Bizengri是一种双特异性抗体，可与细胞表面表达的HER2和HER3的胞外结构域（包括肿瘤细胞）结合，抑制HER2：HER3二聚化并阻止NRG1与HER3结合。Bizengri通过阻断PI3K-AKT-mTOR信号通路的信号传导降低肿瘤细胞增殖。此外，Bizengri介导抗体依赖性细胞毒性作用。此次获批基于eNRGy研究，该研究是一项多中心、开放标签临床研究...
Merus公司宣布美国FDA批准其HER2/HER3（HER即人表皮生长因子受体）双抗Zenocutuzumab上市，用于治疗用于治疗神经调节蛋白1融合非小细胞肺癌和神经调节蛋白1融合胰腺导管腺癌患者。Zenocutuzumab为全球首款获批的HER2/HER3双抗。点评：目前HER2靶点在单抗、ADC药物等方面竞争激烈，该双抗药物的上市为HER2靶向治疗领域带来...
非小细胞肺癌(NSCLC)的主要靶点是HER2、HER3、TROP2和MET。 01 靶向HER2 德曲妥珠单抗是一种靶向HER2的抗体药物偶联物(ADC),它已经获得了美国食品药品管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)的批准,用于治疗肺癌。这种药物特别适用于那些已经接受过治疗的HER2突变、不可切除或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。值得注意的...
Merus公司宣布美国FDA批准其HER2/HER3(HER即人表皮生长因子受体)双抗Zenocutuzumab上市,用于治疗用于治疗神经调节蛋白1融合非小细胞肺癌和神经调节蛋白1融合胰腺导管腺癌患者。Zenocutuzumab为全球首款获批的HER2/HER3双抗。 点评:目前HER2靶点在单抗、ADC药物等方面竞争激烈,该双抗药物的上市为HER2靶向治疗领域带来了...
2024年12月4日,HER2/HER3双特异性抗体Zenocutuzumab(Zeno)获美国FDA加速批准,用于治疗在既往全身治疗时或之后疾病进展、神经调节蛋白1融合阳性(NRG1+)的晚期不可切除或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)和胰腺癌(PDAC)患者。值得一提的是,这是美FDA首次批准针对携带NRG1基因融合的非小细胞肺癌或胰腺腺癌患者的全身疗法。
根据统计，约3%的NSCLC患者存在HER2突变，其中，90%的HER2突变为外显子20突变，如下图所示。图3 Her2结构示意图 [2]Her 2靶点的ADC药物，进展最快的就是T-DM1和DS-8201（T-DXd）。T-DM1 T-DM1是罗氏公司的一款ADC药物，药物抗体比（drug antibody ratio, DAR）为3.5。抗体选用的是靶向HER2的单抗—曲妥珠...
另外，HER3在正常成人的胃肠道、生殖系统、皮肤、神经系统、泌尿道和内分泌系统中均有表达而HER3蛋白的过度表达与许多癌症相关，包括前列腺癌、膀胱癌和乳腺癌等[2]。基于此，不少研发机构也将注意力由竞争激烈的HER2转移到HER3上，期冀这个与HER2同家族的靶点，也能作为肿瘤治疗的新靶点。HER3与NRG1的天作之合 ...
从癌症治疗的创新角度来看,HER2和HER3分别指的是人表皮生长因子受体的两种类型,通常与多种恶性肿瘤的发生相关。近日,Merus公司宣布美国FDA批准其HER2/HER3双抗Zenocutuzumab上市,成为全球首款获批的HER2/HER3双抗药物。这一趋势不仅在科学界引起轰动,也可能改变患者的治疗体验和未来的治疗选择。那么,对于普通读者而言...
——HER3成药困难性—— HER2(人表皮生长因子受体2,又名ERBB2)在靶向药物领域的知名度,不输于肿瘤免疫治疗领域的PD-1,抗HER2单克隆抗体曲妥珠单抗的威名,也不输于当下火热的一众抗PD-1单抗,且基于HER2靶点的ADC药物研发,也是当下竞争异常激烈的方向。
2024年12月4日,Merus宣布FDA批准其HER2/HER3双抗Zenocutuzumab上市,用于治疗NRG1+ 胰腺癌和非小细胞肺癌,商品名为Bizengri。 此次批准是基于eNRGy临床数据,30例NRG1+胰腺癌患者ORR为40%,DoR从3.7到16.6个月。64例NRG1+NSCLC,ORR为33%,mDoR为7.4个月。