2021年以来，全球PROTAC药物产业化步伐持续加快，国内也有7款自研药物进入临床试验阶段。业内人士认为，未来在全球肿瘤治疗及其他重大疾病治疗领域，PROTAC将逐渐占有一席之地，有望成长为下一个PD-1，拥有千亿美元市场前景。青侨阳光基金经理林伟接受第一财经采访时则称，药物都是跨界混战，就看谁的有效性强，尚不确...
据悉,目前PROTAC药物研发主要覆盖的三大靶点中,AR在前列腺癌发生、发展中发挥重要作用,是已被临床证明的靶点,但在治疗过程中会产生多种突变而导致耐药。科学界曾尝试多种手段降解AR蛋白,此前均未成功。PROTAC技术为直接降解AR及其剪切突变体提供了巨大可能。 PROTAC领域领先厂商Arvinas即是“主攻”AR,其开发的ARV-110...
据悉,目前PROTAC药物研发主要覆盖的三大靶点中,AR在前列腺癌发生、发展中发挥重要作用,是已被临床证明的靶点,但在治疗过程中会产生多种突变而导致耐药。科学界曾尝试多种手段降解AR蛋白,此前均未成功。PROTAC技术为直接降解AR及其剪切突变体提供了巨大可能。 PROTAC领域领先厂商Arvinas即是“主攻”AR,其开发的ARV-110...
据悉,目前PROTAC药物研发主要覆盖的三大靶点中,AR在前列腺癌发生、发展中发挥重要作用,是已被临床证明的靶点,但在治疗过程中会产生多种突变而导致耐药。科学界曾尝试多种手段降解AR蛋白,此前均未成功。PROTAC技术为直接降解AR及其剪切突变体提供了巨大可能。 PROTAC领域领先厂商Arvinas即是“主攻”AR,其开发的ARV-110...
恒瑞已建立多种新技术新药物形式的平台,包括PROTAC、ADC、双抗/多抗、RNA药物、基因治疗等。 PROTAC方面,开发了新型E3连接酶配体,多个PROTAC药物在研。 ADC方面,开发了抗体偶联TLR7/8激动剂偶联、抗体偶联艾日布林等新型ADC技术。有超过22款新药在研,其中6款ADC新药已申报临床,包括二代HER2 ADC,Trop2 ADC、Clau...
打破蛋白靶点“不可成药”限制,靶向蛋白降解技术为一些“无药可治”的疾病带来全新潜力治疗手段,其中PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)路径已取得重大突破,是目前发展最快、优势最为突出蛋白降解技术路径。 2021年以来,全球PROTAC药物产业化步伐持续加快,国内也有7款自研药物进入临床试验阶段。业内人士认为,未来在全球肿瘤治疗...
恒瑞已建立多种新技术新药物形式的平台,包括PROTAC、ADC、双抗/多抗、RNA药物、基因治疗等。 PROTAC方面,开发了新型E3连接酶配体,多个PROTAC药物在研。 ADC方面,开发了抗体偶联TLR7/8激动剂偶联、抗体偶联艾日布林等新型ADC技术。有超过22款新药在研,其中6款ADC新药已申...
▲通过基于抗体的PROTAC技术降解PD-L1的研究示意图(图片来源:参考资料[4]) 结语 目前对PD-1/PD-L1信号通路的主要干预手段是中和性抗体,通过阻断PD-1与PD-L1的结合来降低这一信号通路的激活。然而,近年来的研究揭示了与PD-1/PD-L1的表达,稳定性和降解相关的多种机制。这些机制为开发靶向疗法提供了更多选择,它...
目前,全球范围内对于DAC的研发,仍然处于早期阶段,但已经使用各种PROTAC有效载荷成功制备了许多DAC分子实体,显示出良好的体外和体内生物学活性。默沙东在此时布局,有望抢得先机。 小结 目前,K药是默沙东最重要的收入来源,年销售额250亿美元,占总营收比例高达41.6%。为了应对K...
打破蛋白靶点“不可成药”限制,靶向蛋白降解技术为一些“无药可治”的疾病带来全新潜力治疗手段,其中PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)路径已取得重大突破,是目前发展最快、优势最为突出蛋白降解技术路径。 2021年以来,全球PROTAC药物产业化步伐持续加快,国内也有7款自研药物进入临床试验阶段。业内人士认为,未来在全球肿瘤治疗...