一方面，已有研究表明，GLP-1R在人类心脏的心房和心室中均有表达，因此GLP-1R激动剂可能直接作用于心脏中的GLP-1R并进行调节。然而，由于心脏中GLP-1R实际表达水平非常低，加之缺乏对心脏中GLP-1R的细胞定位检测手段，以及小鼠与人类的生理功能明显差异，GLP-1R直接作用于心脏的具体机制我们只知其一不知其二，有待进...
Survodutide是一种新型的胰高血糖素受体(GCGR)和胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)双靶激动剂,既往研究证实,其可直接作用肝脏,并通过多种机制例如增加能量消耗和减少食物摄取来改善肥胖和代谢健康,目前正在进行临床试验,以评估其在肥胖...
此项研究数据中,Survodutide可显著降低患者腰围,提示GCGR/GLP-1R双靶激动剂适用于腹型肥胖高发的中国肥胖人群。 目前GCGR/GLP-1R双靶激动剂Survodutide正在肥胖、心血管、代谢相关脂肪性肝炎等领域开展Ⅲ期临床研究,期待未来有更多循...
ASC30是首款也是唯一一款既可每月一次皮下注射也可每日一次口服用于治疗肥胖症的小分子GLP-1R激动剂,具有“同类最佳”的潜力。 作为一款GLP-1R偏向激动剂,ASC30对GLP-1R 的体外药效比orforglipron高出2到3倍。在对非人灵长类动物(NHPs)进行的静脉葡萄糖耐受实验(IVGTT)中,经过头对头比较,与orforglipron(剂量...
CMS-D005是高活性、高选择性的胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）和胰高血糖素受体（GCGR）双重激动剂，激动胰高血糖素样肽-1（GLP-1）途径可中枢性抑制食欲，减少摄食，同时抑制胃排空，增加饱食感以达到减重的作用，GLP-1R激动可增强葡萄糖依赖性的胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌来降低血糖；而激动胰高血糖素（...
2024年11月21日,药物临床试验登记与信息公示平台显示,闻泰医药启动了小分子GLP-1受体(GLP-1R)激动剂VCT220的首个III期临床试验。该药物是第2款进入III期阶段的国产小分子GLP-1R激动剂。 该研究是一项为期52周的多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验,拟纳入BMI≥28kg/m2或24kg/m2≤BMI<28kg/m2并伴有至少一...
GLORY-1的主要终点和关键次要终点均顺利达成，再次印证了GLP-1R/GCGR双重激动剂的独特优势玛仕度肽可同时激动GLP-1R和GCGR。通过激动GLP-1R抑制食欲和延缓胃排空，从而达到减轻体重的功效；同时通过激动GCGR增加能量消耗，增强减重疗效。特别是，玛仕度肽还能独特地通过对肝脏GCGR的激活，促进脂肪酸氧化和脂肪分解，改善...
APH01727片是公司自主研发的一种高活性高选择性的胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP⁃1RA),目标成为每天给药一次的口服小分子GLP-1R激动剂,拟用于2型糖尿病的治疗。目前全球尚无口服小分子GLP-1RA类药物上市。 GLP-1R是一种G蛋白偶联受体,广泛分布于全身多个器官或组织,除胰腺外还包括中枢神经系统、胃肠道、心...