综上，该研究揭示了在IFNγ刺激下，肿瘤细胞中KAT8-IRF1通过形成具有促进转录功能的凝聚体，增强PD-L1表达的分子机制；发现了凝聚体形成可增强KAT8对IRF1乙酰化催化速率；开发了抑制凝聚体形成的阻断多肽，并证明其抗肿瘤活性（图2所示）。该研究提示肿瘤相关生物大分子凝聚体可能是一类肿瘤治疗新靶点，值得深入探索。...
KAT8 对 IRF1 K78位点的乙酰化(增强了前者的 DNA 结合力)与 CD274(PD-L1)启动子上H4K16位点的乙酰化具有协同作用,可增加PD-L1 mRNA 的表达。研究人员还发现了一种抑制肽,通过阻断 KAT8-IRF1 凝聚体的形成进而降低 PD-L1 的表达,增强抗肿瘤免疫反应。 GeneTex为癌症研究提供广泛的优质抗体和试剂,其中包括Wu...
KAT8已报道可催化非组蛋白底物,研究人员发现KAT8可乙酰化IRF1 K78位点,凝聚体形成可增强催化速率约40倍,IRF1 K78ac可增强与PD-L1启动子结合能力。 根据KAT8-IRF1凝聚体形成的结构基础,研究人员基于IRF1 N端与KAT8的特异性相互作用...
图2:KAT8-IRF1 相分离促进肿瘤细胞 PD-L1表达,阻断该相分离抑制PD-L1, 促进抗肿瘤免疫 综上,该研究揭示了在IFNγ刺激下,肿瘤细胞中KAT8-IRF1通过形成具有促进转录功能的凝聚体,增强PD-L1表达的分子机制;发现了凝聚体形成可增强KAT8对IRF1乙酰化催化速率;开发了抑制凝聚体形成的阻断多肽,并证明其抗肿瘤活性(图2...
综上,该研究揭示了在IFNγ刺激下,肿瘤细胞中KAT8-IRF1通过形成具有促进转录功能的凝聚体,增强PD-L1表达的分子机制;发现了凝聚体形成可增强KAT8对IRF1乙酰化催化速率;开发了抑制凝聚体形成的阻断多肽,并证明其抗肿瘤活性(图2所示)。该研究提示肿瘤相关生物大分子凝聚体可能是一类肿瘤治疗新靶点,值得深入探索。
KAT8–IRF1 condensation promotes IRF1 K78 acetylation and binding to the CD247 (PD-L1) promoter and further enriches the transcription apparatus to promote transcription of PD-L1 mRNA. Based on the mechanism of KAT8–IRF1 condensate formation, we identified the 2142–R8 blocking peptide, which ...
Disruption of KAT8–IRF1 Condensate Formation Reduces PD-L1 Expressiondoi:10.1158/2159-8290.CD-RW2023-042The histone acetyltransferase KAT8 transcriptionally upregulates PD-L1 through cocondensation with IRF1.Cancer Discovery
综上,该研究揭示了在IFNγ刺激下,肿瘤细胞中KAT8-IRF1通过形成具有促进转录功能的凝聚体,增强PD-L1表达的分子机制;发现了凝聚体形成可增强KAT8对IRF1乙酰化催化速率;开发了抑制凝聚体形成的阻断多肽,并证明其抗肿瘤活性(图2所示)。该研究提示肿瘤相关生物大分子凝聚体可能是一类肿瘤治疗新靶点,值得深入探索。
"KAT8抑制剂在制备治疗银屑病药物中的应用"1 "爱地希"，靶向HER2的ADC药物2 参考资料 1.KAT8抑制剂...
"KAT8抑制剂在制备治疗银屑病药物中的应用"1 "爱地希"，靶向HER2的ADC药物2 参考资料 1.KAT8抑制剂...