P 糖蛋白(P - glycoprotein,P - gp)是一种重要的跨膜蛋白,在人体中发挥着多种关键作用,以下是关于它的详细介绍:结构特点:P 糖蛋白属于 ATP 结合盒(ABC)转运蛋白超家族成员。其分子结构包含两个相似的结构域,每个结构域都有一个跨膜区和一个核苷酸结合区。跨膜区由多个 α - 螺旋组成,形成一个中...
病因分析:p-gp在医学上通常指的是P-糖蛋白(P-glycoprotein),它是一种在细胞膜上的转运蛋白,主要负责将药物从细胞内泵出,降低药物在细胞内的浓度,从而影响药物的疗效。P-gp在某些癌症细胞中表达增强,导致这些癌症细胞对化疗药物的抵抗性增强,这是肿瘤化疗耐药性的重要机制之一。 治疗建议:由于您未提供具体的病症信...
P-gp是药物发现中最为熟知的外排转运体,可从多种细胞中排出化合物,最早于1976年由研究人员首先在秋水仙碱耐药的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞株的质膜上发现,是第一个被克隆的ABC转运蛋白。 在人体中,P-gp最初被认为是导致急性髓系白血病多药耐药(multi-drug resistance,MDR)的外排转运蛋白,后来逐步发现它存在于多种...
多项研究发现,经过化疗后,P-糖蛋白的表达升高。乳腺癌的患者经过化疗后,P-糖蛋白表达从15%增加到43%[16]。一项急性骨髓性白血病(AML)研究中,P-糖蛋白表达的患者从诊断时的24%增加至67%[17]。这种趋势在多发性骨髓瘤中也有相似的情况发生,据报道,有未经...
P-糖蛋白(P-gp),也被称为多耐药基因1(MDR1)和ABCB1,是一种170kDa的完整的质膜蛋白。P-糖蛋白是一个ATP依赖性转运蛋白,能将许多结构不同的化合物逆向转运出细胞。Pgp在人体正常组织肝脏、肾脏、肠道、胎盘、血脑屏障以及淋巴细胞系和心脏内小动脉、毛细血管等部位都有分布。P-gp在人体正常组织内的分布以及对...
P-糖蛋白(P-gp),也被称为多耐药基因1(MDR1)和ABCB1,是一种170kDa的完整的质膜蛋白。P-糖蛋白是一个ATP依赖性转运蛋白,能将许多结构不同的化合物逆向转运出细胞。Pgp在人体正常组织肝脏、肾脏、肠道、胎盘、血脑屏障以及淋巴细胞系和心脏内小动脉、毛细血管等部位都有分布。P-gp在人体正常组织内的分布以及对...
想着写一些转运体的相关的内容,整个写起来内容太多了,P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)算是研究最多的药物转运体了,就先写写它。本文就以P-gp为例简要介绍其结构和功能机制、对药物体内PK行为的影响过程、研究方法等相关内容,以期有助于大家理解并处理研究中遇到的相关实际问题。P-gp第一次是在仓鼠的卵巢细胞表...
P-糖蛋白的概念PolymorphismsinHumanMDR1(P-glycoprotein):RecentAdvancesandClinicalRelevanceClinicalPharmacologyTherapeutics75,13-33(January2004)P-糖蛋白是最先在肿瘤细胞发现的,由多药抗药基因(MDR)表达的一种ATP依赖性载体蛋白。是以140Kda的前体蛋白经糖基化后形成的分子量为170Kda的糖蛋白以表达在细胞的浆膜上。
P-糖蛋白(P-gp)是一种分子量170KD的跨膜糖蛋白(P170),它具有能量依赖性“药泵"功能,是能量依赖性转运蛋白,能将许多不同的化合物转出细胞外.P—糖蛋白是一个比较常见的保护细胞免受外来有害分子入侵的分子泵,它位于细胞膜上,不停的“搜查”着外来的疏水分子,就如同一个守护细胞的“保安"。P—gp既能与药...
药物和P糖蛋白的相互作用具有重要的药代动力学意义。 P糖蛋白介导的药物转运是通过被动扩散和活性转运两种方式进行的。被动扩散通常发生在小分子药物上,而活性转运主要发生在大分子药物和药物代谢产物上。药物通过P糖蛋白的跨膜结构进入细胞内,然后通过ATP酶活化P糖蛋白,将药物排出细胞外。 药物与P糖蛋白之间的相互...