2025 年 5 月 25 日,目前全球首个且唯一申报上市的胰高血糖素(GCG)/胰高糖素样肽-1(GLP-1)双受体激动剂——玛仕度肽在中国超重或肥胖受试者中的 III 期临床研究(GLORY-1)结果在国际知名期刊《新英格兰医学杂志》(The New Eng...
从机制层面看,GLP-1不仅能直接抑制食欲,还能作用于中枢神经系统(如下丘脑、脑干)中的GLP-1受体,通过抑制NPY神经元降低食欲,其投射至脑干区域或能促使进食行为终止(图6)[7]。 图6 GLP-1受体激动剂对中枢神经系统影响[7] Michael ...
GLP-1受体激动剂也叫胰高血糖素样肽受体激动剂,是一种新型降糖药物。其作用机制是作用于胰岛β细胞,促进胰岛素的合成和分泌,因此具有以下作用: 1、保护胰岛功能:GLP-1受体激动剂在高血糖时可以增加胰岛素分泌,促进胰岛素分泌维持血糖稳态,具有保护胰岛的作用。 2、维持正常血糖:GLP-1 受体激动剂可以抑制胰岛β细胞凋...
前几期我们分别介绍了几种口服降糖药的作用机制,今天为大家介绍一类注射类降糖药胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA),代表药物司美格鲁肽、度拉糖肽和利拉鲁肽等,其中司美格鲁肽和度拉糖肽是每周注射一次的长效降糖药。 为了便于大家理解,在讲GLP-1RA作用机制之前,先给大家介绍下胰高血糖素样肽-1(GLP-1)...
一、GLP-1受体激动剂：糖尿病治疗的新宠 GLP-1受体激动剂（GLP-1 RA）是一种新型的糖尿病治疗药物，通过模拟人体内天然激素GLP-1的作用，以达到降低血糖的目的。近年来，多项研究证实，GLP-1 RA在降低血糖、改善血糖波动、减重等方面具有显著优势。1. 降低血糖：GLP-1 RA可显著降低餐后高血糖，对于2型糖尿病...
NO.1 GLP-1RA的作用机制和药理效应 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)最早于1987年被发现,相较葡萄糖依赖性促胰岛素样多肽(GIP)能更有效地促进胰岛素分泌、降低血糖峰浓度;在餐后数分钟内即可从远端回肠和结肠处的L细胞分泌释放,并以葡萄糖浓度依赖性的方式调节胰岛素分泌。
glp-1受体激动剂是一类降糖药物,主要用于成人2型糖尿病的降糖治疗,包括利拉鲁肽、艾塞那肽等,该类药物通过与glp-1受体结合来发挥作用,其机制具体如下: 1.促进胰岛素的合成和分泌:glp-1受体激动剂能够增加胰岛β细胞胰岛素的表达,促进胰岛素合成,并以葡萄糖浓度依赖性的方式促进胰岛素分泌,发挥降糖作用。 2.抑制胰...
6月2日，翰森制药宣布与Regeneron Pharmaceuticals, Inc.订立许可协议，授予Regeneron开发、生产及商业化HS-20094的全球独占许可（不含中国内地、香港及澳门）。HS-20094是一款在研GLP-1/GIP双受体激动剂，目前正在中国进行Ⅲ期临床试验。根据协议，翰森制药将获得8000万美元首付款，并有资格根据该产品开发、注册审批和...
什么是GLP-1受体激动剂?GLP-1是一种由肠细胞分泌的荷尔蒙,能促进胰岛素分泌、抑制糖原储备、延缓胃排空等,有助于控制血糖。但体内自身GLP-1很快就会被酶分解,所以医学界开发出一类长效GLP-1类似物——GLP-1受体激动剂,它们可以持久激活GLP-1受体,发挥控糖作用。GLP-1受体激动剂有什么用?控制2型糖尿病首批获批...