HMPL-306是一种新型双重靶向异柠檬酸脱氢酶(IDH)1和2突变的选择性小分子抑制剂,通过同时抑制IDH1和IDH2突变,减少体内致癌代谢物2HG的积累,诱导组蛋白去甲基化,抑制肿瘤发展。这种双重抑制作用有望解决因亚型转化导致的IDH抑制获得性耐药问题。 2023年6月,研究人员在欧洲血液学协会(EHA)年会上公布了HMPL-306治疗复发...
HMPL-306是一种新型双重靶向异柠檬酸脱氢酶(IDH)1和2突变的选择性小分子抑制剂,通过同时抑制IDH1和IDH2突变,减少体内致癌代谢物2HG的积累,诱导组蛋白去甲基化,抑制肿瘤发展。这种双重抑制作用有望解决因亚型转化导致的IDH抑制获得性耐药问题。 2023年6月,研究人员在欧洲血液学协会(EHA)年会上公布了HMPL-306治疗复发...
HMPL-306是一种新型双重靶向异柠檬酸脱氢酶(IDH)1和2突变的选择性小分子抑制剂,通过同时抑制IDH1和IDH2突变,减少体内致癌代谢物2HG的积累,诱导组蛋白去甲基化,抑制肿瘤发展。这种双重抑制作用有望解决因亚型转化导致的IDH抑制获得性耐药问题。 HMPL-306临床试验旨在评估HMPL-306单药疗法用于治疗伴有IDH1和/或IDH2突...
试验药物 HMPL-306是一种新型双重靶向异柠檬酸脱氢酶(IDH)1和2突变的选择性小分子抑制剂。 IDH1或IDH2突变是各种类型的血液肿瘤、神经胶质瘤和实体瘤中常见的基因变异,尤其是急性髓系白血病。已有临床数据表明,当使用单一靶向IDH1突变或靶向IDH2突变的抑制剂时,细胞质的IDH1突变和线粒体的IDH2突变会相互转化。通过...
HMPL-306是一种研究性、高选择性口服IDH1/2双重抑制剂,通过同时抑制IDH1和IDH2突变,该候选药物有望为具有IDH突变的癌症患者提供治疗效益,并可能解决因亚型转化导致的IDH抑制获得性耐药问题。 目前,HMPL-306的I期临床试验正于中国(NCT04272957)、美国和欧洲(NCT04764474)的恶性血液肿瘤患者;以及美国和欧洲的实体瘤患者...
今日,和黄医药(“HUTCHMED”)宣布,公司已在中国启动针对HMPL-306的注册性 III 期临床试验(RAPHAEL),治疗伴有异柠檬酸脱氢酶(IDH) 1或2(IDH1/2)突变的复发/难治性急性髓系白血病 (AML)。首名受试者已于2024年5月11日接受给药治疗。 RAPHAEL研究(NCT06387069)是一项多中心、随机、开放标签的注册性III 期临床...
HMPL-306是一种高选择性口服IDH1/2双重抑制剂,尽管目前已有一些IDH抑制剂获批用于治疗急性髓系白血病,然而细胞质的IDH1突变和线粒体的IDH2突变会发生异构体转化,容易导致对IDH1或IDH2的单一抑制剂产生获得性耐药。药物同时抑制IDH1和IDH2突变,有望克服这种获得性耐药,为癌症患者带来治疗获益。
HMPL-306是一种新型双重靶向异柠檬酸脱氢酶(IDH)1和2突变的选择性小分子抑制剂。 IDH1或IDH2突变是各种类型的血液肿瘤、神经胶质瘤和实体瘤中常见的基因变异,尤其是急性髓系白血病。已有临床数据表明,当使用单一靶向IDH1突变或靶向IDH2突变的抑制剂时,细胞质的IDH1突变和线粒体的IDH2突变会相互转化。通过同时抑制ID...
急性髓系白血病IDH 突变患者新希望,HMPL-306双重抑制剂重磅来袭,新药之家 IDH1或IDH2突变是急性髓系白血病中常见的基因变异,这些突变会导致肿瘤代谢物2-HG水平升高,引起DNA和组蛋白高度甲基化,阻碍原始粒细胞的正常分化,导致未分化原始粒细胞无节制增殖,最终引发急性髓系白血病(AML)。单一靶向IDH1或IDH2突变...
HMPL-306是一种新型的IDH1及IDH2 酶双重抑制剂。IDH1及IDH2突变被认为是某些血液恶性肿瘤、神经胶质瘤和实体瘤的驱动因素,尤其是对于急性髓系白血病患者来说。尽管已有一些IDH抑制剂在部分市场获批用于治疗急性髓系白血病,然而细胞质的IDH1突变和线粒体的IDH2突变会发生异构体转化,导致对IDH1或IDH2的单一抑制剂产生获...