胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂(GLP-1RA)作为一类新型降糖药物,其降糖机制有别于传统降糖药,可纠正2型糖尿病的多重病理生理学缺陷1,还具有减体重、降血压、降血脂、保护心血管、以及肾脏获益的作用2,是临床治疗中不可忽视的“全能选手”。 我们将通过数篇文章为您详述G...
GLP-1受体激动剂(GLP-1 RAs)是广泛使用的降糖药物,对心血管疾病有明显的有益作用。然而,GLP-1 RAs对微血管的作用是有争议的,因为它们对糖尿病肾病有保护作用,而对DR没有保护作用。与临床观察相反,GLP-1 RAs在实验动物中持续缓解DR相关症状。为探究GLP-1 RAs在糖尿病血管损伤中的作用, 本研究采用回顾性队列...
对于长期从事GLP-1研究的人来说,他们认为艾塞那肽的减肥效果总体上并不那么显著,特别是考虑到大量使用该药的人出现了恶心和其他肠道不适,再加上它会显著降低餐后血糖水平。因此,艾塞那肽这种GLP-1类似物可能不是制药公司的终极目标。更重要...
洛克菲勒大学的斯韦特兰娜·莫约索娃(Svetlana Mojsov)和诺和诺德公司的洛特·比耶雷·克努森(Lotte Bjerre Knudsen),以表彰他们在胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂及其对肥胖症的应用方面的开创性工作。
近年来,胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂得到了产业的广泛关注。在治疗糖尿病外,研发人员们发现它在减肥领域也有广阔的应用前景。然而在30年前,GLP-1受体激动剂的开发领域完全是另一副景象,长效GLP-1受体激动剂的研发瓶颈令科学家们在数年内都束手无策,而其潜在的“副作用”也令其一度被打入冷宫。
今日,知名学术期刊《科学》公布胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂获选为2023年度科学突破(Science’s 2023 Breakthrough of the Year),这标志着在对抗肥胖症及其相关并发症的长期斗争中的重要里程碑。这项科学成就不仅在肥胖症治疗领域产生了深远影响,而且其潜在应用正被广泛研究,包括在治疗药物成瘾和神经退行性疾...
最终，他们将这两种激素的研究与另一种激素GLP-1结合，创造了同时靶向GLP-1、胰高血糖素和GIP受体的药物。这是一种抑制食欲的激素，但要确保一个分子能够同时激活三种不同的受体却不容易。然而，茨舍普和迪马奇却成功制造了这种三重激动剂，并在实验中证明了它比以前的双激动剂更为强大。虽然这些发现一度引起了...
更重要的是,已有研究显示,GLP-1受体激动剂是治疗糖尿病的一种可行方法。此时,诺和诺德已经开始了GLP-1受体激动剂的临床试验,该药物被命名为利拉鲁肽。诺和诺德公司内部的科学家认为它可能比艾塞那肽更好,尽管他们正在测试它作为糖尿病的治疗药物,但在公司内部,他们已经在讨论其减肥效果。
这个创新性的发现使得GLP-1药物能够在体内长时间发挥作用，从而成为治疗糖尿病的新选择。1997年，他们成功完成了利拉鲁肽（liraglutide）的研发，这是一种半衰期达到12小时的GLP-1受体激动剂。但利拉鲁肽的临床试验并不顺利，团队弄错了试剂剂量，导致效果一般。同时，毒理学家发现注射过利拉鲁肽的大鼠甲状腺出现了...
在过去100多年的时间里，胰岛素一直是治疗糖尿病的主要手段，直到GLP-1受体激动剂的突破性发现。GLP-1受体激动剂是目前应用较为广泛的一类降糖药物，其主要通过模仿天然GLP-1的作用来调节2型糖尿病患者的血糖水平。与天然激素相比，这类药物具有更长的作用时间，能全天持续控制血糖。银诺医药创始人、董事长兼首席执行...