GCGR/GLP-1R双重激动剂就是其中一个热门研发方向。在作用机制上(见图5),GCGR/GLP-1R双重激动剂同时兼具促进胰岛素分泌、降低血糖和减轻体重等GLP-1R激动剂的作用,以及增加能量消耗和改善肝脏脂肪代谢等激活GCGR的效应。 图5. GCGR...
GLORY-1是全新减重机制的GLP-1R/GCGR双靶点激动剂玛仕度肽的首个III期注册临床研究，其结果在国际学术会议上发表，再一次确证了玛仕度肽优异的减重疗效、多重的代谢获益改善及良好的安全性，在体重管理之外也有望带来相关并发症问题改善。希望其成功上市，早日造福中国数以亿计的超重或肥胖人群。”信达生物制药集团临...
一方面，已有研究表明，GLP-1R在人类心脏的心房和心室中均有表达，因此GLP-1R激动剂可能直接作用于心脏中的GLP-1R并进行调节。然而，由于心脏中GLP-1R实际表达水平非常低，加之缺乏对心脏中GLP-1R的细胞定位检测手段，以及小鼠与人类的生理功能明显差异，GLP-1R直接作用于心脏的具体机制我们只知其一不知其二，有待进...
智通财经APP获悉，4月17日，礼来(LLY.US)宣布III期ACHIEVE-1研究取得积极结果，该研究评估了orforglipron与安慰剂相比在饮食和运动单独控制不佳的2型糖尿病成人中的安全性和疗效。Orforglipron是首个成功完成III期研究的口服小分子胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂，服用时无需食物和水限制。礼来表示未来该药...
与GLP-1R不同,肝脏中存在大量GCGR。研究已证实胰高血糖素对肝脏有直接作用,包括刺激肝脏β脂肪酸氧化和减少脂肪生成。据推测,将GLP-1R和GCGR激动剂联合使用,即所谓的双重激动剂,脂肪减少水平比单独使用GLP-1药物更高。 该研究为一项随机、双盲、安慰剂...
据世界卫生组织报道,全球有超过 10 亿人患有肥胖症[1]。而在中国,有 34.8% 的人超重,14.1% 的人肥胖[2]。2023 年 GLP-1R 激动剂在对抗肥胖及相关病症中取得了令人瞩目的成功,同时临床试验发现 GLP-1R 激动剂对心脏、大脑等均有益处,被 Science 评为年度突破成果[3]。
2023年5月31日,礼来在研的GIPR/GLP-1R/GCGR三重激动剂Retatrutide进入Ⅲ期临床阶段,该药物为全球首款进入Ⅲ期临床实验的GIPR/GLP-1R/GCGR三重激动剂,对葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)、胰高血糖素样多肽(GLP-1)、胰高血糖素受体(GCGR)具有强大的活性。全球范围内,目前已有4款同类产品进入临床开发,其中韩美制...
CMS-D005是高活性、高选择性的胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）和胰高血糖素受体（GCGR）双重激动剂，激动胰高血糖素样肽-1（GLP-1）途径可中枢性抑制食欲，减少摄食，同时抑制胃排空，增加饱食感以达到减重的作用，GLP-1R激动可增强葡萄糖依赖性的胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌来降低血糖；而激动胰高血糖素（...
近日，礼来在《Nature Medcine》期刊上发表了GLP-1R/GCGR/GIPR激动剂Retatrutide（LY3437943）治疗代谢功能障碍相关脂肪性肝病（MASLD，旧称非酒精性脂肪性肝病（NASLD））的IIa期研究（NCT04881760）数据。总体而言，Retatrutide在降低MASLD患者的肝脏脂肪含量上有非常不错的效果，最高降幅可达86%。从2021年5月20日至...