综上，该研究揭示了在IFNγ刺激下，肿瘤细胞中KAT8-IRF1通过形成具有促进转录功能的凝聚体，增强PD-L1表达的分子机制；发现了凝聚体形成可增强KAT8对IRF1乙酰化催化速率；开发了抑制凝聚体形成的阻断多肽，并证明其抗肿瘤活性（图2所示）。该研究提示肿瘤相关生物大分子凝聚体可能是一类肿瘤治疗新靶点，值得深入探索。...
KAT8 对 IRF1 K78位点的乙酰化(增强了前者的 DNA 结合力)与 CD274(PD-L1)启动子上H4K16位点的乙酰化具有协同作用,可增加PD-L1 mRNA 的表达。研究人员还发现了一种抑制肽,通过阻断 KAT8-IRF1 凝聚体的形成进而降低 PD-L1 的表达,增强抗肿瘤免疫反应。 GeneTex为癌症研究提供广泛的优质抗体和试剂,其中包括Wu...
图2:KAT8-IRF1 相分离促进肿瘤细胞 PD-L1表达,阻断该相分离抑制PD-L1, 促进抗肿瘤免疫 综上,该研究揭示了在IFNγ刺激下,肿瘤细胞中KAT8-IRF1通过形成具有促进转录功能的凝聚体,增强PD-L1表达的分子机制;发现了凝聚体形成可增强KAT8对IRF1乙酰化催化速率;开发了抑制凝聚体形成的阻断多肽,并证明其抗肿瘤活性(图2...
KAT8-IRF1凝聚体形成同时依赖蛋白结构域的精准互作与内在无序区域互作,研究人员根据特异性互作区域设计了竞争性多肽,该多肽可阻断KAT8-IRF1相互作用并破坏凝聚体形成,抑制IRF1乙酰化及PD-L1转录,增强T细胞的抗肿瘤免疫杀伤。 KAT8-IRF1 相分离促进肿瘤细胞 PD-L1表达,阻断该相分离抑制PD-L1,促进抗肿瘤免疫 总的来...
综上,该研究揭示了在IFNγ刺激下,肿瘤细胞中KAT8-IRF1通过形成具有促进转录功能的凝聚体,增强PD-L1表达的分子机制;发现了凝聚体形成可增强KAT8对IRF1乙酰化催化速率;开发了抑制凝聚体形成的阻断多肽,并证明其抗肿瘤活性(图2所示)。该...
综上,该研究揭示了在IFNγ刺激下,肿瘤细胞中KAT8-IRF1通过形成具有促进转录功能的凝聚体,增强PD-L1表达的分子机制;发现了凝聚体形成可增强KAT8对IRF1乙酰化催化速率;开发了抑制凝聚体形成的阻断多肽,并证明其抗肿瘤活性(图2所示)。该研究提示肿瘤相关生物大分子凝聚体可能是一类肿瘤治疗新靶点,值得深入探索。
KAT8 IRF1靶点在中国已上市的药物有："KAT8抑制剂在制备治疗银屑病药物中的应用"1 "爱地希"，靶向HER2...
KAT8–IRF1 condensation promotes IRF1 K78 acetylation and binding to the CD247 (PD-L1) promoter and further enriches the transcription apparatus to promote transcription of PD-L1 mRNA. Based on the mechanism of KAT8–IRF1 condensate formation, we identified the 2142–R8 blocking peptide, which ...
总的来说,该研究揭示了在IFNγ刺激下,肿瘤细胞中KAT8-IRF1通过形成具有促进转录功能的凝聚体,增强PD-L1表达的分子机制;并研发了抑制凝聚体形成的阻断多肽,证明其具有抗肿瘤活性。该研究还提示肿瘤相关生物大分子凝聚体可能是一类肿瘤治疗新靶点,值得深入探索。
KAT8 IRF1靶点在中国已上市的药物有："KAT8抑制剂在制备治疗银屑病药物中的应用"1 "爱地希"，靶向HER2...