P-糖蛋白(P-gp)是一类典型的多药耐药转运蛋白,具有广泛特异性。许多常用的药物包括长春碱类、紫杉烷类、酪氨酸激酶抑制剂以及部分PARP抑制剂等均是P-糖蛋白底物。细胞会通过P-糖蛋白介导的主动转运,将这些药物转运到细胞外,降低药物在细胞内的积累,导致药物...
P-糖蛋白(P-gp/ABCB1)是一类典型的多药耐药转运蛋白,可识别和促进肿瘤细胞的药物外排,限制了药物的疗效。迄今为止,具有靶向PI3K P110α和P110β以及抑制P-gp介导的肿瘤多药耐药的纳米药物系统尚未见报道。中国科学院福建物质结构研究所在逆转肿瘤细胞多药耐药研究中获进展。°福建物构所逆转肿瘤细胞多药耐药研究...
P-gp医学上是指P-糖蛋白,它是一种具有广泛底物特异性的ATP依赖性外排泵,能够将许多药物排出细胞外,导致细胞内药物浓度降低,从而影响药物疗效。P-糖蛋白是一种跨膜蛋白,由多个药物抵抗相关基因编码。它主要出现在细胞膜上,负责将许多药物和毒素泵出细胞,从而防止它们在细胞内积累到可能有毒的水平。P-糖蛋白的这种...
P-gp 首先被Juliano 和Ling 在实验中发现[1],P-gp 是ATP 结合盒(ABC)转运蛋白的成员,由1280 个氨基酸组成,相对分子质量为1.7×105,位于细胞膜上,由结构相似的两半组成,每一半都有1 个由6 个疏水跨膜螺旋组成的跨膜结构域(MSD)和1 个高度保守的ATP 结合域(NBD),其中第一个细胞外环是N-糖基化的。 其...
Anti-P Glycoprotein抗体中P-gp于1971年由Victor Ling发现。P-糖蛋白(通透性糖蛋白,缩写为P-gp)也称为耐药蛋白1(MDR1)是一种细胞膜的重要蛋白质,可将许多外源性有害物质从细胞中拍粗出。它是一种ATP依赖性外排泵,具有广泛的底物特异性。它存在于动物,真菌和细菌中,P-糖蛋白可能是一种抵御有害物质的防御机...
P-糖蛋白(P-gp),也被称为多耐药基因1(MDR1)和ABCB1,是一种170kDa的完整的质膜蛋白。P-糖蛋白是一个ATP依赖性转运蛋白,能将许多结构不同的化合物逆向转运出细胞。Pgp在人体正常组织肝脏、肾脏、肠道、胎盘、血脑屏障以及淋巴细胞系和心脏内小动脉、毛细血管等部位都有分布。P-gp在人体正常组织内的分布以及对...
1、P-gp多药耐药性蛋白转运体P-gp多药耐药性蛋白转运体摘要:P-糖蛋白(P-gp)是一种能量依赖性的转运蛋白,能将许多结构不同的化合物逆向转运出细胞。P-糖蛋白的表达与月中瘤细胞的多药耐药密切相关,是导致月中瘤失败的主要原因。P糖蛋白的作用分子比较多,有不同的作用机制及作用效果。调节P-糖蛋白,在临床上...
如图2所示,P-gp是在耐药细胞中发现的一种由1280 个氨基酸残基组成的单链异二聚体膜蛋白。P-gp由MDR1基因(ABCB1)编码,位于人7号染色体上,相对分子质量为170000。P-gp 由2个半转运体组成,每个转运体拥有2个跨膜结合域和2个核苷酸结合域,包含6个转运膜区和1个ATP结合利用区的部分构成,跨膜结合域与底物的跨...
试题来源: 解析 产生肿瘤多药耐药(multidrugresistance,MDR)是肿瘤化疗失败的重要原因,MDR可能的机制较多,但目前研究最集中的是MDR1基因编码的P-gp过度表达,同时能在临床上证实与一些肿瘤MDR相关。由于P-gp过度表达,其药物外排作用增强,从而介导肿瘤细胞产生MDR。
最常见的蛋白泵是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白BCRP。初次化疗时,癌细胞中的蛋白泵并不活跃,因此化疗可以进入大部分肿瘤细胞进行破坏,带来令人满意的治疗效果。但是,化疗往往不能“全歼”癌细胞,在“漏网之鱼”中,化疗药物就会引起癌细胞结构和功能改变,导致蛋白泵快速增加,从而开启自我保护模式,使接下来的化疗...