[分析]紧扣题意“MDR基因表达产物是P-糖蛋白(P-gp),该蛋白位于细胞膜上,有ATP依赖性跨膜转运活性,可将药物转运至细胞外,使细胞获得耐药性”解题。 [详解]A、“药泵”发挥作用时所消耗的ATP也可能来自细胞质基质,A错误; B、进行癌症化疗时,正常细胞通过表达Pgp将药物转运至细胞外,从而实现正常细胞的自我保护,...
1、P-gp多药耐药性蛋白转运体P-gp多药耐药性蛋白转运体摘要:P-糖蛋白(P-gp)是一种能量依赖性的转运蛋白,能将许多结构不同的化合物逆向转运出细胞。P-糖蛋白的表达与月中瘤细胞的多药耐药密切相关,是导致月中瘤失败的主要原因。P糖蛋白的作用分子比较多,有不同的作用机制及作用效果。调节P-糖蛋白,在临床上...
试题来源: 解析 产生肿瘤多药耐药(multidrugresistance,MDR)是肿瘤化疗失败的重要原因,MDR可能的机制较多,但目前研究最集中的是MDR1基因编码的P-gp过度表达,同时能在临床上证实与一些肿瘤MDR相关。由于P-gp过度表达,其药物外排作用增强,从而介导肿瘤细胞产生MDR。
肿瘤多药耐药性(multidrugresistance,mdr)是目前化学治疗失败的主要原因,导致了超过90%患者肿瘤治疗的失败,p-gp是目前已知最重要的mdr相关蛋白靶点。在肿瘤治疗中,随着耐药性的产生,患者所需药物剂量持续增加,对正常组织和细胞造成极大伤害。因此科学家们一直致力于寻找以p-gp为靶点的新药物来降低多药耐药的影响。 中...
(24S)-Pyxinol均具有逆转P-gp介导的肿瘤多药耐药作用。 为进一步提高上述人参皂苷元逆转肿瘤多药耐药的活性,本论文采用结构修 饰技术制备了系列人参皂苷元氨基酸酯衍生物;采用分子对接技术虚拟筛选了 具有潜在抗多药耐药活性的衍生物;采用A549细胞和MCF-7细胞测定了潜在 ...
完整的P-gp分子共有12个跨膜疏水区和2个ATP结合位点,在膜内以二聚体或四聚体方式存在。P糖蛋白是一种能量依赖性药物排出泵,也就是说它可以与一些抗肿瘤药物结合,也有ATP结合位点。P-糖蛋白一旦与抗肿瘤药物结合,通过ATP提供能量,就可将药物从细胞内泵出细胞外,使药物在细胞内浓度不断下降,并使其细胞毒作用...
gp抑制剂第一代P-gp抑制剂是药理学化合物3.2第二代P-gp抑制剂构成第二代P-gp抑制剂的因子缺乏第一代化合物的药理学活性但是拥有更高的P-gp亲和力3.3第三代P-gp抑制剂构效关系和组织化学的方法促进了第三代P-gp抑制剂的发展4小结和展望参考文献正文摘要:胰腺癌的化疗效果不理想主要原因与肿瘤细胞的多药耐药...
1P-糖蛋白的结构与功能P-糖蛋白又称P-gp(p-glycoprotein),P-170,是由多药耐药基因(MDR1)编码的分子量为170KD的糖蛋白,是Biedler于1970年发现的,Juliano于1976年首次命名的与肿瘤多药耐药有关的一种膜糖蛋白。人MDR1基因的cDNA全长4669bp,其中第179~3840bp之间为一个开放读框,起始密码为ATG,编码含有1280个...
P-糖蛋白又称 P-gp(p-glycoprotein),P-170,是由多药耐药基因(MDR1)编码的分子量为 170 KD 的糖蛋白,是 Biedler 于 1970 年发现的,Juliano 于 1976 年首次命名的与肿瘤多药耐药有关的一种膜糖蛋白。人MDR1 基因的 cDNA 全长 4669 bp,其中第 179~3840 bp 之间为一个开放读框,起始密码为 ATG,编码...
P-糖蛋白又称P-gp(p-glycoprotein),P-170,是由多药耐药基因(MDR1)编码的分子量为170 KD的糖蛋白,是Biedler于1970年发现的,Juliano于1976年首次命名的与肿瘤多药耐药有关的一种膜糖蛋白。人MDR1基因的cDNA全长4669 bp,其中第179~3840 bp之间为一个开放读框,起始密码为ATG,编码含有1280个氨基酸残基的多肽链...