Tirzepatide是GIP和GLP-1受体激动剂,已有的研究表明,它通过激活GLP-1受体和GIP受体达到控制血糖、调节体重的目的[2-4]。GLP-1受体和GIP受体都存在于胰腺β细胞中[5],GLP-1可以调整胰岛素分泌,控制血糖,同时延迟胃排空,抑制食欲[6-8];GIP可以双向调控胰岛素分泌[9],也可以抑制胃酸分泌、延缓胃动力,对于保护胰岛...
Tirzepatide是GIP和GLP-1受体激动剂,已有的研究表明,它通过激活GLP-1受体和GIP受体达到控制血糖、调节体重的目的[2-4]。GLP-1受体和GIP受体都存在于胰腺β细胞中[5],GLP-1可以调整胰岛素分泌,控制血糖,同时延迟胃排空,抑制食欲[6-8];GIP可以...
GIPR/GLP-1R/GCGR是维持人体血糖平衡的重要“调节器”,其中GLP-1R具有促进胰岛素分泌、降低血糖和减轻体重等作用【2】,GCGR参与血糖和能量调节【3】,而GIPR在高血糖时增加胰岛素分泌,在低血糖时则刺激胰高血糖素的释放【4】。近年来,GIPR/GLP-1R的双重激动剂和GIPR/GLP-1R/GCGR的三重激动剂在体内外显示出比单...
Tirzepatide是GIP和GLP-1受体激动剂,已有的研究表明,它通过激活GLP-1受体和GIP受体达到控制血糖、调节体重的目的[2-4]。GLP-1受体和GIP受体都存在于胰腺β细胞中[5],GLP-1可以调整胰岛素分泌,控制血糖,同时延迟胃排空,抑制食欲[6-8];GIP可以双向调控胰岛素分泌[9],也可以抑制胃酸分泌、延缓胃动力,对于保护胰岛...
葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽受体(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor,GIPR)、胰高血糖素样肽-1受体(Glucagon-like peptide-1 receptor,GLP-1R)和胰高血糖素受体(Glucagon receptor,GCGR)是调节糖脂和氨基酸代谢的B1类...
内容主要来自@Emanuel Vacchiano 2月6日,$礼来(LLY)$ 称,在GIP 和 GLP-1 受体激动剂替尔泊肽(tirzepatide)用于成人非酒精性脂肪性肝炎(NASH)(也称为代谢功能障碍相关脂肪性肝炎(MASH))的 II 期 SYNERGY-NASH 研究中,所有三种剂量组均达到了主要终点。 具体而言,
GLP-1(胰高血糖素样肽-1)、GLP-1多肽和司美格鲁肽之间存在一定的关系,这些关系主要涉及它们在胰岛素分泌调节和血糖控制方面的作用。以下是它们之间的关系: GLP-1(胰高血糖素样肽-1):GLP-1是一种由肠道内分泌细胞产生的激素,对胰岛素分泌和血糖调节起着重要作用。它促进胰岛素的释放,抑制胰高血糖素的分泌,减缓...
2型糖尿病(T2D)和肥胖症的双重流行是全球健康负担。目前,胰高血糖素样肽1受体激动剂(glucagon-like peptide 1 receptor agonists,GLP-1RAs)是唯一一类已显示出有效治疗潜力的获批药物【1】。肽类激素葡萄糖依赖性促胰岛素肽(glucose-dependent insulinotropic peptide,GIP)和胰高血糖素(glucagon,GCG)在葡萄糖依赖性胰...
“GIP和GLP-1均为肠道分泌的激素,是目前所有肠道激素中研究的最充分,应用到临床最多的两种肠道激素”,Tirzepatide就是将这两种肠促胰岛素的作用整合至一个单分子中,成为了一类新型药物[1]。“一个分子,两个通路,在临床上势必会带来很好的效果。”姬秋和教授补充道。
GLP-1类药物市场前景广阔,尤其在降糖与减重领域,但也在探索其他潜在适应症。目前有144种GLP-1药物进入临床阶段,其中119种涉及糖尿病和60种涉及减重适应症。另外,有28种药物研究针对NASE和5种针对阿尔兹海默症…