人表皮生长因子受体2(HER2)在乳腺癌的发生发展中扮演着重要角色,作为大分子单克隆抗体和小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的研发热点之后,近年来,众多抗体偶联药物(ADC)也将HER2作为靶点。ADC的常见耐药机制可总结四类——抗体介导的耐药、药物转运受损、溶酶体功能破坏和有效...
人表皮生长因子受体2(HER2)在乳腺癌的发生发展中扮演着重要角色,作为大分子单克隆抗体和小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的研发热点之后,近年来,众多抗体偶联药物(ADC)也将HER2作为靶点。ADC的常见耐药机制可总结四类——抗体介导的耐药、药物转运受损、溶酶体功能破坏和有效载荷相关的耐药[1]。然而,在HER2表达的...
2024年,恒瑞在AACR上展示了HER2 ADC新药SHR-4602的临床前数据。SHR-4602选用帕妥珠作为偶联抗体,具有良好的体外杀伤活性、内吞活性和旁观者效应,且在DS-8201 及SHR-A1811耐药的JIMT-1体内药效模型上表现出良好抑瘤活性,SHR-4602的设计目标是用于DS-8201以及恒瑞医...
人表皮生长因子受体2(HER2)在乳腺癌的发生发展中扮演着重要角色,作为大分子单克隆抗体和小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的研发热点之后,近年来,众多抗体偶联药物(ADC)也将HER2作为靶点。ADC的常见耐药机制可总结四类——抗体介导的耐药、药物转运受损、溶酶体功能破坏和有效载荷相关的耐药[1]。然而,在HER2表达的乳腺癌...
在具有不同HER2表达水平的各种小鼠异种移植模型中评估了T-DXd的抗肿瘤活性:KPL-4(强表达)、JIMT-1(中度表达)、Capan-1(弱表达)和GCIY(无表达),T-DM1对KPL-4(强表达)模型有效,T-DXd对KPL-4(强表达)、JIMT-1(中度表达)和Capan-1(弱表达)模型均有效,两种ADC在GCIY(无表达)模型中均无效。
2024年4月5-10日,AACR会议将召开,恒瑞医药多款创新药将亮相AACR,其中SHR-4602为又一款HER2 ADC。 根据此次AACR披露的摘要信息,SHR-4602为帕妥珠单抗偶联艾日布林衍生物,设计目标用于DS-8201或SHR-A1811耐药的后线治疗。此次AACR披露的为临床前研究数据,SHR-4602对于DS-8201和SHR-A1811耐药JIMT-1模型仍表现出优...
▎Armstrong2024年4月5-10日,AACR会议将召开,恒瑞医药多款创新药将亮相AACR,其中SHR-4602为又一款HER2ADC。根据此次AACR披露的摘要信息,SHR-4602为帕妥珠单抗偶联艾日布林衍生物,设计目标用于DS-8201DS-8201或SHR-A1811耐药的后线治疗。此次AACR披露的为临床前研究数据,SHR-4602对于DS-8201DS-8201和SHR-A1811耐药...
2024年4月5-10日,AACR会议将召开,恒瑞医药多款创新药将亮相AACR,其中SHR-4602为又一款HER2 ADC。根据此次AACR披露的摘要信息,SHR-4602为帕妥珠单抗偶联艾日布林衍生物,设计目标用于DS-8201或SHR-A1811耐药的后线治疗。此次AACR披露的为临床前研究数据,SHR-4602对于DS-8201和SHR-A1811耐药JIMT-1模型仍表现出优异...
T-DM1是由曲妥珠单抗和DM1偶联的ADC, ARX788是新一代抗HER2的ADC,包含一个抗HER2的单克隆抗体与Amberstatin 269(AS269)。该项研究比较了在T-DM1敏感的HER2阳性乳腺癌和胃癌细胞系, T-DM1耐药的胃癌细胞系,T-DM1有抗性的胃癌细胞系、HER2阴性的乳腺癌细胞系和对T-DM1有抗性的异种移植瘤模型中T-DM1和ARX788对...
SHR-4602 showed significant anti-tumor efficacy in JIMT-1, SHR-A1811 and DS-8201 analogue both-resistant JIMT-1 xenograft models. In SHR-A1811 and DS-8201 analogue both-resistant xenograft models, treatment with 10 mg/kg SHR-A1811 or DS-8201 analogue exerted negligible anti-tumor activity ...