等产品,HC-X029能同时降解全长AR和AR剪切突变体包括AR-v7,预期具有解决目前临床药物耐药问题的潜力;...
目前,全球范围内对于DAC的研发,仍然处于早期阶段,但已经使用各种PROTAC有效载荷成功制备了许多DAC分子实体,显示出良好的体外和体内生物学活性。默沙东在此时布局,有望抢得先机。 小结 目前,K药是默沙东最重要的收入来源,年销售额250亿美元,占总营收比例高达41.6%。为了应对K药专利悬崖的逼近,默沙东不得不早做准备,不断...
9、10月15日,CDE官网显示,海创药业1类新药HP568片获批临床,拟用于治疗雌激素受体(ER)阳性和人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期乳腺癌。HP568是海创药业自主研发的靶向降解ERα的口服蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)药物,由靶蛋白配体、...
今年在J. Am. Chem. Soc.上发表的一篇研究中,加州大学旧金山分校的一支研究团队,使用了一种基于抗体的PROTAC(AbTAC)技术成功降解细胞表面的PD-L1蛋白。研究人员设计了一种双特异性抗体,这种抗体的两臂分别与PD-L1和一种位于细胞膜的E3连接酶结合。实验结果显示,这种双特异性抗体能够将名为RNF43的E3连接酶募集到...
HP518片是海创药业自主研发的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的口服PROTAC药物。该研究是一项评估口服HP518片在中国转移性去势抵抗性前列腺癌患者中的安全性、药代动力学和抗肿瘤活性的开放、多中心1/2期临床研究。中国1期耐受性研究已完成,中国2期临床试验首例受试者已入组,2期临床试验正在进行中。HP518...
其中,PROTAC是一种基于泛素-蛋白酶系统而发展的一种蛋白降解新技术,其重要组成部分E3连接酶配体被发现是这一技术路径最为重要的突破,标志着改善PROTAC分子成药性成为可能。在2015年第二个E3连接酶——HVL被发现后,全球PROTAC研究项目激增,成为目前发展最快的蛋白降解技术路径之一。
恒瑞已建立多种新技术新药物形式的平台,包括PROTAC、ADC、双抗/多抗、RNA药物、基因治疗等。 PROTAC方面,开发了新型E3连接酶配体,多个PROTAC药物在研。 ADC方面,开发了抗体偶联TLR7/8激动剂偶联、抗体偶联艾日布林等新型ADC技术。有超过22款新药在研,其中6款ADC新药已申报临床,包括二代HER2 ADC,Trop2 ADC、Clau...