以司美格鲁肽为代表的GLP-1类药物的畅销,并非是一夜之间出现的。从发现GLP-1激素,到治疗糖尿病和肥胖的旅程漫长而曲折,跨越了40多年时间,涉及学术界和制药行业的数百名研究人员。已经有一些科学大奖授予了三位科学家,他们参与了对GLP-1激...
与此同时,Svetlana Mojsov向另一位负责解开GLP-1之谜的 Joel Habener实验室的博士后Dan Drucker提供多肽和其他试剂,Dan Drucker 在细胞系实验中发现了GLP-1(7-37)。1987年2月,Svetlana Mojsov、Gordon Weir和Joel Habener在JCI发表论文,发...
近年来,随着全球糖尿病患者规模的持续上涨、代谢疾病治疗需求的变化以及行业结构的调整等因素,高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)作为一类新型降糖、减重药物,市场规模和空间呈现出显著的增长趋势。
1985年，科学家首次发现了天然的GLP-1，这是一种由31个氨基酸组成的肽链。然而，GLP-1的半衰期非常短，只有约2分钟，并且它分泌入血后容易被DPP-4酶降解。因此，开发GLP-1受体激动剂需要首先解决其半衰期短的问题。1990年，Exendin-4(GLP-1RA)被发现，它是一种在希拉毒蜥唾液中发现的激素，具有促胰岛素分泌和抗...
备受关注的GLP-1,不仅在糖尿病和减肥领域纵横驰骋,还在被称为“研发黑洞”的NASH领域开辟新战场、新赛道。 一、GLP-1在糖尿病、减肥市场“大杀四方” 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种可以刺激胰岛素分泌,降低血糖水平的激素,也是治疗2型糖尿病及肥胖症最有效的靶点之一。
胰高糖素样肽-1(GLP-1)是人体中一种肠源性激素,可以作用于胰腺、大脑、肝脏等多个靶器官。胰岛素和胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)混合注射液,可用于降低成
主要由空肠、回肠和盲 肠的 L 细胞分泌,和它在肠道,胰腺,肝脏,脑等器官的受体 GLP-1R 结合后,导致一系列的 signaling cascade,最终导致胰岛素的分泌,从而降低血糖。GLP1 最主要的靶器官是胰腺,对β细胞和α细胞进行双重调节: 可以通过葡萄糖依赖方式作用于胰岛β细胞,促进胰岛素基因的转录,增加胰 岛素的生物合成...
需要强调的是，包括医疗补助计划在内，大多数的健康保险虽然覆盖GLP-1药物，但仅仅覆盖二型糖尿病患者，并不给减肥用途报销。所以医保能否放开GLP-1药物用于减肥，恐怕将会是一个政治和财政问题——纳税人是否愿意为减肥药的好处承担更多的负担？根据目前可及的最新数据，覆盖8500万人的美国医疗补助计划，在2022年总共...
图1:GLP1药物发展路线 艾塞那肽(商品名:Byetta)是首个获批的2型糖尿病新型治疗法——GLP-1受体激动剂,与天然GLP-1具有53%的同源性,是由礼来和Amylin制药公司共同研发,并于2005年在美国批准上市。利拉鲁肽(商品名:Victoza)曾是诺和诺德的“摇钱树”,最早于2010年获批上市,使用的是卡式瓶和胰岛素笔,而度拉糖...
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)在糖尿病治疗领域有着重要的作用,不仅可以控制血糖、降低体重,也存心血管保护作用。在之前的探索阶段,另一靶点葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)被认为没有降糖治疗的潜力,然而新的证据表明,与两种激素单独使用相比,GLP-1+GIP显示出协同增效的结果,即1+1>2,导致胰岛素反应和胰高血糖素抑制...