一方面，已有研究表明，GLP-1R在人类心脏的心房和心室中均有表达，因此GLP-1R激动剂可能直接作用于心脏中的GLP-1R并进行调节。然而，由于心脏中GLP-1R实际表达水平非常低，加之缺乏对心脏中GLP-1R的细胞定位检测手段，以及小鼠与人类的生理功能明显差异，GLP-1R直接作用于心脏的具体机制我们只知其一不知其二，有待进...
GLORY-1的主要终点和关键次要终点均顺利达成，再次印证了GLP-1R/GCGR双重激动剂的独特优势玛仕度肽可同时激动GLP-1R和GCGR。通过激动GLP-1R抑制食欲和延缓胃排空，从而达到减轻体重的功效；同时通过激动GCGR增加能量消耗，增强减重疗效。特别是，玛仕度肽还能独特地通过对肝脏GCGR的激活，促进脂肪酸氧化和脂肪分解，改善...
HRS-7535 是一种新型口服小分子 GLP-1R 激动剂,拟开发用于治疗 2 型糖尿病和减重。该药不仅可通过激活人的 GLP-1R,促进胰腺的胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌并抑制胃排空,而且还可通过影响中枢增强饱腹感和抑制食欲,直接减少能量的摄入。...
表1. GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂临床阶段药物 04GLP-1药物市场 根据有关机构统计,2020年全球GLP-1产品单在糖尿病领域的整体市场规模就可达到130亿美元以上,整个市场预计在2025年更是可达到280亿美元以上,如若加上逐年爆火的减肥领域,GLP-1产品的市场规模恐怕会更加庞大。 2020年国内GLP-1类产品在糖尿病领域的市场...
与GLP-1R不同,肝脏中存在大量GCGR。研究已证实胰高血糖素对肝脏有直接作用,包括刺激肝脏β脂肪酸氧化和减少脂肪生成。据推测,将GLP-1R和GCGR激动剂联合使用,即所谓的双重激动剂,脂肪减少水平比单独使用GLP-1药物更高。 该研究为一项随机、双盲、安慰剂...
11月3日,Viking Therapeutics在2024年美国肥胖周(ObesityWeek 2024)公布了其胰高血糖素样肽-1受体/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体(GLP-1R/GIPR)双重激动剂VK2735皮下注射剂型的II期VENTURE研究结果,以及该药口服剂型在健康受试者中的I期研究结果。 打开网易新闻 查看精彩图片 II期VENTURE研究是一项随机、双盲、安慰...
Theraputics(前身是TransTech Pharma)是一家位于美国北卡罗来纳州的临床研究阶段的生物医药公司,公司目前专注于用小分子药物来治疗未被满足的临床需求,包括阿尔兹海默病、糖尿病和炎症性疾病。早在2012年,这家公司就有一款小分子GLP-1R激动剂TTP054进入了临床研究(NCT01665352)。
糖尿病领域巨头礼来迅速嗅出口服小分子GLP-1R激动剂潜在诱人市场,2018年花费5000万美元首付款直接买断Chugai处于临床前阶段的LY3502970的全球开发和商业化权益。LY3502970是一种新型、高效、口服的非肽类GLP-1R激动剂。临床前研究表明,LY3502970降糖效果与艾塞那肽相当。在食蟹猴中进行的药代动力学实验结果显示,LY350297...
1.GLP-1R/GIPR双靶点激动剂 2.GLP-1R/GCGR双靶点激动剂 近日,中美华东(华东医药旗下子公司)的HDM1002片的新药临床试验(IND)申请获得美国FDA批准,同意开展I期临床试验,适应症为成人2型糖尿病。与此同时,药融云中国药品审评数据库显示,HDM1002片也于2023年5月15日获得CDE的获批临床(默示许可)。 HDM1002片是由...
多肽GLP-1R激动剂通过模拟天然GLP-1激活GLP-1受体，通过依赖葡萄糖浓度来改善胰岛素分泌，抑制胰高糖代谢。由于依赖于葡萄糖浓度，它不仅具有显著的降糖效果，而且具有低血糖发病率的优点。二、GLP-1R激动剂研发方向-双靶点激动剂 除口服制剂的研发方向外，GLP-目前，1RA的研发方向仍集中在双目标激动剂上。单目标激动...