HRS-4642是由恒瑞医药自主研发的一种新型、长效、选择性KRASG12D抑制剂，能够特异性结合KRASG12D，进而抑制下游MEK、ERK蛋白的磷酸化，发挥抗肿瘤作用。HRS-4642采用脂质体包裹制成，具有以下特点：靶向给药，利用不同的渗透性和高渗透长滞留效应来被动地靶向肿瘤组织；可控的且持续进行药物释放等。研究设计 既往标准...
HRS-4642是由恒瑞医药自主研发的一款创新药物，靶向KRAS G12D突变。本次ESMO大会汇报将是靶向KRAS G12D药物在全球范围内首次报道临床数据，标志着恒瑞的自主创新大步走向国际舞台。研究背景 KRAS是肿瘤中突变最为广泛的癌基因之一，KRAS突变在胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌中最为常见。KRAS突变在肿瘤中的重要作用已...
HRS-4642是由恒瑞医药自主研发的高效、长效、特异性的KRAS G12D抑制剂,能够特异性结合KRAS G12D,进而抑制MEK、ERK蛋白的磷酸化,发挥抗肿瘤作用。 在2023年欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会上,由周彩存教授牵头开展的KRAS G12D抑制剂HRS-4642用于晚期KRAS G12D突变实体瘤患者的首次人体I期研究在ESMO入选LBA优选口头报告。
HRS-4642是由恒瑞医药自主研发的高效、长效、特异性的KRAS G12D抑制剂,能够特异性结合KRAS G12D,进而抑制MEK、ERK蛋白的磷酸化,发挥抗肿瘤作用。在2023年欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会上,由周彩存教授牵头开展的KRAS G12D抑制剂HRS-4642用于晚期KRAS G12D突变实体瘤患者的首次人体I期研究在ESMO入选LBA优选口头报告...
1. 评估KRAS G12D特异性抑制剂HRS-4642治疗肿瘤的临床前和临床效果。 2. 发现HRS-4642的致敏靶点并使用联合疗法来提高对HRS-4642的敏感性。 研究方法 1.细胞活力是用CCK-8试剂盒检测的。 2.表面等离子体共振(SPR)被用来测定KRAS和HRS-4642之间的动力学和亲和力。
前段时间我们汇总了靶向KRASG12D的抑制剂的研发进展,《瞄准“癌王”——直接靶向KRASG12D的抑制剂开发》,当时来自恒瑞的临床候选药物HRS-4642还未披露具体结构。 而HRS-4642也是首批进入临床试验的同类药物之一。 上周四,Cancer Cell(...
同济大学附属上海市肺科医院周彩存教授在本次会议上作重要口头报告(摘要号:LBA33)。在《肿瘤瞭望》的现场访谈中,周彩存教授分享了对新型KRAS G12D抑制剂HRS-4642治疗KRAS G12D突变晚期实体瘤患者的研究解读,以及对药物研发前行方向的见解和思考。本期整理了相关内容,以飨读者。
HRS-4642是一种高度选择性的KRAS G12D抑制剂。在这里,我们报告了HRS-4642首个一期人体试验剂量递增部分在晚期KRAS G12D突变实体瘤患者中的初步结果。 研究结果: 在2023年8月4日的数据截止日,招募了18名患者(肺腺癌n=10,结直肠腺癌n=5,阑尾粘液性腺癌n=1、卵巢癌n=1和胰腺癌n=1)。 患者既往接受了中位...
此外,HRS-4642与蛋白酶体抑制剂的联合使用显示出协同效应,并且对肿瘤的免疫微环境也产生了影响,这为开发新的联合治疗方案提供了有价值的研究方向。 尽管HRS-4642的研究取得了初步成果,但仍存在一些限制和挑战。目前,临床试验中的入组病例数量相对较少,HRS-4642对于非小细胞肺癌(NSCLC)以外的肿瘤类型的效果尚未得到充...