GLORY-1的主要终点和关键次要终点均顺利达成，再次印证了GLP-1R/GCGR双重激动剂的独特优势玛仕度肽可同时激动GLP-1R和GCGR。通过激动GLP-1R抑制食欲和延缓胃排空，从而达到减轻体重的功效；同时通过激动GCGR增加能量消耗，增强减重疗效。特别是，玛仕度肽还能独特地通过对肝脏GCGR的激活，促进脂肪酸氧化和脂肪分解，改善...
当地时间7日上午,美国弗吉尼亚联邦大学医学院Arun J. Sanyal教授在全体大会上公布胰高血糖素受体/胰高糖素样肽-1受体(GCGR/GLP-1R)双重激动剂Survodutide治疗MASH的II期临床试验取得积极研究结果,达成主要终点、关键次要终点及所有其他...
表1. GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂临床阶段药物 04GLP-1药物市场 根据有关机构统计,2020年全球GLP-1产品单在糖尿病领域的整体市场规模就可达到130亿美元以上,整个市场预计在2025年更是可达到280亿美元以上,如若加上逐年爆火的减肥领域,GLP-1产品的市场规模恐怕会更加庞大。 2020年国内GLP-1类产品在糖尿病领域的市场...
基于GLP-1R激动剂的方法实现了超过10%的体重减轻,并在纤维化没有改善的情况下导致MASH消退。由于肝脏中没有GLP-1R的表达,GLP-1R的激动作用对肝脏脂肪含量(LFC)的影响是被动的,并且体重减轻脂肪随之减少,因此LFC被认为是MASH和肝纤维化的主要驱动因素。...
2型糖尿病药物治疗-GLP-1受体激动剂 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂主要通过促进胰腺增加胰岛素分泌而起效。这些药物还可延缓胃排空,从而延缓血糖升高速度、降低餐后胰高血糖素、减少食物摄入量、减重等途径降血糖。最常见的副作用是胃肠道症状、低血糖和免疫原性(少部分患者体内产生抗体)。甲状腺髓样癌病史或...
CMS-D005是高活性、高选择性的胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）和胰高血糖素受体（GCGR）双重激动剂，激动胰高血糖素样肽-1（GLP-1）途径可中枢性抑制食欲，减少摄食，同时抑制胃排空，增加饱食感以达到减重的作用，GLP-1R激动可增强葡萄糖依赖性的胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌来降低血糖；而激动胰高血糖素（...
前言2023年5月31日,根据美国 http://Clinicaltrials.gov网站显示,礼来登记了名为TRIUMPH-3 (NCT05882045)的Ⅲ期临床实验。实验目标是评估全球第一款进入Ⅲ期临床阶段的GLP-1R/GCGR/GIPR激动剂药物Retatrutide (L…
导读:GLP-1赛道王者再出手。 2023年7月30日,华东医药发布公告称,控股子公司浙江道尔生物科技有限公司(下称“道尔生物”)申报的注射用DR10624获批临床,用于超重或肥胖人群的体重管理。 公告显示,DR10624为全球首创(first-in-class)的一种靶向GLP-1R、GCGR和FGF21R的长效三靶点激动剂。
糖尿病领域巨头礼来迅速嗅出口服小分子GLP-1R激动剂潜在诱人市场,2018年花费5000万美元首付款直接买断Chugai处于临床前阶段的LY3502970的全球开发和商业化权益。LY3502970是一种新型、高效、口服的非肽类GLP-1R激动剂。临床前研究表明,LY3502970降糖效果与艾塞那肽相当。在食蟹猴中进行的药代动力学实验结果显示,LY350297...
基于胰高血糖素样肽1受体(glucagon-like peptide-1,GLP-1R)激动剂的疗法实现了超过10%的体重减轻,并使MASH消退,但患者纤维化无显著改善。与GLP-1R不同,肝脏中胰高血糖素受体(glucagon receptor,GCGR)密集,GLP-1R/GCGR双重激动剂可能比GLP-1单药疗法更进一步降低肝脏脂肪含量(liver fat content,LFC)和体重。一项...