GLP-1受体激动剂也叫胰高血糖素样肽受体激动剂,是一种新型降糖药物。其作用机制是作用于胰岛β细胞,促进胰岛素的合成和分泌,因此具有以下作用: 1、保护胰岛功能:GLP-1受体激动剂在高血糖时可以增加胰岛素分泌,促进胰岛素分泌维持血糖稳态,具有保护胰岛的作用。 2、维持正常血糖:GLP-1 受体激动剂可以抑制胰岛β细胞凋...
GLP-1能够调节人体内的糖代谢平衡，在进食情况下反向抑制食欲，向身体各器官传递停止进食的信号。GLP-1最初只是一种治疗糖尿病的药物，减肥是在临床实验的过程中发现的副作用。叶盛表示，这其实很好理解。糖尿病和肥胖症都与糖代谢和能量代谢有关，因此GLP-1在治疗糖尿病的同时可以起到减肥作用，只不过作用方式是让...
GLP-1R受体的激活可影响中枢神经产生厌食感,以及延缓胃排空来降低食物摄入,而激活GCGR可起到减少脂肪生成和提高脂肪转化为热能的效果,因此GLP-1R/GCGR双激动剂可在减少食物摄入的同时提升能耗,从而实现更好的减重效果。 除了GLP-1R/GCGR双靶点药物之外,GLP-1R/GIPR双靶点、GLP1R/GIPR/GCGR三靶点药物等也属于GLP-1...
胰高血糖素样多肽-1受体激动剂(GLP-1RA)是一种肠促胰素类降糖药物,它与体内天然GLP-1的氨基酸序列部分或完全同源,具备同样的生物活性,但不容易被酶降解,作用维持时间明显延长,因而能够很好地满足临床治疗需求。 GLP-1RA主要是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素、抑制胰...
实际上，2019年2月，礼来已经有一款GLP-1药物度拉糖肽在中国获批用于二型糖尿病，并进入2022年国家医保目录。2024年一季报显示，度拉糖肽全球销售额14.56亿美元，同比下降26%。2023年，礼来全球营收341.24亿美元，同比增长20%，中国区收入15.4亿美元，同比增长11%，贡献比重约4.5%。替尔泊肽在中国获批糖尿病...
GLP-1类药物最初为糖尿病治疗而开发，但它们在减少食欲和延缓胃排空方面的显著效果，使得它们在减肥领域也显示出巨大潜力。此外，临床试验还发现GLP-1类药物能够减少心力衰竭、心脏病发作和中风的风险，这为它们在治疗肥胖以外的应用提供了新的视角。"科轻乐"作为一款含有GLP-1类似物的产品，由SKIOO公司联合研发，...
GLP-1，即胰高血糖素样肽-1，是一种由人胰高血糖素基因编码，并由肠道L细胞分泌的肽类激素，可以促进胰岛素的合成和分泌，并抑制食欲，延缓胃内容物排空等，代表性产品包括诺和诺德的司美格鲁肽和礼来的替尔泊肽等。值得一提的是，GLP-1的研究不仅受到学术奖项的重视，还因庞大的市场需求为产业链上的企业带去...
图1 GLP1的主要心脏代谢作用 注:胰高血糖素样肽1(GLP-1)和GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)作用于胰岛细胞、胃排空和中枢神经系统,改善葡萄糖稳态,同时降低食欲和体重,从而降低血压、改善肥胖和炎症。 CVOT中的GLP-1受体激动剂 目前已在临床中应用的GLP-...
2024年8月12日,《自然》(Nature)杂志子刊STTT(影响因子40.8)发表了首都医科大学附属北京同仁医院/北京市糖尿病研究所杨金奎教授团队的最新研究成果:(1)发现肠促胰素GLP-1/GIP促分泌全新机制——KCNH2钾通道在肠促胰素分泌调节中的关键作用;(2)通过抑制KCNH2钾通道可以促进内源性肠促胰素的分泌。鉴于GLP-1和GIP在...