GLP-1受体激动剂也叫胰高血糖素样肽受体激动剂,是一种新型降糖药物。其作用机制是作用于胰岛β细胞,促进胰岛素的合成和分泌,因此具有以下作用: 1、保护胰岛功能:GLP-1受体激动剂在高血糖时可以增加胰岛素分泌,促进胰岛素分泌维持血糖稳态,具有保护胰岛的作用。 2、维持正常血糖:GLP-1 受体激动剂可以抑制胰岛β细胞凋...
其中GLP-1受体激动剂(GLP‐1RA)是一种肠促胰素类降糖药物,通过激活 GLP⁃1 受体以葡萄糖浓度依赖的方式刺激胰岛素分泌和抑制胰高糖素分泌,同时增加肌肉和脂肪组织葡萄糖摄取,抑制肝脏葡萄糖的生成而发挥降糖作用,并可抑制胃排空,抑制食欲。广泛分布于胰岛细胞、胃肠...
“一专多能”是GLP-1受体激动剂的一大特点,除了降糖之外,它还可减轻体重(尤其是内脏脂肪)、降低血压、改善脂代谢紊乱、减轻脂肪肝,特别是对心脏和肾脏具有保护作用,可以显著减少心血管事件的发生风险,减少蛋白尿,延缓糖尿病肾病的进展。 有资料显示:GLP-1受体激动...
glp-1受体激动剂是一类降糖药物,主要用于成人2型糖尿病的降糖治疗,包括利拉鲁肽、艾塞那肽等,该类药物通过与glp-1受体结合来发挥作用,其机制具体如下: 1.促进胰岛素的合成和分泌:glp-1受体激动剂能够增加胰岛β细胞胰岛素的表达,促进胰岛素合成,并以葡萄糖浓度依赖性的方式促进胰岛素分泌,发挥降糖作用。 2.抑制胰...
NO.1 GLP-1RA的作用机制和药理效应 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)最早于1987年被发现,相较葡萄糖依赖性促胰岛素样多肽(GIP)能更有效地促进胰岛素分泌、降低血糖峰浓度;在餐后数分钟内即可从远端回肠和结肠处的L细胞分泌释放,并以葡萄糖浓度依赖性的方式调节胰岛素分泌。
什么是GLP-1受体激动剂?GLP-1是一种由肠细胞分泌的荷尔蒙,能促进胰岛素分泌、抑制糖原储备、延缓胃排空等,有助于控制血糖。但体内自身GLP-1很快就会被酶分解,所以医学界开发出一类长效GLP-1类似物——GLP-1受体激动剂,它们可以持久激活GLP-1受体,发挥控糖作用。GLP-1受体激动剂有什么用?控制2型糖尿病首批获批...
GLP-1 RA:内源性GLP-1主要通过二肽基肽酶-4 (DPP-4)、中性内肽酶24.11 (NEP 24.11)和肾脏清除迅速降解,导致半衰期约为2分钟。因此,只有10 - 15%的GLP-1完整地到达循环,不具有成药性。因此,GLP-1 RA(GLP-1受体激动剂)的开发,技术难点,即GLP-1的变构体的特点为:延长半衰期(降低被酶分解),减少给药次...
作者比较了10种胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）作为二甲双胍附加治疗在T2D患者中的疗效和安全性，为临床提供了宝贵的数据支持。研究方法 本综述是一项系统综述和网络荟萃分析（NMA），旨在全面评估10种GLP-1RAs作为二甲双胍附加治疗在T2D患者中的疗效和安全性。作者者通过PubMed、Embase和Cochrane Library三个...
鉴于GLP-1、GCG、GIP的代谢调控作用,且相互之间具有鲜明的协同作用,因此多个医药公司也开始研发GLP-1/GCG/GIP三受体激动剂。 Retatrutide是礼来公司研发的一种39个氨基酸且经脂肪酸酰化修饰的长效多肽,由GIP肽骨架设计而成,可在GCG、GIP和GLP-1受体上实现三重激动剂活性,可以通过增加能量消耗和减少热量摄入来减轻体...