病因分析:p-gp在医学上通常指的是P-糖蛋白(P-glycoprotein),它是一种在细胞膜上的转运蛋白,主要负责将药物从细胞内泵出,降低药物在细胞内的浓度,从而影响药物的疗效。P-gp在某些癌症细胞中表达增强,导致这些癌症细胞对化疗药物的抵抗性增强,这是肿瘤化疗耐药性的重要机制之一。 治疗建议:由于您未提供具体的病症信...
P-gp是药物发现中最为熟知的外排转运体,可从多种细胞中排出化合物,最早于1976年由研究人员首先在秋水仙碱耐药的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞株的质膜上发现,是第一个被克隆的ABC转运蛋白。 在人体中,P-gp最初被认为是导致急性髓系白血病多药耐药(multi-drug resistance,MDR)的外排转运蛋白,后来逐步发现它存在于多种...
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多项研究发现,经过化疗后,P-糖蛋白的表达升高。乳腺癌的患者经过化疗后,P-糖蛋白表达从15%增加到43%[16]。一项急性骨髓性白血病(AML)研究中,P-糖蛋白表达的患者从诊断时的24%增加至67%[17]。这种趋势在多发性骨髓瘤中也有相似的情况发生,据报道,有未经...
想着写一些转运体的相关的内容,整个写起来内容太多了,P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)算是研究最多的药物转运体了,就先写写它。本文就以P-gp为例简要介绍其结构和功能机制、对药物体内PK行为的影响过程、研究方法等相关内容,以期有助于大家理解并处理研究中遇到的相关实际问题。P-gp第一次是在仓鼠的卵巢细胞表...
P-糖蛋白(P-gp),也被称为多耐药基因1(MDR1)和ABCB1,是一种170kDa的完整的质膜蛋白。P-糖蛋白是一个ATP依赖性转运蛋白,能将许多结构不同的化合物逆向转运出细胞。Pgp在人体正常组织肝脏、肾脏、肠道、胎盘、血脑屏障以及淋巴细胞系和心脏内小动脉、毛细血管等部位都有分布。P-gp在人体正常组织内的分布以及对...
P-糖蛋白(P-gp),也被称为多耐药基因1(MDR1)和ABCB1,是一种170kDa的完整的质膜蛋白。P-糖蛋白是一个ATP依赖性转运蛋白,能将许多结构不同的化合物逆向转运出细胞。Pgp在人体正常组织肝脏、肾脏、肠道、胎盘、血脑屏障以及淋巴细胞系和心脏内小动脉、毛细血管等部位都有分布。P-gp在人体正常组织内的分布以及对...
药物和P糖蛋白的相互作用具有重要的药代动力学意义。 P糖蛋白介导的药物转运是通过被动扩散和活性转运两种方式进行的。被动扩散通常发生在小分子药物上,而活性转运主要发生在大分子药物和药物代谢产物上。药物通过P糖蛋白的跨膜结构进入细胞内,然后通过ATP酶活化P糖蛋白,将药物排出细胞外。 药物与P糖蛋白之间的相互...
P-糖蛋白(P-gp)是一种分子量170KD的跨膜糖蛋白(P170),它具有能量依赖性“药泵”功能,是能量依赖性转运蛋白,能将许多不同的化合物转出细胞外。P-糖蛋白是一个比较常见的保护细胞免受外来有害分子入侵的分子泵,它位于细胞膜上,不停的“搜查”着外来的疏水分子,就如同一个守护细胞的“保安”。P-gp既能与药...
P-糖蛋白与百亿美金市场的阿片类药物 2021年,全球阿片类药物市场规模价值226.6亿美元,预计从2022年到2030年将以1.2%的复合年增长率(CAGR)增长,美国市场2021年的销售额也达到139亿美金。到2022年全球阿片类药物市场将达到411亿美元。越来越多的阿片类药物被批准上市,用于治疗慢性疼痛患者,这将继续推动市场增长。例如...