在5μm剂量下,GLP-1(1-37)和GLP-1(7-37)均可使大鼠胰岛素瘤RIN1046-38细胞内cAMP水平升高,但在5nM剂量下,只有GLP-1(7-37)可使cAMP水平升高[24]。与cAMP的增加一样,GLP-1(7-37)对RIN1046-38细胞胰岛素mRNA的刺激也比GLP-1(1-37)更大[...
GLP-1受体激动剂具有多重降糖机制,能够通过激动GLP-1受体,发挥肠促胰岛素的作用而产生降糖效果,是一类既能降血糖,又能降低体重的促胰岛素分泌药物。 GLP-1类多肽减肥药物就是利用GLP-1激动剂的机制来降低体重,而且GLP-1还能减缓胃排空,降低患者食欲从而减轻体重,控制血压,调节血脂和保护心血管功能等,而且凭借高安全...
PCSK1:激素前转化酶1/3;PCSK2:激素前转化酶2;NTS:孤束核;GRPP:肠高血糖素相关肽;IP-1:中间肽-1;IP-2:中间肽-2;MPGF:主要胰高血糖素原片段;GLP-1:胰高糖素样肽-1;GLP-2:胰高糖素样肽-2。 02 GLP-1刺激胰岛素分泌和合成的分子机制 GLP-1是人们在开发和利用胰岛素的过程中逐渐被发现的,细心的读...
GLP-1多肽:GLP-1多肽是GLP-1的前体分子,需要在细胞内经过加工和剪切才能生成成熟的活性GLP-1激素。GLP-1多肽在细胞内的加工过程是产生活性GLP-1的重要步骤。 司美格鲁肽:司美格鲁肽(Semaglutide)是一种GLP-1受体激动剂,类似于GLP-1激素的作用。司美格鲁肽通过激活GLP-1受体来模拟GLP-1的生物学效应,从而促进...
GLP-1,全称胰高血糖素样肽-1,是由回肠的内分泌性L细胞分泌的一种肠促胰岛素样肽。它在人体内主要作用于胰岛的α细胞和β细胞,在α细胞中抑制胰高糖素的分泌,而在β细胞中则促进胰岛素的分泌。此外,GLP-1还能抑制摄食中枢,从而具有抑制食欲的作用。在正常饮食后,GLP-1
结论 在这项对三个全国性美国数据库的分析中,与DPP-4抑制剂相比,使用SGLT-2抑制剂和GLP-1受体激动剂与较低的高钾血症发生率有关。这项研究进一步支持在广泛的2型糖尿病患者中使用这些药物。 参考文献 (上下滑动可查看) 1. Ni...
恒瑞医药:口服GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531片用于糖尿病和减重获批临床 5月30日,恒瑞医药宣布,子公司福建盛迪医药有限公司近日收到国家药品监督管理局核准签发的《药品临床试验批准通知书》,同意公司自主研发的1类创新口服GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531片开展用于2型糖尿病(T2DM)和体重管理的临床试验。目前全球...
葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽受体(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor,GIPR)、胰高血糖素样肽-1受体(Glucagon-like peptide-1 receptor,GLP-1R)和胰高血糖素受体(Glucagon receptor,GCGR)是调节糖脂和氨基酸代谢的B1类G蛋白偶联受体,为2型糖尿病和肥胖症的治疗靶标【1】。GIPR/GLP-1R/GCGR是维持...
自胰高糖素样肽-1(GLP-1)被发现以来,它已然成为一种“多面手”激素——一个接一个代谢功能被人们发现,远远超出了其作为肠促胰素的经典定义。GLP-1的众多有益的多靶点作用使其逐渐成为更多新兴的治疗领域如脂肪肝、肥胖和神经退行性疾病等的冉冉之“星”。回归糖尿病治疗领域,值利拉鲁肽上市10周年、司美格鲁肽...
自胰高糖素样肽-1 (GLP-1) 被发现以来,它已然成为一种“多面手”激素——一个接一个代谢功能被人们发现,远远超出了其作为肠促胰素的经典定义。GLP-1的众多有益的多靶点作用使其逐渐成为更多新兴的治疗领域如脂肪肝、肥胖和神经退行性疾病等的冉冉之“星”。回归糖尿病治疗领域,值利拉鲁肽上市10周年、司美格...