一方面，已有研究表明，GLP-1R在人类心脏的心房和心室中均有表达，因此GLP-1R激动剂可能直接作用于心脏中的GLP-1R并进行调节。然而，由于心脏中GLP-1R实际表达水平非常低，加之缺乏对心脏中GLP-1R的细胞定位检测手段，以及小鼠与人类的生理功能明显差异，GLP-1R直接作用于心脏的具体机制我们只知其一不知其二，有待进...
今日（1月26日），中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网最新公示显示，银诺医药1类新药依苏帕格鲁肽α（曾用名：苏帕鲁肽）上市申请已获得批准。银诺医药在既往发布的新闻稿中表示，依苏帕格鲁肽α是一款人源、长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，本次获批适应症为：用于单药治疗在饮食和运动干预...
近日，礼来在《Nature Medcine》期刊上发表了GLP-1R/GCGR/GIPR激动剂Retatrutide（LY3437943）治疗代谢功能障碍相关脂肪性肝病（MASLD，旧称非酒精性脂肪性肝病（NASLD））的IIa期研究（NCT04881760）数据。总体而言，Retatrutide在降低MASLD患者的肝脏脂肪含量上有非常不错的效果，最高降幅可达86%。从2021年5月20日至...
司美格鲁肽是由诺和诺德(Novo Nordisk)于2012年开发的胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)激动剂,其结构与胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似,只是侧链被修改,通过模仿肠GLP-1的作用,增加胰岛素的产生,从而起到降糖的作用。司美格鲁肽商品名分别为Ozempic、Rybelsus和Wegovy,三者的规格、推荐剂量及适应症不同,不能互相替代...
Tirzepatide是一款葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体双重激动剂,可同时激活GLP-1受体和GIP受体介导的信号通路。GIP和GLP-1是调控血糖的天然的肠促胰岛素激素。Tirzepatide于2022年5月获得美国FDA批准(商品名:Mounjaro),用于与控制饮食和锻炼联用,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。去年...
CMS-D005是高活性、高选择性的胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）和胰高血糖素受体（GCGR）双重激动剂，激动胰高血糖素样肽-1（GLP-1）途径可中枢性抑制食欲，减少摄食，同时抑制胃排空，增加饱食感以达到减重的作用，GLP-1R激动可增强葡萄糖依赖性的胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌来降低血糖；而激动胰高血糖素（...
GLORY-1的主要终点和关键次要终点均顺利达成，再次印证了GLP-1R/GCGR双重激动剂的独特优势玛仕度肽可同时激动GLP-1R和GCGR。通过激动GLP-1R抑制食欲和延缓胃排空，从而达到减轻体重的功效；同时通过激动GCGR增加能量消耗，增强减重疗效。特别是，玛仕度肽还能独特地通过对肝脏GCGR的激活，促进脂肪酸氧化和脂肪分解，改善...
与GLP-1R不同,肝脏中存在大量GCGR。研究已证实胰高血糖素对肝脏有直接作用,包括刺激肝脏β脂肪酸氧化和减少脂肪生成。据推测,将GLP-1R和GCGR激动剂联合使用,即所谓的双重激动剂,脂肪减少水平比单独使用GLP-1药物更高。 该研究为一项随机、双盲、安慰剂...