其中,P-糖蛋白(简称P-gp,也称为多药抗性蛋白1,MDR1或ABCB1),MDR相关蛋白1(MRP1或ABCC1)和乳腺癌抗性蛋白( BCRP或ABCG2)已经证实与多药耐药相关[4-6]。这三种转运蛋白具有广泛的药物特异性,可以转运一系列结构不同的化合物,从而降低药物在细胞内的积...
P-糖蛋白(P-gp/ABCB1)是一类典型的多药耐药转运蛋白,可识别和促进肿瘤细胞的药物外排,限制了药物的疗效。迄今为止,具有靶向PI3K P110α和P110β以及抑制P-gp介导的肿瘤多药耐药的纳米药物系统尚未见报道。中国科学院福建物质结构研究所在逆转肿瘤细胞多药耐药研究中获进展。°福建物构所逆转肿瘤细胞多药耐药研究...
已知的具有外排作用的转运体有P 糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白(MRP)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和肺耐药蛋白(LRP)。综述这几种外排型转运体的一般性质并着重于阐述逆转这些转运体介导的多药耐药的药物及方法。 正文 随着研究的不断进展,对抗肿瘤药物的多药耐药(multidrug resistance,MDR)的了解不断深入,也揭示了...
Wise说:“当一个细胞死亡时,它会有一些形态变化。在显微镜下,通过适当的染色,我们能发现蛋白泵抑制的高度耐药的癌细胞确认死亡。这就说明只要确实抑制了这些蛋白泵,化疗药物就可以进入癌细胞使其死亡。” P-gp抑制剂逆转紫杉醇耐药性诱导前列腺癌细胞凋亡 这项实验的独特之处在于这些分子抑制剂也在三维微型肿瘤中进行...
到目前为止,因为它通常在肿瘤细胞中过度表达,P-gp已被广泛认为是造成肿瘤细胞多药耐药的根源。然而,这种蛋白质转运体也有有益功能,例如,存在于胎盘膜上的P-gp,可以保护生长中的胎儿免受有毒化学物质的伤害。一些人称P-糖蛋白为通用解毒剂。 这种蛋白质作为基本屏障和过度保护屏障的双重作用在血脑屏障中得到了很好...
调节P-糖蛋白,在临床上有重要的作用,逆转P-gp的耐药作用展现了解决肿瘤治疗耐药的临床应用前景。关键字:P-gp;多药耐药;肿瘤;药物;转运体 正文P-糖蛋白(P-gp)是一种分子量170KD的跨膜糖蛋白(P170),它具有能量依赖性“药泵” 功能,是能量依赖性转运蛋白,能将许多不同的化合物转出细胞外。P-糖蛋白是一个...
耐药的原因多种多样,其中受到科学家广泛关注的是P-糖蛋白(P-gp,简称P-gp,又称多药耐药蛋白1,MDR1,或ABCB1)。P-gp在40多年前被发现,是第一个被发现且最具特征性的多药耐药转运蛋白,长期以来一直被认为是克服癌症多药耐药的可行靶点。1 有研究发现氟尿嘧啶(5FU)与乌苯美司(UBE)对肺癌耐药具有协同作用。研...
在肿瘤耐药方面的最新相关研究进展做简要介绍。 1P-gp的相关研究 1.1.P-gp的发现及结构 1976年,Juliano等研究观察到肿瘤细胞株细胞膜上的一种膜蛋白过度表达, 通过调节细胞膜的通透性。导致细胞内药物含量减少。随后,Kartner等对其进 行证实,发现这种膜蛋白会影响细胞膜通透性,可以导致细胞内药物浓度降低, ...
试题来源: 解析 产生肿瘤多药耐药(multidrugresistance,MDR)是肿瘤化疗失败的重要原因,MDR可能的机制较多,但目前研究最集中的是MDR1基因编码的P-gp过度表达,同时能在临床上证实与一些肿瘤MDR相关。由于P-gp过度表达,其药物外排作用增强,从而介导肿瘤细胞产生MDR。
自1981年发现维拉帕米可以逆转多药耐药以来,至少开发了三代P-gp 抑制剂。第一代 P-gp 抑制剂包括奎尼丁,维拉帕米和环孢素 A等。这些抑制剂对 P-gp 具有相对较低的亲和力,在与抗癌药物联合给药时需要高剂量的治疗,并导致严重的副作用。与第一代相比,第二代 P-gp 抑制剂对 P-糖蛋白更特异,药效更强并且...