司美格鲁肽的一类GLP-1受体激动剂,GLP-1是人体内源多肽激素,但本身半衰期特别短,只有一两分钟,作为药物要持续不断给药,因此有必要延长其半衰期。 天然GLP-1半衰期短一个主要原因是容易被DPP-Ⅳ酶切 (在res.8丙氨酸与res.9之间),因此也有一类降糖药是DPP-Ⅳ抑制...
GLP-1受体激动剂(GLP-1 RAs)是广泛使用的降糖药物,对心血管疾病有明显的有益作用。然而,GLP-1 RAs对微血管的作用是有争议的,因为它们对糖尿病肾病有保护作用,而对DR没有保护作用。与临床观察相反,GLP-1 RAs在实验动物中持续缓解DR相关症状。为探究GLP-1 RAs在糖尿病血管损伤中的作用,本研究采用回顾性队列研究...
GLP-1R进一步通过α1-肾上腺素能受体、δ-阿片受体和κ-阿片受体信号传导,间接抑制了Toll样受体(TLR)激动剂介导的促炎细胞因子,即血浆肿瘤坏死因子α(TNF-α)的产生。 这一发现不仅首次证实存在一个由GLP-1RA启动的通过中枢神经系统...
01 最新发表在《Nature Medicine》杂志上的一项研究揭示了GLP-1受体激动剂司美格鲁肽在肥胖和心血管疾病患者中的肾脏保护潜力。这项研究由COLHOUN H M、LINGVAY I、BROWN P M等学者共同完成,并且是首次在大规模临床试验中评估GLP-1受体激动剂对非糖尿病肥胖和心血管疾病患者肾脏结局的影响。 肥胖和心血管疾病已成...
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体是当前治疗II型糖尿病和肥胖症最受关注的药物靶标之一。GLP-1受体激动剂不仅能促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和降低血糖,还能延迟胃排空、抑制食欲,从而减轻体重。GLP-1受体激动剂司美格鲁肽能够降低糖化血红蛋白水平接近1.8%、降低体重超过15%,被认为是革命性的治疗肥胖症产品。
12月14日，《科学》杂志公布了2023年度十大科学突破，将胰高糖素样肽-1受体激动剂的开发以及今年发现的可缓解肥胖相关健康问题的药物列为年度突破之首。榜单还包括：一种可能会减缓阿尔茨海默病患者大脑神经退行性病变的抗体疗法；发现地表以下的天然氢源；推动全球机构对早期职业科学家的待遇进行系统性改变；证实了在...
根据这项研究的结果,衰老小鼠在接受胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)治疗后,全身状况都得到了改善,包括在体能和认知能力方面。 令人吃惊的是,这些抗衰老作用甚至在细胞层面也很明显: "这些研究涵盖了各种组织、器官和循环白细胞的转录组和DNA甲基组,以及血浆代谢组"。
在2012年至2021年间,24103人服用GLP-1受体激动剂,而在2022年,8083人服用抗抑郁药(优势比为1.52)。在2012年未配发抗抑郁药的120万人中,在配发GLP-1受体激动剂后,2013年至2022年间配发抗抑郁药的风险增加(风险比为1.19)。 “暴露于GLP-1受体激动剂的个体服用抗抑郁药的风险更大,”作者写道。“GLP-1受体激...
本研究的主要发现是，在平均3.9年的随访期间，GLP-1受体激动剂的使用与甲状腺癌风险的增加无关。具体数据显示，GLP-1受体激动剂组中有76名患者（每10,000人年的发病率为1.33例）和DPP-4抑制剂组中有184名患者（每10,000人年的发病率为1.46例）被诊断出甲状腺癌。Cox回归分析显示，GLP-1受体激动剂的使用...
机制上,Daniel Drucker团队在阻断大脑中多个与GLP-1R激活相关的神经通路后发现,GLP-1R被GLP-1RA激活后可通过α1-肾上腺素能受体、δ-阿片受体和κ-阿片受体信号传导,来抑制TLR激动剂介导的TNF-α的产生,从而产生抗炎作用。 研究机制图 总之,该研究首次发现,GLP-1RA的抗炎作用依赖于GLP-1-脑-免疫轴。这一发现也...